اسم المنتج الطبي
لانوكسين بي جي إكسير
التركيب النوعي والكمي
الديجوكسين 0.005٪ و / ت
الشكل الصيدلاني
حل شفهي
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
فشل القلب
يشار إلى الديجوكسين في علاج الفشل القلبي المزمن حيث تكون المشكلة السائدة هي الخلل الوظيفي الانقباضي. تكون فائدته العلاجية أكبر في المرضى الذين يعانون من توسع البطين
يشار إلى الديجوكسين على وجه التحديد عندما يكون الفشل القلبي مصحوبًا بالرجفان الأذيني
عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني
يشار إلى الديجوكسين في تدبير بعض حالات عدم انتظام ضربات القلب فوق البطينية ، وخاصة الرفرفة الأذينية المزمنة والرجفان
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
يجب تخصيص جرعة الديجوكسين لكل مريض على حدة حسب العمر ووزن الجسم النحيل ووظيفة الكلى
الجرعات المقترحة مخصصة كدليل أولي فقط
في الحالات التي تم فيها تناول جليكوسيدات القلب في الأسبوعين السابقين ، يجب إعادة النظر في التوصيات الخاصة بالجرعات الأولية للمريض وينصح بجرعة مخفضة
يجب مراعاة الاختلاف في التوافر البيولوجي بين الديجوكسين القابل للحقن والتركيبات الفموية عند التغيير من شكل جرعات إلى آخر. على سبيل المثال ، إذا تم تبديل المرضى من المستحضر الفموي إلى المستحضر الوريدي ، فيجب تقليل الجرعة بنسبة 33٪ تقريبًا
البالغين والأطفال فوق 10 سنوات
التحميل السريع عن طريق الفم
إذا كان ذلك مناسبًا طبيًا ، يمكن تحقيق الرقمنة السريعة بعدة طرق ، مثل 750 إلى 1500 ميكروغرام (0.75 إلى 1.5 مجم) كجرعة وحيدة
عندما يكون هناك إلحاح أقل ، أو خطر أكبر للتسمم ، على سبيل المثال عند كبار السن ، يجب إعطاء جرعة التحميل عن طريق الفم في جرعات مقسمة بفاصل ست ساعات ، مع إعطاء نصف الجرعة الإجمالية تقريبًا كجرعة أولى
يجب تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية
التحميل البطيء عن طريق الفم
في بعض المرضى ، على سبيل المثال أولئك الذين يعانون من قصور القلب الخفيف ، يمكن تحقيق الرقمنة بشكل أبطأ بجرعات من 250 إلى 750 ميكروغرام (0.25 إلى 0.75 مجم) يوميًا لمدة أسبوع واحد تليها جرعة صيانة مناسبة. يجب رؤية استجابة سريرية في غضون أسبوع واحد
يعتمد الاختيار بين التحميل الفموي البطيء والسريع على الحالة السريرية للمريض ومدى إلحاح الحالة
جرعة الصيانة
يجب أن تعتمد جرعة المداومة على النسبة المئوية من مخزون الذروة من الجسم المفقود كل يوم من خلال التخلص. الصيغة التالية لها استخدامات إكلينيكية واسعة
Ccr عبارة عن تصفية الكرياتينين المصححة إلى 70 كجم من وزن الجسم أو 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم. في حالة توفر تركيزات الكرياتينين (S cr ) في الدم فقط ، يمكن تقدير C cr (تم تصحيحه إلى 70 كجم من وزن الجسم) عند الرجال على النحو التالي
ملاحظة: عند الحصول على قيم كرياتينين المصل بالميكرومول / لتر ، يمكن تحويلها إلى مجم / 100 مل (مجم٪) على النحو التالي
حيث 113.12 هو الوزن الجزيئي للكرياتينين
بالنسبة للنساء ، يجب ضرب هذه النتيجة في 0.85
ملحوظة : لا يمكن استخدام هذه الصيغ لإزالة الكرياتينين عند الأطفال
عمليا ، هذا يعني أن معظم المرضى الذين يعانون من قصور القلب سيحتفظ بهم على 125 إلى 250 ميكروغرام (0.125 إلى 0.25 مجم) من الديجوكسين يوميًا ؛ ومع ذلك ، في أولئك الذين يظهرون حساسية متزايدة للتأثيرات الضارة للديجوكسين ، قد تكفي جرعة 62.5 ميكروغرام (0.0625 مجم) يوميًا أو أقل
على العكس من ذلك ، قد يحتاج بعض المرضى إلى جرعة أعلى
حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 10 سنوات
إذا تم إعطاء جليكوسيدات القلب في الأسبوعين السابقين لبدء العلاج بالديجوكسين ، فيجب توقع أن تكون جرعات التحميل المثلى من الديجوكسين أقل من تلك الموصى بها أدناه
في الأطفال حديثي الولادة ، وخاصة عند الخدج ، تقل التصفية الكلوية للديجوكسين ويجب مراعاة تخفيض الجرعة المناسبة ، بالإضافة إلى تعليمات الجرعة العامة
بعد فترة حديثي الولادة المباشرة ، يحتاج الأطفال عمومًا لجرعات أكبر نسبيًا من البالغين على أساس وزن الجسم أو مساحة سطح الجسم ، كما هو موضح في الجدول أدناه. يحتاج الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عشر سنوات إلى جرعات البالغين بما يتناسب مع وزن الجسم
جرعة التحميل عن طريق الفم
يجب أن يتم ذلك وفقًا للجدول الزمني التالي
الخدج أقل من 1.5 كجم 25 ميكروجرام / كجم لكل 24 ساعة
الخدج 1.5 كجم إلى 2.5 كجم 30 ميكروجرام / كجم لكل 24 ساعة
حديثي الولادة مصطلح إلى سنتين 45 ميكروجرام / كجم لكل 24 ساعة
من 2 إلى 5 سنوات 35 ميكروجرام / كجم لكل 24 ساعة
من 5 إلى 10 سنوات 25 ميكروجرام / كجم لكل 24 ساعة
يجب إعطاء جرعة التحميل في جرعات مقسمة مع ما يقرب من نصف الجرعة الإجمالية المعطاة كجرعة أولى وكسور أخرى من الجرعة الإجمالية المعطاة على فترات من 4 إلى 8 ساعات ، وتقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية
جرعة الصيانة
يجب إعطاء جرعة المداومة وفقًا للجدول التالي
الخدج : جرعة يومية = 20٪ من جرعة تحميل 24 ساعة
حديثي الولادة والأطفال حتى سن 10 سنوات: جرعة يومية = 25٪ من جرعة تحميل 24 ساعة
تُعد جداول الجرعات هذه بمثابة إرشادات ويجب استخدام المراقبة السريرية الدقيقة ومراقبة مستويات الديجوكسين في الدم كأساس لتعديل الجرعة في مجموعات مرضى الأطفال هذه
كبار السن
يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال انخفاض وظائف الكلى وانخفاض كتلة الجسم النحيل عند التعامل مع المرضى المسنين. إذا لزم الأمر ، يجب تقليل الجرعة وتعديلها إلى الحرائك الدوائية المتغيرة لمنع ارتفاع مستويات الديوكسين في الدم وخطر السمية. يجب فحص مستويات الديوكسين في الدم بانتظام وتجنب نقص بوتاسيوم الدم
القصور الكلوي
يجب إعادة النظر في توصيات الجرعات إذا كان المرضى من كبار السن أو كانت هناك أسباب أخرى لتقليل التصفية الكلوية للديجوكسين. ينبغي النظر في خفض كل من الجرعات الأولية والجرعات المداومة
طريقة التناول
حل شفهي
للاستخدام الفموي فقط
يتم توفير محلول الديجوكسين عن طريق الفم مع ماصة متدرجة ويجب استخدامه لقياس جميع الجرعات
لا ينبغي تخفيف ديجوكسين محلول فموي
موانع الاستعمال
الديجوكسين مضاد استطباب في
- إحصار قلبي كامل متقطع أو إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية ، خاصة إذا كان هناك تاريخ لهجمات ستوكس-آدمز
- عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن تسمم القلب بالجليكوزيدات
- عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني المرتبط بالمسار الأذيني البطيني الإضافي ، كما هو الحال في متلازمة وولف باركنسون وايت ، ما لم يتم تقييم الخصائص الفيزيولوجية الكهربية للمسار الإضافي وأي تأثير ضار محتمل للديجوكسين على هذه الخصائص. إذا كان هناك مسار إضافي معروف أو يشتبه في وجوده ولا يوجد تاريخ سابق لاضطراب النظم فوق البطيني ، فإن الديجوكسين هو بطلان بالمثل
- تسرع القلب البطيني أو الرجفان البطيني
- اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ، ما لم يصاحب ذلك رجفان أذيني وفشل قلبي ولكن حتى ذلك الحين يجب توخي الحذر عند استخدام الديجوكسين
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو جليكوسيدات الديجيتال الأخرى أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
المراقبة
يجب أن يتم تقييم إلكتروليتات المصل ووظائف الكلى وتركيز الكرياتينين في الدم بشكل دوري للمرضى الذين يتلقون الديجوكسين ؛ يعتمد تكرار التقييمات على الإعداد السريري
يمكن التعبير عن تركيزات الديجوكسين في المصل بوحدات تقليدية من النانوجرام / مل أو وحدات SI من النانومول / لتر. لتحويل النانوجرام / مل إلى نانومول / لتر ، اضرب النانوجرام / مل في 1.28
يمكن تحديد تركيز الديجوكسين في الدم عن طريق المقايسة المناعية الإشعاعية
يجب أخذ الدم بعد ست ساعات أو أكثر بعد آخر جرعة من الديجوكسين
لا توجد إرشادات صارمة فيما يتعلق بنطاق تركيزات المصل الأكثر فعالية. تشير التحليلات اللاحقة لمرضى قصور القلب في تجربة مجموعة Digitalis Investigation Group إلى أن مستوى مصل الديجوكسين الأمثل قد يكون 0.5 نانوجرام / مل (0.64 نانومول / لتر) إلى 1.0 نانوجرام / مل (1.28 نانومول / لتر)
ترتبط سمية الديجوكسين بشكل أكثر شيوعًا بتركيزات الديجوكسين في المصل التي تزيد عن 2 نانوجرام / مل. ومع ذلك ، يجب تفسير تركيز الديجوكسين في المصل في السياق السريري. قد تحدث السمية مع انخفاض تركيزات الديجوكسين في مصل الدم. عند تحديد ما إذا كانت أعراض المريض ناتجة عن الديجوكسين ، فإن الحالة السريرية مع مستوى البوتاسيوم في الدم ووظيفة الغدة الدرقية هي عوامل مهمة
قد يكون تحديد تركيز الديجوكسين في الدم مفيدًا جدًا في اتخاذ قرار العلاج بمزيد من الديجوكسين ، لكن الجليكوزيدات الأخرى والمواد الشبيهة بالديجوكسين ، بما في ذلك مستقلبات الديجوكسين ، يمكن أن تتداخل مع المقايسات المتاحة ويجب على المرء دائمًا أن يكون حذرًا من القيم التي لا تبدو متناسبة مع الحالة السريرية للمريض. قد تكون الملاحظات أثناء الحجز المؤقت للديجوكسين أكثر ملاءمة
عدم انتظام ضربات القلب
قد يكون سبب عدم انتظام ضربات القلب سمية الديجوكسين ، وبعضها يمكن أن يشبه عدم انتظام ضربات القلب التي يمكن أن ينصح الدواء بها. على سبيل المثال ، يتطلب تسرع القلب الأذيني مع تباين إحصار أذيني بطيني رعاية خاصة لأن الإيقاع يشبه الرجفان الأذيني سريريًا
تنجم العديد من التأثيرات المفيدة للديجوكسين على عدم انتظام ضربات القلب عن درجة من حصار التوصيل الأذيني البطيني. ومع ذلك ، عندما تكون الكتلة الأذينية البطينية غير المكتملة موجودة بالفعل ، يجب توقع آثار التقدم السريع في الكتلة. في حالة انسداد القلب الكامل ، قد يتم قمع إيقاع الهروب من البطينات
الاضطراب الجيبي الأذيني
في بعض حالات الاضطراب الجيبي الأذيني مثل متلازمة الجيوب الأنفية المريضة قد يسبب الديجوكسين أو يفاقم بطء القلب الجيوب الأنفية أو يسبب انسداد الجيوب الأنفية
احتشاء عضلة القلب
لا يتم بطلان إعطاء الديجوكسين في الفترة التي تلي احتشاء عضلة القلب مباشرة. ومع ذلك ، فإن استخدام الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي في بعض المرضى في هذا الوضع قد يؤدي إلى زيادات غير مرغوب فيها في الطلب على الأكسجين عضلة القلب ونقص التروية ، وقد اقترحت بعض دراسات المتابعة بأثر رجعي ارتباط الديجوكسين بزيادة خطر الوفاة. يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال حدوث عدم انتظام ضربات القلب في المرضى الذين قد يعانون من نقص بوتاسيوم الدم بعد احتشاء عضلة القلب ومن المحتمل أن يكونوا غير مستقرين من الناحية الديناميكية الدموية. يجب أيضًا تذكر القيود المفروضة بعد ذلك على تقويم نظم القلب بالتيار المباشر
داء النشواني القلبي
يجب تجنب العلاج بالديجوكسين بشكل عام عند مرضى قصور القلب المرتبط بالداء النشواني القلبي. ومع ذلك ، إذا لم تكن العلاجات البديلة مناسبة ، فيمكن استخدام الديجوكسين للتحكم في معدل البطين لدى مرضى الداء النشواني القلبي والرجفان الأذيني
التهاب عضل القلب
نادرا ما يتسبب الديجوكسين في حدوث تضيق الأوعية ولذلك يجب تجنبه عند مرضى التهاب عضلة القلب
مرض قلب بيري بيري
قد يفشل المرضى الذين يعانون من أمراض القلب في بيري بيري في الاستجابة بشكل كافٍ للديجوكسين إذا لم يتم علاج نقص الثيامين الأساسي بشكل متزامن
التهاب التامور التضيقي
لا ينبغي استخدام الديجوكسين في التهاب التامور التضيقي ما لم يتم استخدامه للتحكم في معدل البطين في الرجفان الأذيني أو لتحسين الخلل الوظيفي الانقباضي
ممارسة التسامح
يحسن الديجوكسين تحمل التمرينات لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في وظيفة البطين الأيسر الانقباضي وإيقاع الجيوب الأنفية الطبيعي. قد يكون هذا مرتبطًا أو لا يرتبط بملف تعريف ديناميكي دموي محسّن. ومع ذلك ، فإن فائدة الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني تكون أكثر وضوحًا عند الراحة ، وأقل وضوحًا عند ممارسة الرياضة
انسحاب
في المرضى الذين يتلقون مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أو مدرات البول وحدها ، تبين أن سحب الديجوكسين يؤدي إلى تدهور سريري
كهربائية القلب
قد يؤدي استخدام الجرعات العلاجية من الديجوكسين إلى إطالة فترة العلاقات العامة وتثبيط الجزء ST في مخطط القلب الكهربائي
قد ينتج عن الديجوكسين تغييرات إيجابية كاذبة في ST-T على مخطط القلب أثناء اختبار التمرين. تعكس هذه التأثيرات الفيزيولوجية الكهربية التأثير المتوقع للدواء ولا تدل على السمية
مرض تنفسي حاد
المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي الشديدة قد يكون لديهم حساسية متزايدة لعضلة القلب تجاه جليكوسيدات الديجيتال
نقص بوتاسيوم الدم
يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تحسيس عضلة القلب لتأثيرات جليكوسيدات القلب
نقص الأكسجة ونقص مغنسيوم الدم وفرط كالسيوم الدم
يزيد نقص الأكسجة ونقص مغنسيوم الدم وفرط كالسيوم الدم الملحوظ من حساسية عضلة القلب للجليكوسيدات القلبية
مرض الغدة الدرقية
يتطلب إعطاء الديجوكسين لمريض مصاب بمرض الغدة الدرقية الرعاية. يجب تقليل الجرعات الأولية والجرعات المداومة من الديجوكسين عندما تكون وظيفة الغدة الدرقية غير طبيعية. في حالة فرط نشاط الغدة الدرقية توجد مقاومة نسبية للديجوكسين وقد يلزم زيادة الجرعة. أثناء علاج الانسمام الدرقي ، يجب تقليل الجرعة لأن الانسمام الدرقي يكون تحت السيطرة
سوء الامتصاص
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء الامتصاص أو عمليات إعادة بناء الجهاز الهضمي إلى جرعات أكبر من الديجوكسين
قصور القلب الاحتقاني المزمن
على الرغم من أن العديد من المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني المزمن يستفيدون من الإعطاء الحاد للديجوكسين ، إلا أن البعض منهم لا يؤدي إلى تحسن مستمر أو ملحوظ أو دائم في الدورة الدموية. لذلك من المهم تقييم استجابة كل مريض على حدة عندما يستمر الديجوكسين على المدى الطويل
تقويم نظم القلب الحالي المباشر
يزداد خطر إثارة اضطرابات نظم القلب الخطيرة مع تقويم نظم القلب بالتيار المباشر بشكل كبير في وجود سمية الديجيتال ويتناسب مع طاقة تقويم نظم القلب المستخدمة
لتقويم نظم القلب بالتيار المباشر الاختياري للمريض الذي يتناول الديجوكسين ، يجب حجب الدواء لمدة 24 ساعة قبل إجراء تقويم نظم القلب. في حالات الطوارئ ، مثل السكتة القلبية عند محاولة تقويم نظم القلب ، يجب استخدام أقل طاقة فعالة
تقويم نظم القلب بالتيار المباشر غير مناسب في علاج عدم انتظام ضربات القلب التي يعتقد أن سببها جليكوسيدات القلب
تحذيرات السواغات
ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218)
• يحتوي محلول الديجوكسين الذي يؤخذ عن طريق الفم على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) الذي قد يسبب تفاعلات تحسسية ربما تتأخر
السكروز
• ديجوكسين محلول فموي يحتوي على أقل من 0.3 جم من السكروز في كل مل من المحلول الفموي ، أي 1.5 جم من السكروز بجرعة 5 مل 0.25 مجم ديجوكسين. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور سكراز - إيزومالتاز يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء
الإيثانول
• ديجوكسين محلول فموي يحتوي على أقل من 0.1 مل من الإيثانول - كحول في كل مل من المحلول الفموي ، أي ما يصل إلى 0.44 جم من الإيثانول في جرعة 5 مل 0.25 مجم ديجوكسين أي ما يعادل أقل من 12.5 مل أقل من 3 ملاعق صغيرة بيرة ، أقل من 4.5 مل أقل من ملعقة صغيرة نبيذ لكل 0.25 ملغ جرعة ديجوكسين. ضار لمن يعانون من إدمان الكحول. يؤخذ في الاعتبار عند المرأة الحامل أو المرضع والأطفال والمجموعات المعرضة للخطر مثل مرضى الكبد أو الصرع
الصوديوم
• البالغين والأطفال فوق 10 سنوات: يحتوي هذا المنتج الطبي على 38.019 مجم صوديوم أو أقل لكل جرعة ، أي ما يعادل 1.9٪ من الحد الأقصى الموصى به من منظمة الصحة العالمية للاستهلاك اليومي البالغ 2 جم صوديوم للبالغين
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
قد تنشأ هذه من التأثيرات على إفراز الكلى ، وربط الأنسجة ، وربط بروتين البلازما ، والتوزيع داخل الجسم ، والقدرة على امتصاص الأمعاء ، ونشاط البروتين السكري ، والحساسية للديجوكسين. يعتبر النظر في إمكانية حدوث تفاعل عندما يتم التفكير في العلاج المصاحب هو أفضل احتياطي ويوصى بفحص تركيز الديجوكسين في الدم عند وجود أي شك
الديجوكسين هو ركيزة من البروتين السكري. وبالتالي ، فإن مثبطات P-glycoprotein قد تزيد من تركيزات الديجوكسين في الدم عن طريق تعزيز امتصاصه و / أو عن طريق تقليل التصفية الكلوية . يمكن أن يؤدي تحريض ب-جلايكوبروتين إلى انخفاض تركيزات الديجوكسين في البلازما
التركيبات التي يجب تجنبها
المجموعات التي يمكن أن تزيد من تأثيرات الديجوكسين عند تناولها معًا
قد يزيد الديجوكسين ، بالاشتراك مع أدوية منع مستقبلات بيتا الأدرينالية ، من وقت التوصيل الأذيني البطيني
العوامل التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم أو نقص البوتاسيوم داخل الخلايا قد تسبب حساسية متزايدة للديجوكسين. وهي تشمل أملاح الليثيوم والكورتيكوستيرويدات والكاربينوكسولون وبعض مدرات البول. يجب أن تكون الإدارة المشتركة مع مدرات البول مثل العروة أو هيدروكلوروثيازيد تحت المراقبة الدقيقة لإلكتروليتات المصل ووظيفة الكلى
قد يؤدي الكالسيوم ، خاصةً إذا تم تناوله بسرعة عن طريق الحقن الوريدي ، إلى عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة في المرضى المرقمين
للأدوية المحاكية للودي تأثيرات مباشرة إيجابية على معدل ضربات القلب والتي يمكن أن تعزز عدم انتظام ضربات القلب وقد تؤدي أيضًا إلى نقص بوتاسيوم الدم ، مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقمه. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للديجوكسين ومقلدات الودي إلى زيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب
مجموعات تتطلب الحذر
المجموعات التي يمكن أن تزيد من تأثيرات الديجوكسين عند تناولها بشكل مشترك
الأميودارون
canagliflozin ، daclatasvir ، flibanserin ، flecainide ، prazosin ، propafenone ، quinidine ، spironolactone
المضادات الحيوية ماكرولايد مثل الإريثروميسين والكلاريثروميسين ، التتراسيكلين وربما المضادات الحيوية الأخرى ، الجنتاميسين ، الإيزافوكونازول ، ميرابيغرون ، نيفازودون ، أتورفاستاتين ، سيكلوسبورين ، إيبوبروستينول -عابر ، مضادات مستقبلات فاسوبريسين -تولفابتان وكونيفابتان ، كارفيديلول ، ريتونافير / ريتونافير المحتوية على ريجيمنس ، تاليبريفير ، درونيدارون ، رانوليبارتين. و فيمورافينيب. يجب توخي الحذر عند استخدام أي من المنتجات الطبية المذكورة أعلاه مع الديجوكسين. يجب مراقبة تركيزات الديجوكسين في الدم واستخدامها لمعايرة الديجوكسين
قد يترافق الاستخدام المتزامن للديجوكسين والسينوسيدات مع زيادة معتدلة في خطر التسمم بالديجوكسين في مرضى قصور القلب
المرضى الذين يتلقون الديجوكسين أكثر عرضة لتأثيرات فرط بوتاسيوم الدم المتفاقم السوكساميثونيوم
أدت الإدارة المشتركة للاباتينيب مع الديجوكسين عن طريق الفم إلى زيادة المساحة تحت المنحنى للديجوكسين. يجب توخي الحذر عند تناول جرعات الديجوكسين بالتزامن مع لاباتينيب
الأدوية التي تعدل النغمة الوعائية الواردة والصادرة قد تغير الترشيح الكبيبي. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) تقلل من تضيق الأوعية الشرياني الصادر بوساطة الأنجيوتنسين 2 ، بينما تقلل الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) ومثبطات إنزيم الأكسدة الحلقية -2 (COX-2) توسع الأوعية الشريانية. لم تغير مثبطات ARBs و ACEIs و NSAIDs و COX-2 بشكل ملحوظ الحرائك الدوائية للديجوكسين أو لم تغير معلمات PK بطريقة متسقة. ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية قد تعدل وظائف الكلى لدى بعض المرضى ، مما يؤدي إلى زيادة ثانوية في الديجوكسين
قد تزيد عوامل حجب قنوات الكالسيوم أو لا تسبب أي تغيير في مستويات الديجوكسين في الدم. يزيد فيراباميل وفيلوديبين وتياباميل من مستويات الديجوكسين في الدم. قد يزيد نيفيديبين وديلتيازيم أو لا يؤثران على مستويات الديجوكسين في الدم بينما لا يسبب الإيزراديبين أي تغيير. من المعروف أيضًا أن حاصرات قنوات الكالسيوم لها تأثيرات مثبطة على التوصيل العقدي الأذيني الأذيني والأذيني البطيني ، وخاصة الديلتيازيم والفيراباميل
مثبطات مضخة البروتون (PPI) قادرة على زيادة مستويات البلازما من الديجوكسين عن طريق تثبيط تدفقه. يتم إعاقة استقلاب الديجوكسين في الجهاز الهضمي بواسطة أوميبرازول ، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما. تم الإبلاغ عن تأثيرات مماثلة مع البانتوبرازول والرابيبرازول بدرجة أقل
المجموعات التي يمكن أن تقلل من تأثيرات الديجوكسين عند تناولها بشكل مشترك
مضادات الحموضة ، بعض المسهلات السائبة ، كاولين بكتين ، أكاربوز ، نيومايسين ، بنسيلامين ، ريفامبيسين ، بعض مضادات الحموضة ، ميتوكلوبراميد ، سلفاسالازين ، أدرينالين ، سالبوتامول ، كوليسترامين ، فينيتوين
نبتة سانت جون Hypericum perforatum والمكملات الغذائية
حفَّز البوبروبيون ومستقلبه الدائر الرئيسي ، مع أو بدون الديجوكسين ، نقل الديجوكسين بوساطة OATP4C1. تم تحديد الديجوكسين على أنه ركيزة لـ aOATP4C1 في الجانب السفلي الوحشي من الأنابيب الكلوية القريبة. يمكن أن يؤدي ارتباط البوبروبيون ومستقلباته إلى OATP4C1 إلى زيادة نقل الديجوكسين وبالتالي زيادة إفراز الكلى للديجوكسين
تفاعلات أخرى
ميلرينون لا يغير مستويات الديجوكسين في مصل الدم
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا يمنع استخدام الديجوكسين في الحمل ، على الرغم من أن الجرعة قد تكون أقل قابلية للتنبؤ بها عند الحوامل عنها في النساء غير الحوامل ، حيث يتطلب البعض جرعة زائدة من الديجوكسين أثناء الحمل. كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يجب ألا يؤخذ في الاعتبار الاستخدام إلا عندما تفوق الفائدة السريرية المتوقعة للعلاج للأم أي خطر محتمل على الجنين النامي
على الرغم من التعرض المكثف قبل الولادة لمستحضرات الديجيتال ، لم تُلاحظ آثار ضارة كبيرة في الجنين أو حديثي الولادة عند الحفاظ على تركيزات الديجوكسين في مصل الأم ضمن المعدل الطبيعي. على الرغم من أنه قد تم التكهن بأن التأثير المباشر للديجوكسين على عضل الرحم قد يؤدي إلى الخداج النسبي وانخفاض الوزن عند الولادة ، إلا أنه لا يمكن استبعاد الدور المساهم لمرض القلب الأساسي. تم استخدام الديجوكسين الذي يتم تناوله عن طريق الأم بنجاح لعلاج تسرع القلب الجنيني وفشل القلب الاحتقاني
تم الإبلاغ عن آثار ضارة على الجنين في الأمهات المصابات بسمية الديجيتال
الرضاعة الطبيعية
على الرغم من أن الديجوكسين يُفرز في حليب الثدي ، إلا أن الكميات دقيقة ولا يتم منع الرضاعة الطبيعية
الخصوبة
لا توجد معلومات متاحة عن تأثير الديجوكسين على خصوبة الإنسان
لا توجد بيانات متاحة حول ما إذا كان الديجوكسين له تأثيرات ماسخة أم لا
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
نظرًا لأنه تم الإبلاغ عن اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي واضطرابات بصرية في المرضى الذين يتلقون الديجوكسين ، يجب على المرضى توخي الحذر قبل القيادة أو استخدام الآلات أو المشاركة في أنشطة خطرة
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
بشكل عام ، التفاعلات الضائرة للديجوكسين تعتمد على الجرعة وتحدث بجرعات أعلى من الجرعات اللازمة لتحقيق تأثير علاجي
وبالتالي ، تكون التفاعلات الضائرة أقل شيوعًا عند استخدام الديجوكسين ضمن نطاق الجرعة الموصى بها أو نطاق تركيز المصل العلاجي وعندما يكون هناك اهتمام دقيق بالأدوية والحالات المتزامنة
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
التفاعلات العكسية مذكورة أدناه حسب فئة الجهاز والتردد
تم تحديد الأحداث الشائعة جدًا والشائعة وغير الشائعة بشكل عام من بيانات التجارب السريرية. تم أخذ حدوث الدواء الوهمي في الاعتبار. تم اعتبار التفاعلات الدوائية الضارة التي تم تحديدها من خلال مراقبة ما بعد التسويق نادرة أو نادرة جدًا بما في ذلك التقارير المعزولة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدا : قلة الصفيحات
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادر جدا : قلة الشهية
اضطرابات نفسية
غير مألوف : اكتئاب
نادر جدا : اضطراب ذهاني ، لامبالاة ، حالة ارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع : اضطراب الجهاز العصبي والدوخة
نادر جدا : صداع الراس
اضطرابات العين
شائع : ضعف البصر عدم وضوح الرؤية أو xanthopsia
اضطرابات القلب
شائع : عدم انتظام ضربات القلب ، اضطراب التوصيل ، توأمية صغيرة ، مثلث ثلاثي ، إطالة العلاقات العامة ، بطء القلب الجيوب الأنفية
نادر جدا
عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، تسرع القلب الأذيني مع أو بدون كتلة ، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني -عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام ضربات البطين ، انقباضات البطين ، هبوط مقطع مخطط كهربية القلب ST
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع : الغثيان والقيء والإسهال
نادر جدا : نقص تروية الأمعاء ونخر الجهاز الهضمي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائع : الطفح
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادر جدا : تثدي الرجل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادر جدا : التعب والضيق والوهن
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الطفح الجلدي ذو الطابع الشري أو القرمزي قد يكون مصحوبًا بفرط الحمضات
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
يمكن أن يحدث التثدي عند تناوله على المدى الطويل
جرعة زائدة
الأعراض والعلامات
تتشابه أعراض وعلامات السمية بشكل عام مع تلك الموصوفة في القسم أعلى ، ولكنها قد تكون أكثر تكرارًا ويمكن أن تكون أكثر حدة
تصبح علامات وأعراض سمية الديجوكسين أكثر شيوعًا بمستويات أعلى من 2.0 نانوجرام / مل (2.56 نانومول / لتر) على الرغم من وجود تباين كبير بين الأفراد. ومع ذلك ، عند تحديد ما إذا كانت أعراض المريض ناتجة عن الديجوكسين ، فإن الحالة السريرية ، جنبًا إلى جنب مع مستويات الكهارل في الدم ووظيفة الغدة الدرقية هي عوامل مهمة. في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، يرتبط استخدام الديجوكسين بزيادة معدل الوفيات. المرضى الذين يعانون من انخفاض تركيزات البوتاسيوم قبل غسيل الكلى هم الأكثر عرضة للخطر
الكبار
في البالغين الذين لا يعانون من أمراض القلب ، تشير الملاحظات السريرية إلى أن جرعة زائدة من الديجوكسين من 10 إلى 15 ملغ كانت الجرعة التي أدت إلى وفاة نصف المرضى. إذا تم تناول أكثر من 25 ملغ من الديجوكسين من قبل شخص بالغ غير مصاب بأمراض القلب ، فقد ينتج عن ذلك الموت أو السمية التدريجية التي تستجيب فقط لشظايا الجسم المضاد Fab المرتبط بالديجوكسين
المظاهر القلبية
المظاهر القلبية هي أكثر العلامات شيوعًا وخطورة على كل من السمية الحادة والمزمنة. تحدث التأثيرات القلبية القصوى عمومًا من 3 إلى 6 ساعات بعد تناول جرعة زائدة وقد تستمر لمدة 24 ساعة أو أكثر. قد تؤدي سمية الديجوكسين إلى أي نوع من عدم انتظام ضربات القلب تقريبًا. تعد اضطرابات النظم المتعددة لدى نفس المريض أمرًا شائعًا. وتشمل هذه الحالات عدم انتظام دقات القلب الأذيني الانتيابي مع إحصار أذيني بطيني متغير ، وإيقاع مفصلي متسارع ، والرجفان الأذيني البطيء مع اختلاف بسيط للغاية في معدل البطين وتسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه
غالبًا ما تكون الانقباضات البطينية المبكرة (PVCs) هي أقدم حالات عدم انتظام ضربات القلب وأكثرها شيوعًا. يحدث أيضًا Bigeminy أو triaminy بشكل متكرر
بطء القلب الجيوب الأنفية وغيرها من اضطرابات النظم البطيئة شائعة جدًا
كما أن إحصار القلب من الدرجة الأولى والثانية والثالثة وانفصال AV شائع أيضًا
قد تتجلى السمية المبكرة فقط من خلال إطالة فترة العلاقات العامة
قد يكون تسرع القلب البطيني أيضًا مظهرًا من مظاهر السمية
عادة ما تكون السكتة القلبية من توقف الانقباض أو الرجفان البطيني بسبب تسمم الديجوكسين قاتلة
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة الهائلة من الديجوكسين إلى فرط بوتاسيوم الدم الخفيف إلى الواضح بسبب تثبيط مضخة الصوديوم والبوتاسيوم Na + -K + . قد يساهم نقص بوتاسيوم الدم في حدوث تسمم
المظاهر غير القلبية
أعراض الجهاز الهضمي شائعة جدا في كل من السمية الحادة والمزمنة. الأعراض تسبق المظاهر القلبية في ما يقرب من نصف المرضى في معظم التقارير الأدبية. تم الإبلاغ عن فقدان الشهية والغثيان والقيء بنسبة تصل إلى 80٪. تظهر هذه الأعراض عادة في وقت مبكر من تناول جرعة زائدة
المظاهر العصبية والبصرية تحدث في كل من السمية الحادة والمزمنة. الدوخة واضطرابات الجهاز العصبي المركزي المختلفة والتعب والضيق شائعة جدًا. أكثر الاضطرابات البصرية شيوعًا هو انحراف رؤية الألوان و غلبة اللون الأصفر والأخضر. قد تستمر هذه الأعراض العصبية والبصرية حتى بعد زوال علامات التسمم الأخرى
في السمية المزمنة ، قد تسود الأعراض غير القلبية غير النوعية ، مثل الشعور بالضيق والضعف
الأطفال
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 3 سنوات غير المصابين بأمراض القلب ، تشير الملاحظات السريرية إلى أن جرعة زائدة من الديجوكسين من 6 إلى 10 ملغ كانت الجرعة التي أدت إلى وفاة نصف المرضى
إذا تم تناول أكثر من 10 ملغ من الديجوكسين من قبل طفل يتراوح عمره بين 1 و 3 سنوات دون الإصابة بأمراض القلب ، فإن النتيجة كانت قاتلة بشكل موحد عندما لم يتم إعطاء علاج شظية Fab
علاج فاب ترياق لعلاج جرعة زائدة مهددة للحياة من الديجوكسين أو الديجيتوكسين
هي العلاج النهائي للمرضى الذين يعانون من التسمم الحاد
تحدث معظم مظاهر السمية المزمنة عند الأطفال أثناء أو بعد جرعة زائدة من الديجوكسين بفترة قصيرة
المظاهر القلبية
يمكن أن يحدث نفس عدم انتظام ضربات القلب أو مجموعة عدم انتظام ضربات القلب التي تحدث عند البالغين في طب الأطفال. يُلاحظ عدم انتظام دقات القلب الجيبي ، تسرع القلب فوق البطيني ، والرجفان الأذيني السريع بشكل أقل تواترًا لدى الأطفال
من المرجح أن يصاب مرضى الأطفال باضطراب في التوصيل الأذيني البطيني أو بطء القلب في الجيوب الأنفية
يعتبر التنظير البطيني أقل شيوعًا ، ولكن في حالة الجرعات الزائدة الهائلة ، والتنظير البطيني ، وتسرع القلب البطيني ، والرجفان البطيني
عند الولدان ، يعد بطء القلب الجيوب الأنفية أو توقف الجيوب الأنفية و / أو فترات العلاقات العامة الطويلة علامات متكررة على السمية. بطء القلب الجيبي شائع عند الرضع والأطفال الصغار. عند الأطفال الأكبر سنًا ، تُعد الإحصار الأذينية البطينية أكثر اضطرابات التوصيل شيوعًا
يجب افتراض أن أي عدم انتظام ضربات القلب أو تغيير في التوصيل القلبي الذي يحدث عند الطفل الذي يتناول الديجوكسين ناتج عن الديجوكسين ، حتى يثبت التقييم الآخر خلاف ذلك
المظاهر غير القلبية
المظاهر غير القلبية المتكررة مماثلة لتلك التي تظهر عند البالغين مثل الجهاز الهضمي والجهاز العصبي المركزي والبصرية. ومع ذلك ، فإن الغثيان والقيء ليسا متكررين عند الرضع والأطفال الصغار
بالإضافة إلى الآثار غير المرغوبة التي تظهر مع الجرعات الموصى بها ، فقد تم الإبلاغ عن فقدان الوزن في الفئات العمرية الأكبر سنًا وفشل النمو عند الرضع ، وألم في البطن بسبب نقص تروية الشريان المساريقي والنعاس والاضطرابات السلوكية بما في ذلك المظاهر الذهانية في الجرعات الزائدة
علاج او معاملة
بعد الابتلاع الأخير ، مثل التسمم الذاتي العرضي أو المتعمد ، يمكن تقليل الحمل المتاح للامتصاص عن طريق غسل المعدة. يزيد غسل المعدة من حدة العصب الحائر وقد يؤدي إلى حدوث اضطراب نظم القلب أو تفاقمه. ضع في اعتبارك العلاج المسبق بالأتروبين إذا تم إجراء غسيل المعدة. العلاج بالأجسام المضادة للديجيتاليس فاب عادة ما يجعل غسل المعدة غير ضروري. في الحالات النادرة التي يشار فيها إلى غسل المعدة ، يجب أن يتم إجراؤها فقط من قبل أفراد يتمتعون بالتدريب والخبرة المناسبة
يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من ابتلاع الديجيتال بشكل كبير جرعات كبيرة من الفحم النشط لمنع الامتصاص وربط الديجوكسين في القناة الهضمية أثناء إعادة الدوران المعوي المعوي
في حالة وجود نقص بوتاسيوم الدم ، يجب تصحيحه بمكملات البوتاسيوم إما عن طريق الفم أو في الوريد ، اعتمادًا على مدى إلحاح الموقف. في الحالات التي يتم فيها تناول كمية كبيرة من الديجوكسين ، قد يكون فرط بوتاسيوم الدم موجودًا بسبب إطلاق البوتاسيوم من العضلات الهيكلية. قبل إعطاء جرعة زائدة من البوتاسيوم في الديجوكسين ، يجب معرفة مستوى البوتاسيوم في الدم
قد يستجيب اضطراب النظم البطاني للأتروبين ولكن قد يتطلب الأمر تنظيمًا مؤقتًا للقلب. قد يستجيب عدم انتظام ضربات القلب البطيني للجنوكائين أو الفينيتوين
غسيل الكلى ليس فعالًا بشكل خاص في إزالة الديجوكسين من الجسم في حالة السمية التي قد تهدد الحياة
الجسم المضاد الخاص بالديجوكسين هو علاج محدد لسمية الديجوكسين وهو فعال للغاية. يتبع الانعكاس السريع للمضاعفات المرتبطة بالتسمم الخطير بالديجوكسين والديجيتوكسين والجليكوزيدات ذات الصلة إعطاء وريدي لشظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين (Fab). لمزيد من التفاصيل ، راجع الأدبيات المرفقة بشظايا الجسم المضاد
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي
علاج القلب ، جليكوسيدات القلب ، جليكوسيدات الديجيتال
آلية العمل
يزيد الديجوكسين من انقباض عضلة القلب عن طريق النشاط المباشر. يتناسب هذا التأثير مع الجرعة في النطاق الأدنى ويتم تحقيق بعض التأثير بجرعات منخفضة جدًا ؛ يحدث حتى في عضلة القلب العادية على الرغم من أنه بدون فائدة فسيولوجية تمامًا. يتمثل الإجراء الأساسي للديجوكسين في تثبيط الأدينوزين ثلاثي فوسفاتاز ، وبالتالي نشاط تبادل الصوديوم والبوتاسيوم Na + -K + ، والتوزيع الأيوني المتغير عبر الغشاء مما يؤدي إلى زيادة تدفق أيونات الكالسيوم وبالتالي زيادة توافر الكالسيوم في وقت اقتران الانقباض والإثارة. لذلك قد تظهر قوة الديجوكسين معززة بشكل كبير عندما يكون تركيز البوتاسيوم خارج الخلية منخفضًا ، مع فرط بوتاسيوم الدم له تأثير معاكس
يمارس الديجوكسين نفس التأثير الأساسي لتثبيط آلية التبادل Na + -K + على خلايا الجهاز العصبي اللاإرادي ، مما يحفزها على ممارسة نشاط قلبي غير مباشر. تؤدي الزيادات في النبضات المبهمية الصادرة إلى انخفاض النغمة الودية وتناقص معدل توصيل النبضات عبر الأذينين والعقدة الأذينية البطينية. وبالتالي ، فإن التأثير المفيد الرئيسي للديجوكسين هو تقليل معدل البطين
ينتج عن إعطاء جرعة تحميل عن طريق الوريد تأثير دوائي ملموس في غضون 5 إلى 30 دقيقة ، أثناء استخدام الطريق الفموي ، يحدث ظهور التأثير في 0.5 إلى 2 ساعة
خواص حركية الدواء
استيعاب
تتراوح مدة T max التالية عن طريق الحقن الوريدي من 1 إلى 5 ساعات تقريبًا ، بينما تبلغ T max للإعطاء عن طريق الفم من 2 إلى 6 ساعات. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الديجوكسين من المعدة والجزء العلوي من الأمعاء الدقيقة. عندما يتم تناول الديجوكسين بعد الوجبات ، يتباطأ معدل الامتصاص ، لكن الكمية الإجمالية للديجوكسين الممتصة عادة ما تكون دون تغيير. ومع ذلك ، عند تناول وجبات غنية بالألياف ، يمكن تقليل الكمية الممتصة من جرعة فموية
يبلغ التوافر البيولوجي للديجوكسين الذي يتم تناوله عن طريق الفم حوالي 63٪ في شكل أقراص و 75٪ كمحلول فموي
توزيع
يستمر التوزيع الأولي للديجوكسين من الجزء المركزي إلى الحيز المحيطي بشكل عام من 6 إلى 8 ساعات. ويتبع ذلك انخفاض تدريجي في تركيز الديجوكسين في الدم ، والذي يعتمد على التخلص من الديجوكسين من الجسم. حجم التوزيع كبير Vd ss = 510 لترات في متطوعين أصحاء ، مما يشير إلى أن الديجوكسين مرتبط بشدة بأنسجة الجسم. تظهر أعلى تراكيز الديجوكسين في القلب والكبد والكلى ، بمتوسط 30 ضعفًا في الدورة الدموية الجهازية. على الرغم من أن التركيز في العضلات الهيكلية أقل بكثير ، إلا أنه لا يمكن التغاضي عن هذا المخزن لأن العضلات الهيكلية تمثل 40٪ من إجمالي وزن الجسم. من النسبة الصغيرة من الديجوكسين المنتشر في البلازما ، يرتبط حوالي 25٪ بالبروتين
الإستقلاب
تفرز الكلى غالبية الديجوكسين كدواء سليم ، على الرغم من أن جزءًا صغيرًا من الجرعة يتم استقلابه إلى مستقلبات نشطة دوائيًا وغير نشطة. المستقلبات الرئيسية للديجوكسين هي ديهيدروديجوكسين وديجوكسجينين
إزالة
الطريق الرئيسي للتخلص هو إفراز الكلى للدواء غير المتغير
الديجوكسين هو ركيزة للبروتين السكري. كبروتين تدفق على الغشاء القمي للخلايا المعوية ، قد يحد ب- جلايكوبروتين من امتصاص الديجوكسين. يبدو أن بروتين ب- جلايكوبروتين في الأنابيب الكلوية القريبة عامل مهم في التخلص الكلوي من الديجوكسين
بعد إعطاء وريدي للمتطوعين الأصحاء ، يتم استعادة ما بين 60 و 75٪ من جرعة الديجوكسين دون تغيير في البول خلال فترة متابعة مدتها ستة أيام. لقد ثبت أن التصفية الكلية للديجوكسين من الجسم مرتبطة ارتباطًا مباشرًا بوظيفة الكلى ، وبالتالي فإن النسبة المئوية للخسارة اليومية هي وظيفة لإزالة الكرياتينين. تم العثور على إجمالي وتصفيات الكلى للديجوكسين لتكون 193 ± 25 مل / دقيقة و 152 ± 24 مل / دقيقة في مجموعة تحكم صحية
في نسبة صغيرة من الأفراد ، يتم تحويل الديجوكسين الذي يتم تناوله عن طريق الفم إلى منتجات تقليل نشاط القلب (منتجات تقليل الديجوكسين أو DRPs) بواسطة بكتيريا القولون في الجهاز الهضمي. في هؤلاء الأشخاص يمكن إفراز أكثر من 40٪ من الجرعة في صورة DRPs في البول. تم العثور على التصفيات الكلوية للمستقلبين الرئيسيين ، ثنائي هيدروديجوكسين وديجوكسيجينين ، 79 ± 13 مل / دقيقة و 100 ± 26 مل / دقيقة ، على التوالي
ومع ذلك ، في معظم الحالات ، يكون الطريق الرئيسي للتخلص من الديجوكسين هو الإفراز الكلوي للدواء غير المتغير
يتراوح عمر النصف النهائي للتخلص من الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية من 30 إلى 40 ساعة
نظرًا لأن معظم الدواء مرتبط بالأنسجة بدلاً من الدوران في الدم ، لا يتم إزالة الديجوكسين بشكل فعال من الجسم أثناء المرور الجانبي القلبي الرئوي. علاوة على ذلك ، يتم إزالة حوالي 3٪ فقط من جرعة الديجوكسين من الجسم خلال 5 ساعات من غسيل الكلى
مجموعات المرضى الخاصة
الأطفال
في فترة حديثي الولادة ، تقل التصفية الكلوية للديجوكسين ويجب مراعاة التعديلات المناسبة للجرعة. هذا واضح بشكل خاص عند الرضع المبتسرين لأن التصفية الكلوية تعكس نضج وظائف الكلى. تم العثور على تصفية الديجوكسين لتكون 65.6 ± 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 في ثلاثة أشهر ، مقارنة بـ 32 ± 7 مل / دقيقة / 1.73 م 2 فقط في أسبوع واحد. بحلول 12 شهرًا ، تم الإبلاغ عن إزالة الديجوكسين بمقدار 88 ± 43 مل / دقيقة / 1.73 م 2 . بعد فترة حديثي الولادة مباشرة ، يحتاج الأطفال عمومًا لجرعات أكبر نسبيًا من البالغين على أساس وزن الجسم ومساحة الجسم
القصور الكلوي
يطول عمر النصف النهائي للتخلص من الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وفي مرضى انقطاع البول قد يصل إلى 100 ساعة
اختلال كبدي
القصور الكبدي له تأثير ضئيل على تصفية الديجوكسين
كبار السن
يمكن أن يؤدي الانخفاض المرتبط بالعمر في وظائف الكلى لدى المرضى المسنين إلى انخفاض معدلات تصفية الديجوكسين مقارنةً بالمواضيع الأصغر سنًا ، مع معدلات إزالة الديجوكسين المبلغ عنها لدى كبار السن البالغة 53 مل / دقيقة / 1.73 م 2
جنس تذكير أو تأنيث
تقل نسبة تصفية الديجوكسين عند الإناث بنسبة 12٪ - 14٪ عن الذكور وقد تحتاج إلى أخذها في الاعتبار عند حساب الجرعات
بيانات السلامة قبل السريرية
التسرطن والطفرات
لم يُظهر الديجوكسين أي قدرة على السمية الجينية في الدراسات المختبرية في اختبار أميس وورم الغدد الليمفاوية في الفئران. لا توجد بيانات متاحة عن احتمالية الإصابة بالسرطان للديجوكسين
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
ميثيل هيدروكسي بنزوات
السكروز
شراب مركز
فوسفات الصوديوم اللامائي
مونوهيدرات حامض الستريك
الكينين الأصفر
الإيثانول (96٪)
البروبيلين غليكول
نكهة الليمون رقم 1 NA
الماء المقطر
عدم التوافق
لا شيء معروف
العمر الافتراضي 36 شهرًا
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
زجاجة من الزجاج الكهرماني مع إغلاق معدني قابل للدوران ومجموعة قطارة متدرجة من البولي إيثيلين بالإضافة إلى غطاء
حجم العلبة: 60 مل
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
محلول فموي ديجوكسين ، 50 ميكروغرام في 1 مل ، مزود بماصة متدرجة ويجب استخدامها لقياس جميع الجرعات
تخفيف
لا ينبغي تخفيف ديجوكسين محلول فموي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق