كانستين بيفونازول مرة واحدة يوميًا 1٪ كريم
اسم المنتج الطبي
كانستين بيفونازول مرة واحدة يوميًا 1٪ كريم
التركيب النوعي والكمي
يحتوي الكريم على 1٪ و / و بيفونازول
سواغ ذو تأثير معروف: كحول سيتوستيريل
للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
كريمة بيضاء
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
علاج قدم الرياضي
المستحضر ليس للاستخدام المهبلي
الجرعات وطريقة الإدارة
يجب دهن الكريم برفق وفركه على المناطق المصابة مرة واحدة يومياً ، ويفضل ليلاً قبل أن تنام ، لمدة أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع
يجب غسل المناطق المصابة وتجفيفها جيدًا قبل وضع الكريم
يجب استشارة الطبيب أو الصيدلي إذا لم تتحسن الأعراض خلال سبعة أيام
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
علاج الأطفال المصابين بطفح الحفاضات
علاج التهابات الأظافر وفروة الرأس
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يحتوي هذا المنتج على كحول سيتوستيريل الذي قد يسبب تفاعلات جلدية محلية مثل التهاب الجلد التماسي
في حالة عدم التأكد من التشخيص ، يجب على المريض طلب المشورة من الطبيب أو الصيدلي قبل استخدام هذا المنتج
المرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية لعوامل إيميدازول الأخرى المضادة للفطريات مثل إيكونازول ، كلوتريمازول ، ميكونازول يجب أن يأخذوا المنتجات المحتوية على بيفونازول بحذر
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تشير البيانات المحدودة إلى أن التفاعل بين البيفونازول الموضعي والوارفارين قد يكون ممكنًا ، مما يؤدي إلى زيادة INR. إذا تم استخدام بيفونازول في مريض يخضع للعلاج بالوارفارين ، فيجب مراقبته بشكل مناسب
قد تكون المراقبة عن كثب مطلوبة في حالات الانسداد و / أو التطبيق على مساحة كبيرة من الجلد أو الجلد المكسور والتالف
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات سريرية من استخدام البيفونازول في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية عند الجرعات الفموية العالية ولكن لا ينبغي توقع هذه التأثيرات في حالات التعرض الجهازي المنخفضة التي لوحظت بعد إعطاء البيفونازول الموضعي
يجب ألا يستخدم بيفونازول أثناء الحمل إلا بعد تقييم من قبل الطبيب لفائدته للمريض وخطورة على الجنين
الرضاعة
من غير المعروف ما إذا كان البيفونازول يُفرز في حليب الثدي البشري بعد التطبيق الموضعي
يُفرز بيفونازول في اللبن بعد إعطاءه في الوريد في الحيوانات
لا يمكن استبعاد خطر على الطفل الرضيع. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج بيفونازول مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة
خلال فترة الرضاعة لا ينبغي أن يطبق بيفونازول على منطقة الصدر
الخصوبة
لم تقدم الدراسات قبل السريرية أي دليل على أن البيفونازول يمكن أن يضعف خصوبة الذكور أو الإناث
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
كريم بيفونازول ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
• اضطرابات الجهاز المناعي
نادرا جدا ، قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية الجهازية
تستند التفاعلات الدوائية الضارة التالية إلى تقارير تلقائية ، وبالتالي فإن تواتر الأحداث الفردية غير معروف لا يمكن تقديره من البيانات
• الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
ألم موقع الإدارة ، وذمة محيطية في موقع الإدارة
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
التهاب الجلد التلامس ، التهاب الجلد التحسسي ، حمامي ، حكة ، طفح جلدي ، شرى ، نفطة ، تقشير الجلد ، إكزيما ، جفاف الجلد ، تهيج الجلد ، تعطين الجلد ، حرق الجلد
يمكن عكس هذه الآثار الجانبية بعد التوقف عن العلاج
جرعة زائدة
لا يوجد خطر من التسمم الحاد لأنه من غير المحتمل أن يحدث بعد تطبيق جلدي واحد لجرعة زائدة والتطبيق على مساحة كبيرة في ظل ظروف مواتية للامتصاص أو الابتلاع عن طريق الفم عن غير قصد
ومع ذلك ، في حالة الابتلاع العرضي عن طريق الفم ، يجب إجراء التدابير الروتينية مثل غسيل المعدة فقط إذا ظهرت الأعراض السريرية للجرعة الزائدة مثل الدوخة أو الغثيان أو القيء. يجب إجراء غسيل المعدة فقط إذا كان من الممكن حماية مجرى الهواء بشكل كافٍ
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: مضادات الفطريات للاستخدام الجلدي - بيفونازول
بيفونازول هو أحد مشتقات الإيميدازول مع طيف واسع من مضادات الفطريات ، والذي يشمل الفطريات الجلدية والخمائر والعفن والفطريات الأخرى مثل Malassezia furfur. كما أنه فعال ضد الوتدية الدقيقة
يمارس بيفونازول تأثيره المضاد للفطريات عن طريق تثبيط التخليق الحيوي لـ ergosterol على مستويين مختلفين. يؤدي تثبيط تخليق إرغوستيرول إلى ضعف هيكلي ووظيفي في الغشاء السيتوبلازمي
إن حالة مقاومة البيفونازول مواتية. المتغيرات المقاومة الأولية للأنواع الفطرية الحساسة نادرة جدًا. لم تقدم التحقيقات حتى الآن أي دليل على تطور مقاومة ثانوية في السلالات الحساسة في المقام الأول
خواص حركية الدواء
استيعاب
يتغلغل بيفونازول جيدًا في طبقات الجلد المصابة. بعد 6 ساعات من الإعطاء ، تصل التركيزات في طبقات الجلد المختلفة من 1000 ميكروغرام / سم 3 في الطبقة العليا من البشرة الطبقة القرنية إلى 5 ميكروغرام / سم 3 في الطبقة الحليمية. وبالتالي فإن جميع التركيزات المحددة تقع في نطاق نشاط مضاد للفطريات يمكن الاعتماد عليه
بعد تطبيق واحد موضعي من 15.2 مجم كريم بيفونازول ، ثم انسداد لاحق لمدة ست ساعات ، تم امتصاص 0.6 ± 0.3٪ من الجرعة. كان معدل الامتصاص حوالي 0.008 مجم / 100 سم 2 لكل ساعة. في الجلد الملتهب كانت هذه القيم أعلى بمقدار أربعة أضعاف. تم الحصول على نتائج مماثلة بعد تطبيق البيفونازول كمحلول 1٪ و
تم الحصول على مستويات بلازما تصل إلى 16 نانوجرام / مل عند الأطفال الذين يعانون من طفح الحفاض بعد وضع 5 جرام واحد من الكريم
بعد إعطاء 0.016 ملجم / كجم من البيفونازول في الوريد ، كان امتصاص الأنسجة سريعًا. ومع ذلك ، يتم استقلاب بيفونازول بسرعة مع بقاء 30٪ فقط من الجرعة الوريدية دون تغيير لمدة 30 دقيقة بعد الجرعة
إزالة
القضاء على الأيض هو ثنائي الطور فترة نصف العمر ثمانية - 50 ساعة. في غضون خمسة أيام من الإعطاء ، يتم إفراز 45٪ من الجرعة المعطاة عن طريق الكلى ، ويتم التخلص من 40٪ عن طريق الكبد والصفراء (البراز)
بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت الدراسات السمية التحمل الموضعي الجيد للتركيبات الموضعية. مع كريم البيفونازول والمحلول لوحظت تأثيرات طفيفة مهيجة للجلد والتي يمكن أن تعزى إلى السواغات 2-أوكتيلوديكانول (كريم) وإيزوبروبيل ميريستات (محلول) ، على التوالي. لم تكن هناك مؤشرات على التغيرات التي تسببها المادة الفعالة على وجه التحديد ، ولم يلاحظ أي علامات على أي آثار جهازية
لا تكشف البيانات قبل السريرية على أشكال الجرعات الفموية عن مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية للسمية بالجرعة الواحدة والسمية الجينية. لوحظت التأثيرات على الكبد وتحريض الإنزيم ، التنكس الدهني في دراسات السمية بالجرعات المتكررة مع الإعطاء عن طريق الفم ولكن فقط عند التعرضات التي تزيد عن الحد الأقصى للتعرض البشري مما يشير إلى القليل من الأهمية للاستخدام السريري. لم يتم إجراء أي دراسات مسببة للسرطان باستخدام البيفونازول
في دراسات سموم التكاثر في الجرذان والأرانب ، أسفرت الجرعات الفموية البالغة 30 ملغم / كغم من وزن الجسم عن سمية جنينية بما في ذلك الوفاة. في الجرذان ، لم يكن البيفونازول عند تناول جرعات فموية تصل إلى 100 مجم / كجم من وزن الجسم سامًا للأجنة ، ولكن لوحظ تأخر نمو الهيكل العظمي في الأجنة بجرعة 100 مجم / كجم. يمكن اعتبار تأثير الجنين على نمو الهيكل العظمي كأثر ثانوي ناتج عن سمية الأم وانخفاض في وزن الجسم
نظرًا لانخفاض امتصاص المكون الفعال عن طريق الجلد ، فإن هذه النتائج ليس لها صلة كبيرة بالاستخدام السريري. في دراسة أجريت على الفئران المرضعة التي عولجت ببيفونازول المسمى إشعاعيًا 10 مجم / كجم من وزن الجسم في الوريد ، تم إفراز ما يقرب من 3.2٪ من الجرعة في الحليب. في دراسة أخرى عن البيفونازول المسمى إشعاعيًا ، وجد أن البيفونازول الذي يتم تناوله عن طريق الوريد 10 مجم / كجم من وزن الجسم يمر عبر حاجز المشيمة في الفئران
لم يلاحظ أي ضعف في خصوبة الذكور أو الإناث في الجرذان عند تناول جرعات فموية تصل إلى 40 مجم / كجم من وزن الجسم
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
ستيرات سوربيتان
بولي سوربات 60
سيتيل بالميتات
كحول سيتوستيريل
2-أوكتيلوديكانول
كحول البنزيل
الماء المقطر
عدم التوافق
لا شيء معروف
العمر الافتراضي 60 شهر
احتياطات خاصة للتخزين
لا يوجد
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أنابيب ألمنيوم تحتوي على 15 غ ، 20 غ ، 25 غ أو 30 غ من الكريم
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لايوجد
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق