Telmisartan/Hydrochlorothiazide 80 mg/25 mg Tablets
تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد 80 مجم / 25 مجم أقراص
السواغات : ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسيد البوتاسيوم ، ميجلومين ، بوفيدون ، نشا الصوديوم جلايكولات النوع أ ، السليلوز الجريزوفولفين ، مانيتول ، ماء نقي ، إيثانول
المؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي
يشار إلى تركيبة جرعة ثابتة من تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد 80 مجم تيلميسارتان / 25 مجم هيدروكلوروثيازيد عند البالغين الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ في تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد 80 مجم / 12.5 مجم 80 مجم تيلميسارتان / 12.5 مجم هيدروكلوروثيازيد أو البالغين الذين سبق لهم التحكم في ضغط الدم استقر على تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد تعطى بشكل منفصل
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
يجب تناول تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بواسطة تيلميسارتان وحده
يوصى بمعايرة الجرعة الفردية مع كل من المكونين قبل التغيير إلى تركيبة الجرعة الثابتة. عندما يكون ذلك مناسبًا سريريًا ، يمكن النظر في التغيير المباشر من العلاج الأحادي إلى المجموعة الثابتة
يمكن إعطاء تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد 80 مجم / 25 مجم مرة واحدة يوميًا للمرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بواسطة تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد 80 مجم / 12.5 مجم أو في المرضى الذين تم تثبيتهم سابقًا على تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد بشكل منفصل
القصور الكلوي
ينصح بالمراقبة الدورية لوظيفة الكلى
اختلال كبدي
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، يجب ألا تتجاوز الجرعة تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد 40 مجم / 12.5 مجم مرة واحدة يومياً
لا يستطب تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في مرضى القصور الكبدي الشديد. يجب استخدام الثيازيدات بحذر عند المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
كبار السن
لا حاجة لتعديل الجرعة
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
طريقة الإعطاء
أقراص تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد للإعطاء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا ويجب تناولها مع السوائل مع الطعام أو بدونه
الاحتياطات
يجب حفظ تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في نفطة محكمة الغلق بسبب خاصية استرطابية للأقراص. يجب إخراج الأقراص من اللويحة قبل تناولها بفترة وجيزة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية تجاه أي من المواد الفعالة أو أي من السواغات المدرجة في القسم
فرط الحساسية للمواد الأخرى المشتقة من السلفوناميد حيث أن هيدروكلوروثيازيد هو منتج طبي مشتق من السلفوناميد
الثلث الثاني والثالث من الحمل
الركود الصفراوي واضطرابات الانسداد الصفراوي
القصور الكبدي الشديد
القصور الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة
نقص بوتاسيوم الدم الحراري ، فرط كالسيوم الدم
يُمنع استخدام تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد المتزامن مع المنتجات المحتوية على aliskiren في مرضى السكري أو القصور الكلوي (GFR <60 مل / دقيقة / 1.73 م 2
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
الحمل
لا ينبغي بدء مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أثناء الحمل. ما لم يُعتبر العلاج المستمر بمضادات مستقبل الأنجيوتنسين 2 ضروريًا ، يجب تغيير المرضى الذين يخططون للحمل إلى علاجات بديلة خافضة للضغط والتي لها ملف تعريف أمان ثابت لاستخدامها في الحمل. عند تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل
اختلال كبدي
لا ينبغي إعطاء تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد للمرضى الذين يعانون من ركود صفراوي أو اضطرابات انسداد صفراوي أو قصور كبدي حاد حيث يتم التخلص من التيلميسارتان في الغالب مع الصفراء. يمكن توقع أن يكون هؤلاء المرضى قد قللوا من التصفية الكبدية لتيلميسارتان
بالإضافة إلى ذلك ، يجب استخدام تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو مرض الكبد التدريجي ، لأن التغيرات الطفيفة في توازن السوائل والكهارل قد تؤدي إلى حدوث غيبوبة كبدية. لا توجد خبرة سريرية مع تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في مرضى القصور الكبدي
ارتفاع ضغط الدم الوعائي
هناك خطر متزايد من انخفاض ضغط الدم الشديد والقصور الكلوي عندما يتم علاج المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان في كلية واحدة تعمل بالأدوية التي تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون
القصور الكلوي وزرع الكلى
يجب عدم استخدام تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد وتصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة . لا توجد خبرة فيما يتعلق بإعطاء تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في المرضى الذين أجريت لهم عمليات زرع كلى حديثة. الخبرة مع تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد متواضعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط ، لذلك يوصى بالمراقبة الدورية لمستويات مصل البوتاسيوم والكرياتينين وحمض اليوريك. قد يحدث آزوتيميا الثيازيد المرتبط بمدر البول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
التفاعلات الدوائية
الليثيوم
تم الإبلاغ عن زيادات عكوسة في تركيزات الليثيوم في الدم والسمية أثناء تناول الليثيوم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تم الإبلاغ أيضًا عن حالات نادرة مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بما في ذلك تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد. لا ينصح بالإعطاء المشترك لليثيوم وتيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد . إذا ثبت أن هذا المزيج ضروري ، يوصى بمراقبة دقيقة لمستوى الليثيوم في الدم أثناء الاستخدام المتزامن
المنتجات الطبية المرتبطة بفقدان البوتاسيوم ونقص بوتاسيوم الدم مثل مدرات البول القلوية الأخرى والملينات والكورتيكوستيرويدات و الهرمون الموجه لقشر الكظرية والأمفوتريسين والكاربينوكسولون والبنسلين جي الصوديوم وحمض الساليسيليك ومشتقاته
إذا تم وصف هذه المواد مع تركيبة هيدروكلوروثيازيد وتيلميسارتان ، يُنصح بمراقبة مستويات بلازما البوتاسيوم. قد تزيد هذه الأدوية من تأثير هيدروكلوروثيازيد على بوتاسيوم الدم
المنتجات الطبية التي قد تزيد من مستويات البوتاسيوم أو تحفز فرط بوتاسيوم الدم مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم وبدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم والسيكلوسبورين أو غيرها من المنتجات الطبية مثل الهيبارين الصوديوم
في حالة وصف هذه المنتجات الطبية مع تركيبة هيدروكلوروثيازيد وتيلميسارتان ، يُنصح بمراقبة مستويات بلازما البوتاسيوم. بناءً على الخبرة في استخدام المنتجات الطبية الأخرى التي تثبط نظام الرينين-أنجيوتنسين ، فإن الاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية المذكورة أعلاه قد يؤدي إلى زيادة في بوتاسيوم المصل وبالتالي لا يوصى به
المنتجات الطبية التي تتأثر باضطرابات البوتاسيوم في الدم
يوصى بالمراقبة الدورية لبوتاسيوم المصل ومخطط كهربية القلب عند إعطاء تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد مع هذه المنتجات الطبية التي تتأثر باضطرابات البوتاسيوم في الدم مثل جليكوسيدات الديجيتال ومضادات اضطراب النظم وما يليها من منتجات طبية التي تشمل بعض مضادات اضطراب النظم ونقص بوتاسيوم الدم العوامل المؤهبة لـ تورساد دي بوانت
مضادات ضربات القلب من الفئة الأولى مثل الكينيدين ، الهيدروكينيدين ، الديسوبيراميد
مضادات ضربات القلب من الفئة الثالثة مثل أميودارون ، سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد
- بعض مضادات الذهان مثل ثيوريدازين ، كلوربرومازين ، ليفوميبرومازين ، تريفلوبيرازين ، سياميمازين ، سولبيريد ، سولتوبرايد ، أميسولبرايد ، تيابريد ، بيموزيد ، هالوبيريدول ، دروبيريدول
أدوية أخرى مثل بيبريديل ، وسيسابريد ، وديفيمانيل ، وإريثروميسين وريدي ، وهالوفانترين ، وميزولاستين ، وبنتاميدين ، وسبارفلوكساسين ، وتيرفينادين ، وفينكامين وريدي
جليكوسيدات الديجيتال
يفضل نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الثيازيد أو نقص مغنسيوم الدم ظهور عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن الديجيتال
الديجوكسين
عندما تم تناول تيلميسارتان بشكل مشترك مع الديجوكسين ، لوحظت زيادات متوسطة في تركيز ذروة البلازما للديجوكسين (49٪) وفي تركيز الحوض (20٪). عند بدء وتعديل وإيقاف تيلميسارتان ، راقب مستويات الديجوكسين من أجل الحفاظ على المستويات ضمن النطاق العلاجي
عوامل أخرى خافضة للضغط
قد يزيد تيلميسارتان من التأثير الخافض للضغط للعوامل الأخرى الخافضة للضغط
أظهرت بيانات التجارب السريرية أن الحصار المزدوج لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) من خلال الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين يرتبط بتكرار أعلى للأحداث الضائرة مثل انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم و انخفاض وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد مقارنة باستخدام عامل واحد مؤثر لـ RAAS
المنتجات الطبية المضادة لمرض السكر والأدوية الفموية والأنسولين
قد يلزم تعديل جرعة الأدوية المضادة لمرض السكر
ميتفورمين
يجب استخدام الميتفورمين بحذر: خطر الإصابة بالحماض اللبني الناجم عن الفشل الكلوي الوظيفي المحتمل المرتبط بهيدروكلوروثيازيد
راتنجات كوليسترامين وكوليستيبول
امتصاص هيدروكلوروثيازيد ضعيف في وجود راتنجات التبادل الأنيوني
المنتجات الطبية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل حمض أسيتيل الساليسيليك في نظم الجرعات المضادة للالتهابات ومثبطات كوكس-2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية قد تقلل من التأثيرات المدرة للبول ومضادات الصوديوم ومضادات ارتفاع ضغط الدم لمدرات البول الثيازيدية والتأثيرات الخافضة للضغط لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2
في بعض المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى مثل المرضى الذين يعانون من الجفاف أو المرضى المسنين الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، قد يؤدي التناول المشترك لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 والعوامل التي تثبط سيكلو أوكسيجيناز إلى مزيد من التدهور في وظائف الكلى ، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد المحتمل ، والتي عادة ما تكون قابلة للعكس. لذلك يجب أن تدار المشاركة بحذر ، خاصة عند كبار السن. يجب ترطيب المرضى بشكل كافٍ ويجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج المصاحب وبشكل دوري بعد ذلك
في إحدى الدراسات ، أدت الإدارة المشتركة لكل من تيلميسارتان و راميبريل إلى زيادة تصل إلى 2.5 ضعف في مساحة تحت المنحنى 0-24 و سي ماكس من راميبريل و راميبريلات. الصلة السريرية لهذه الملاحظة غير معروفة
الأمينات الضاغطة مثل النورادرينالين
قد ينخفض تأثير الأمينات الضاغطة
مرخيات العضلات الهيكلية غير المستقطبة مثل توبوكورارين
يمكن تعزيز تأثير مرخيات العضلات الهيكلية غير الاستقطابية بواسطة هيدروكلوروثيازيد
المنتجات الطبية المستخدمة في علاج النقرس مثل البروبينسيد والسولفينبيرازون والألوبورينول
قد يكون تعديل جرعة أدوية بيلة حمض اليوريك ضروريًا لأن هيدروكلوروثيازيد قد يرفع مستوى حمض البوليك في الدم. قد يكون من الضروري زيادة جرعة البروبينسيد أو السلفينبيرازون. قد يؤدي التناول المشترك للثيازيد إلى زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية للألوبيورينول
أملاح الكالسيوم
قد تزيد مدرات البول الثيازيدية من مستويات الكالسيوم في الدم بسبب قلة الإخراج. إذا كان يجب وصف مكملات الكالسيوم أو المنتجات الطبية التي تحافظ على الكالسيوم مثل العلاج بفيتامين د ، فيجب مراقبة مستويات الكالسيوم في الدم وتعديل جرعة الكالسيوم وفقًا لذلك
حاصرات بيتا وديازوكسيد
يمكن تعزيز التأثير المفرط لسكر الدم لحاصرات بيتا والديازوكسيد بواسطة الثيازيدات
قد تزيد العوامل المضادة للكولين مثل الأتروبين وبيبيريدين من التوافر البيولوجي لمدرات البول من النوع الثيازيد عن طريق تقليل حركية الجهاز الهضمي ومعدل إفراغ المعدة
أمانتادين
قد تزيد الثيازيدات من مخاطر الآثار الضارة التي يسببها الأمانتادين
العوامل السامة للخلايا مثل سيكلوفوسفاميد ، ميثوتريكسات
قد تقلل الثيازيدات من إفراز الكلى للأدوية السامة للخلايا وتزيد من تأثيرها الكابح للنخاع
بناءً على خصائصها الدوائية ، يمكن توقع أن المنتجات الطبية التالية قد تحفز التأثيرات الخافضة للضغط لجميع الأدوية الخافضة للضغط بما في ذلك تيلميسارتان: باكلوفين ، أميفوستين
علاوة على ذلك ، قد يتفاقم انخفاض ضغط الدم الانتصابي بسبب الكحول أو الباربيتورات أو المخدرات أو مضادات الاكتئاب
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا ينصح باستخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يُمنع استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
لا توجد بيانات كافية من استخدام تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية تكاثرية
لم تكن الأدلة الوبائية المتعلقة بخطر الإصابة بالمسخ بعد التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قاطعة ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر
في حين لا توجد بيانات وبائية خاضعة للرقابة حول مخاطر مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، فقد توجد مخاطر مماثلة لهذه الفئة من الأدوية
ما لم يُعتبر العلاج المستمر بمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ضروريًا ، يجب تغيير المرضى الذين يخططون للحمل إلى علاجات بديلة خافضة للضغط والتي لها ملف تعريف أمان ثابت لاستخدامها في الحمل
عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 على الفور ، وعند الاقتضاء ، يجب البدء في العلاج البديل
من المعروف أن التعرض للعلاج بمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل يؤدي إلى تسمم الأجنة البشرية وانخفاض وظائف الكلى ، وقلة السائل السلوي ، وتأخر تعظم الجمجمة والسمية الوليدية الفشل الكلوي ، وانخفاض ضغط الدم ، وفرط بوتاسيوم الدم
في حالة حدوث التعرض لمناهضات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 في الثلث الثاني من الحمل ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظيفة الكلى والجمجمة
يجب مراقبة الرضع الذين تناولت أمهاتهم مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 عن كثب لانخفاض ضغط الدم
هناك خبرة محدودة مع هيدروكلوروثيازيد أثناء الحمل ، خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى
الدراسات على الحيوانات غير كافية. هيدروكلوروثيازيد يعبر المشيمة. بناءً على الآلية الدوائية لعمل هيدروكلوروثيازيد ، فإن استخدامه خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل قد يضر بالتروية المشيمية وقد يسبب تأثيرات على الجنين وحديثي الولادة مثل اليرقان ، واضطراب في توازن الكهارل ونقص الصفيحات
لا ينبغي استخدام هيدروكلوروثيازيد لوذمة الحمل أو ارتفاع ضغط الدم الحملي أو تسمم الحمل بسبب خطر انخفاض حجم البلازما ونقص تدفق الدم في المشيمة ، دون تأثير مفيد على مسار المرض
لا ينبغي استخدام هيدروكلوروثيازيد لارتفاع ضغط الدم الأساسي عند النساء الحوامل إلا في حالات نادرة حيث لا يمكن استخدام علاج آخر
الرضاعة الطبيعية
نظرًا لعدم توفر معلومات بشأن استخدام هيدروكلوروثيازيد وتيلميسارتان أثناء الرضاعة الطبيعية ، لا يوصى باستخدام هيدروكلوروثيازيد وتيلميسارتان ويفضل العلاجات البديلة مع ملفات تعريف أمان مثبتة بشكل أفضل أثناء الرضاعة الطبيعية ، خاصة أثناء إرضاع حديثي الولادة أو رضيع قبل الأوان
يفرز هيدروكلوروثيازيد في لبن الأم بكميات صغيرة. يمكن أن تؤدي الجرعات العالية من الثيازيدات التي تسبب إدرارًا شديدًا للبول إلى إعاقة إنتاج الحليب. لا ينصح باستخدام تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا تم استخدام تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب إبقاء الجرعات منخفضة قدر الإمكان
الخصوبة
في الدراسات قبل السريرية ، لم يلاحظ أي آثار لتيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد على خصوبة الذكور والإناث
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يمكن أن يؤثر تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد يحدث الدوخة أو النعاس أحيانًا عند تناول تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد
الآثار الجانبية
الالتهابات والاصابات
التهاب الشعب الهوائية والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية
اضطرابات الجهاز المناعي
تفاقم أو تنشيط الذئبة الحمامية الجهازية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نقص بوتاسيوم الدم
فرط حمض يوريك الدم ونقص صوديوم الدم
اضطرابات نفسية
قلق
كآبة
اضطرابات الجهاز العصبي
دوخة
إغماء ، تنمل
الأرق واضطرابات النوم
اضطرابات العين
اضطراب بصري ، تشوش الرؤية
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
اضطرابات القلب
عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
ضيق في التنفس
الضائقة التنفسية بما في ذلك الالتهاب الرئوي والوذمة الرئوية
اضطرابات الجهاز الهضمي
الإسهال وجفاف الفم وانتفاخ البطن
آلام في البطن ، إمساك ، عسر الهضم ، قيء ، التهاب المعدة
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
وظيفة الكبد غير الطبيعية / اضطراب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
وذمة وعائية أيضًا مع نتائج مميتة ، حمامي ، حكة ، طفح جلدي ، فرط تعرق ، شرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام
آلام الظهر ، تشنجات عضلية ، ألم عضلي
ألم مفصلي ، تقلصات عضلية ، ألم في الأطراف
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
الضعف الجنسي لدى الرجال
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
ألم صدر
مرض شبيه بالإنفلونزا ، ألم
زيادة حمض البوليك في الدم
زيادة الكرياتينين في الدم ، وزيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، وزيادة إنزيم الكبد
تلميسارتان
حدثت تفاعلات عكسية مع تكرار مماثل في العلاج الوهمي والمرضى الذين عولجوا بتيلميسارتان
كان معدل حدوث التفاعلات الضائرة المُبلغ عنها مع تيلميسارتان (41.4٪) عادةً مشابهًا للعلاج الوهمي (43.9٪) في التجارب الخاضعة للتحكم الوهمي. تم تجميع التفاعلات الضائرة التالية المدرجة أدناه من جميع التجارب السريرية في المرضى الذين عولجوا بتيلميسارتان لارتفاع ضغط الدم أو في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 50 عامًا أو أكثر المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية
الالتهابات والاصابات
عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، عدوى المسالك البولية بما في ذلك التهاب المثانة
الإنتان بما في ذلك النتيجة المميتة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فقر دم
فرط الحمضات ، قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية ، تفاعلات الحساسية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
فرط بوتاسيوم الدم
نقص سكر الدم في مرضى السكري
اضطرابات القلب
بطء القلب
اضطرابات الجهاز العصبي
نعاس
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
سعال
مرض الرئة الخلالي
اضطرابات الجهاز الهضمي
انزعاج في المعدة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
إكزيما ، اندفاع الأدوية ، اندفاع جلدي سام
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام
التهاب المفاصل وآلام الأوتار
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
القصور الكلوي بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
فقد القوة
انخفض الهيموغلوبين
هيدروكلوروثيازيد
قد يسبب هيدروكلوروثيازيد أو يؤدي إلى تفاقم نقص حجم الدم مما قد يؤدي إلى عدم توازن الكهارل
تشمل التفاعلات العكسية ذات التردد غير المعروف المبلغ عنها عند استخدام هيدروكلوروثيازيد وحده ما يلي
الالتهابات والاصابات
التهاب الغدد اللعابية
الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة بما في ذلك الخراجات والأورام الحميدة
سرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الصفيحات أحيانًا مع فرفرية
فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي ، فشل نخاع العظام ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، ندرة المحببات
اضطرابات الجهاز المناعي
تفاعلات الحساسية ، فرط الحساسية
اضطرابات الغدد الصماء
عدم كفاية السيطرة على داء السكري
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نقص مغنسيوم الدم
فرط كالسيوم الدم
قلاء نقص سكر الدم
فقدان الشهية ، انخفاض الشهية ، عدم توازن الكهارل ، فرط كوليسترول الدم ، ارتفاع السكر في الدم ، نقص حجم الدم
اضطرابات نفسية
الأرق
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
خفة الرأس
اضطرابات العين
Xanthopsia ، قصر النظر الحاد ، زرق انسداد الزاوية الحاد ، الانصباب المشيمي ،
اضطرابات الأوعية الدموية
التهاب الأوعية الدموية الناخر
اضطرابات الجهاز الهضمي
غثيان
التهاب البنكرياس والمعدة
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اليرقان الخلايا الكبدية واليرقان الصفراوي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
متلازمة شبيهة بالذئبة ، تفاعلات حساسية للضوء ، التهاب الأوعية الدموية للجلد ، انحلال البشرة النخري السمي ، حمامي عديدة الأشكال
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام
ضعف
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
التهاب الكلية الخلالي ، القصور الكلوي ، بيلة سكرية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
بيركسيا
زيادة الدهون الثلاثية
خلل في وظائف الكبد / اضطراب في الكبد
حدثت معظم حالات اضطراب وظائف الكبد / اضطراب الكبد من تجربة ما بعد التسويق مع تيلميسارتان في المرضى اليابانيين. من المرجح أن يعاني المرضى اليابانيون من ردود الفعل السلبية هذه
الإنتان
في تجربة بروفيس ، لوحظ حدوث زيادة في الإنتان مع تيلميسارتان مقارنة مع الدواء الوهمي. قد يكون الحدث اكتشافًا بالصدفة أو مرتبطًا بآلية غير معروفة حاليًا
مرض الرئة الخلالي
تم الإبلاغ عن حالات مرض الرئة الخلالي من تجربة ما بعد التسويق في الارتباط الزمني مع تناول تيلميسارتان. ومع ذلك ، لم يتم إنشاء علاقة سببية
سرطان الجلد غير الميلانيني: بناءً على البيانات المتاحة من الدراسات الوبائية ، لوحظ الارتباط التراكمي المعتمد على الجرعة بين هيدروكلوروثيازيد و سرطان الجلد غير الميلانيني
جرعة زائدة
هناك معلومات محدودة متاحة عن تيلميسارتان فيما يتعلق بالجرعة الزائدة لدى البشر. لم يتم تحديد درجة إزالة هيدروكلوروثيازيد عن طريق غسيل الكلى
أعراض
كانت أبرز مظاهر جرعة زائدة من تيلميسارتان هي انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. تم الإبلاغ أيضًا عن بطء القلب ، والدوخة ، والقيء ، وزيادة الكرياتينين في الدم ، والفشل الكلوي الحاد
ترتبط الجرعة الزائدة من هيدروكلوروثيازيد بنضوب الكهارل ونقص بوتاسيوم الدم ، نقص كلور الدم ونقص حجم الدم الناتج عن إدرار البول المفرط. العلامات والأعراض الأكثر شيوعًا للجرعة الزائدة هي الغثيان والنعاس. قد يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تقلصات عضلية و / أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب المرتبط بالاستخدام المتزامن لجليكوسيدات الديجيتال أو بعض المنتجات الطبية المضادة لاضطراب النظم
علاج او معاملة
لا يتم إزالة تيلميسارتان عن طريق غسيل الكلى. يجب مراقبة المريض عن كثب ، ويجب أن يكون العلاج مصحوبًا بالأعراض وداعمًا. تعتمد الإدارة على الوقت منذ الابتلاع وشدة الأعراض. تشمل التدابير المقترحة تحريض التقيؤ و / أو غسل المعدة. قد يكون الفحم النشط مفيدًا في علاج الجرعة الزائدة. يجب مراقبة الكرياتينين والشوارد في الدم بشكل متكرر. في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم ، يجب وضع المريض في وضع ضعيف ، مع إعطاء الملح وبدائل الحجم بسرعة
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مناهضات ومدرات البول للأنجيوتنسين 2
تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد هو مزيج من مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، تيلميسارتان ، ومدر للبول ثيازيد ، هيدروكلوروثيازيد. مزيج هذه المكونات له تأثير إضافي خافض للضغط ، مما يقلل من ضغط الدم بدرجة أكبر من أي مكون بمفرده. يؤدي تيلميسارتان / هيدروكلوروثيازيد مرة واحدة يوميًا إلى تخفيضات فعالة وسلسة في ضغط الدم عبر نطاق الجرعة العلاجية
آلية العمل
التيلميسارتان هو أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 من النوع الفرعي 1 (AT 1 ) الفعال عن طريق الفم
يزيح تيلميسارتان الأنجيوتنسين 2 بتقارب عالٍ جدًا من موقع الارتباط الخاص به في النوع الفرعي لمستقبل AT 1 ، وهو المسؤول عن الإجراءات المعروفة للأنجيوتنسين 2
لا يُظهر تيلميسارتان أي نشاط ناهض جزئي في مستقبل AT 1 . يربط تيلميسارتان بشكل انتقائي مستقبلات AT 1 . الربط طويل الأمد
لا يُظهر تيلميسارتان تقاربًا للمستقبلات الأخرى ، بما في ذلك AT 2ومستقبلات AT أخرى أقل تميزًا
لا يُعرف الدور الوظيفي لهذه المستقبلات ، ولا تأثير التحفيز المفرط المحتمل لها بواسطة أنجيوتنسين 2 ، الذي يزيد تيلميسارتان من مستوياته. تنخفض مستويات الألدوستيرون في البلازما عن طريق تيلميسارتان. لا يثبط تيلميسارتان الرينين البشري في البلازما ولا يمنع القنوات الأيونية. لا يثبط تيلميسارتان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كينيناز 2) ، وهو الإنزيم الذي يحط أيضًا البراديكينين. لذلك ، لا يُتوقع أن يحفز التأثيرات الضارة التي يسببها البراديكينين
جرعة 80 ملغ من التيلميسارتان التي يتم إعطاؤها لمتطوعين أصحاء تكاد تثبط بشكل شبه كامل زيادة ضغط الدم الذي يسببه أنجيوتنسين 2. يستمر التأثير المثبط على مدار 24 ساعة ويمكن قياسه حتى 48 ساعة
هيدروكلوروثيازيد مدر للبول ثيازيد. آلية التأثير الخافض للضغط لمدرات البول الثيازيدية غير معروفة بالكامل. للثيازيدات تأثير على الآليات الأنبوبية الكلوية لإعادة امتصاص الكهارل ، مما يؤدي إلى زيادة إفراز الصوديوم والكلوريد بكميات مكافئة تقريبًا
تأثير هيدروكلوروثيازيد مدر للبول يقلل من حجم البلازما ، ويزيد من نشاط الرينين في البلازما ، ويزيد من إفراز الألدوستيرون ، مع ما يترتب على ذلك من زيادات في البوتاسيوم البولية وفقدان البيكربونات ، وانخفاض في البوتاسيوم في الدم. يُفترض أنه من خلال الحصار المفروض على نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، فإن الإدارة المشتركة للتيلميسارتان تميل إلى عكس فقد البوتاسيوم المرتبط بمدرات البول هذه
مع هيدروكلوروثيازيد ، يبدأ إدرار البول في غضون ساعتين ، ويحدث تأثير الذروة بعد حوالي 4 ساعات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق