Cetirizine Hydrochloride 10mg Tablets
أقراص سيتريزين هيدروكلوريد 10 مجم
اسم المنتج الطبي
أقراص سيتريزين 10 ملغ
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على سيتريزين هيدروكلورايد 10 ملغ
سواغ ذات تأثيرات معروفة: قرص واحد مغلف يحتوي على 100.20 ملغ لاكتوز مونوهيدرات
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
قرص
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
عند البالغين والأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق
- يستعمل السيتريزين للتخفيف من أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي والدائم بالأنف والعين
- يستعمل السيتريزين للتخفيف من أعراض الشرى المزمن مجهول السبب
الجرعات وطريقة الإدارة
الأطفال من سن 6 إلى 12 سنة: 5 مجم مرتين يومياً
نصف قرص مرتين يومياً
البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا: 10 مجم مرة واحدة يوميًا قرص واحد
يجب ابتلاع الأقراص مع كوب من السائل
الأشخاص المسنون: لا تشير البيانات إلى ضرورة تقليل الجرعة عند الأشخاص المسنين بشرط أن تكون وظائف الكلى طبيعية
المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل إلى شديد: لا توجد بيانات لتوثيق فعالية / نسبة الأمان مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأن السيتريزين يتم إفرازه بشكل أساسي عبر الطريق الكلوي ، في الحالات التي لا يمكن فيها استخدام علاج بديل ، يجب تخصيص فترات الجرعات وفقًا لوظيفة الكلى
راجع الجدول التالي واضبط الجرعة كما هو محدد. لاستخدام جدول الجرعات ، يلزم تقدير تصفية الكرياتينين للمريض (CL cr ) بالمل / الدقيقة. يمكن تقدير CL cr (ml / min) من تحديد الكرياتينين في الدم (mg / dl) باستخدام الصيغة التالية
تعديل الجرعات للمرضى البالغين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) ≥80
الجرعة والتردد 10 مجم مرة واحدة يومياً طبيعي
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) 50-79 خفيف 10 مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) 30-49 معتدل 5 مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) <30 شديدة 5 مجم مرة كل يومين
مرض الكلى في مراحله الأخيرة - المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى <10 بطلان
في مرضى الأطفال الذين يعانون من القصور الكلوي ، يجب تعديل الجرعة على أساس فردي مع مراعاة التصفية الكلوية للمريض وعمرهم ووزنهم
مرضى القصور الكبدي: لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي فقط
المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي واختلال كلوي: يوصى بتعديل الجرعة انظر المرضى المصابين بقصور كلوي متوسط إلى شديد أعلاه
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للسيتيريزين هيدروكلوريد ، لأي من السواغات المدرجة في القسم ، لهيدروكسيزين أو أي من مشتقات البيبرازين
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد عند أقل من 10 مل / دقيقة تصفية الكرياتينين
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
في الجرعات العلاجية ، لم تظهر أي تفاعلات مهمة سريريًا مع الكحول لمستوى كحول في الدم يبلغ 0.5 جم / لتر. ومع ذلك ، يوصى بالحذر إذا تم تناول الكحول في نفس الوقت
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل الاستعداد أو احتباس البول مثل آفة الحبل الشوكي وتضخم البروستاتا لأن السيتريزين قد يزيد من خطر احتباس البول
يوصى بالحذر عند مرضى الصرع والمرضى المعرضين لخطر التشنجات
تمنع مضادات الهيستامين الاستجابة لاختبارات حساسية الجلد ويتطلب الأمر فترة غسيل 3 أيام قبل إجرائها
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
قد تحدث الحكة و / أو الأرتكاريا عند إيقاف السيتريزين ، حتى لو لم تكن هذه الأعراض موجودة قبل بدء العلاج. في بعض الحالات ، قد تكون الأعراض شديدة وقد تتطلب إعادة العلاج. يجب أن تختفي الأعراض عند استئناف العلاج
الأطفال
لا ينصح باستخدام تركيبة الأقراص المغلفة بالفيلم للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات لأن هذه الصيغة لا تسمح بالتكيف المناسب للجرعة. يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من السيتريزين
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
بسبب الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية والتسامح مع السيتريزين ، لا يتوقع حدوث تفاعلات مع مضادات الهيستامين. في الواقع ، لم يتم الإبلاغ عن تفاعل ديناميكي دوائي أو تفاعل دوائي مهم في دراسات التفاعلات الدوائية الدوائية التي أجريت ، لا سيما مع السودوإيفيدرين أو الثيوفيلين (400 ملغ / يوم)
لا يتم تقليل مدى امتصاص السيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص
في المرضى الحساسين ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن للكحول أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي إلى انخفاضات إضافية في اليقظة وضعف الأداء ، على الرغم من أن السيتريزين لا يحفز تأثير الكحول 0.5 جم / لتر من مستويات الدم
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
بالنسبة للسيتيريزين ، فإن البيانات التي تم جمعها مستقبليًا حول نتائج الحمل لا تشير إلى احتمال حدوث سمية للأم أو الجنين أعلى من معدلات الخلفية
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة. يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل
الرضاعة الطبيعية
يُفرز السيتريزين في لبن الإنسان بتركيزات تمثل 25٪ إلى 90٪ تلك المقاسة في البلازما ، اعتمادًا على وقت أخذ العينات بعد الإعطاء. لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف السيتريزين للمرضعات
الخصوبة
تتوفر بيانات محدودة عن خصوبة الإنسان ولكن لم يتم تحديد مخاوف تتعلق بالسلامة
تظهر بيانات الحيوانات عدم وجود مخاوف تتعلق بالسلامة للتكاثر البشري
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم تُظهر القياسات الموضوعية لقدرة القيادة ووقت كمون النوم وأداء خط التجميع أي تأثيرات ذات صلة سريريًا بالجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ
ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من النعاس الامتناع عن القيادة أو الانخراط في أنشطة خطرة أو تشغيل الآلات. يجب ألا تتجاوز الجرعة الموصى بها ويجب أن تأخذ استجابتها للمنتج الطبي في الاعتبار
الآثار غير المرغوب فيها
الدراسات السريرية
ملخص
أظهرت الدراسات السريرية أن السيتريزين بالجرعة الموصى بها له تأثيرات طفيفة غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك النعاس والتعب والدوخة والصداع. في بعض الحالات ، تم الإبلاغ عن تحفيز متناقض للجهاز العصبي المركزي
على الرغم من أن السيتريزين هو مضاد انتقائي لمستقبلات هـ 1 الطرفية وخالي نسبيًا من نشاط مضادات الكولين ، فقد تم الإبلاغ عن حالات معزولة من صعوبة التبول واضطرابات تكيف العين وجفاف الفم
تم الإبلاغ عن حالات غير طبيعية لوظيفة الكبد مع ارتفاع إنزيمات الكبد مصحوبة بارتفاع البيليروبين. في الغالب يتم حل هذا عند التوقف عن العلاج باستخدام هيدروكلوريد السيتريزين
تضمنت التجارب السريرية الخاضعة للرقابة مزدوجة التعمية التي تقارن السيتريزين بالدواء الوهمي أو مضادات الهيستامين الأخرى بالجرعة الموصى بها 10 ملغ يوميًا للسيتيريزين ، والتي تتوفر منها بيانات السلامة الكمية ، أكثر من 3200 شخص تعرضوا للسيتيريزين
من هذا التجميع ، تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة التالية لـ سيتريزين 10 ملغم في التجارب الخاضعة للتحكم الوهمي بمعدلات 1.0 ٪ أو أكثر
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
اضطرابات الجهاز العصبي
دوخة
صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
وجع بطن
فم جاف
غثيان
اضطرابات نفسية
نعاس
اضطرابات الجهاز التنفسي الصدري والمنصف
التهاب البلعوم
على الرغم من أن النعاس أكثر شيوعًا من الناحية الإحصائية من العلاج الوهمي ، إلا أن النعاس كان خفيفًا إلى معتدل في غالبية الحالات. أظهرت الاختبارات الموضوعية كما هو موضح في دراسات أخرى أن الأنشطة اليومية عادة لا تتأثر بالجرعة اليومية الموصى بها لدى المتطوعين الشباب الأصحاء
الأطفال
التفاعلات الدوائية الضارة بمعدلات 1٪ أو أكثر لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 12 سنة ، المدرجة في التجارب السريرية التي تسيطر عليها الغفل هي
اضطرابات الجهاز الهضمي
إسهال
اضطرابات نفسية
نعاس
اضطرابات الجهاز التنفسي الصدري والمنصف
التهاب الأنف
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
تجربة ما بعد التسويق
بالإضافة إلى الآثار الضارة التي تم الإبلاغ عنها أثناء الدراسات السريرية والمدرجة أعلاه ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية في تجربة ما بعد التسويق
يتم وصف التأثيرات غير المرغوب فيها وفقًا لفئة أعضاء نظام MedDRA وبالتردد المقدر بناءً على تجربة ما بعد التسويق
اضطرابات الدم واللمفاوية
نادر جدا: قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: فرط الحساسية
نادر جدا: صدمة تأقية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير معروف: زيادة الشهية
اضطرابات نفسية
غير شائع: الانفعالات
نادرة: عدوانية ، إرتباك ، إكتئاب ، هلوسة ، أرق
نادر جدا: التشنجات اللاإرادية
غير معروف: تفكير انتحاري ، كابوس
اضطرابات الجهاز العصبي
غير شائعة: تنمل
نادرة: تشنجات
نادرة جدا: عسر الذوق ، إغماء ، رعاش ، خلل التوتر العضلي ، خلل الحركة
غير معروف: فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة
اضطرابات العين
نادر جدا: اضطراب التكيف ، عدم وضوح الرؤية ، تصريف العين
اضطرابات الأذن والمتاهة
غير معروف: دوار
اضطرابات القلب
نادرة: تسرع القلب
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير شائعة: إسهال
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر: وظيفة الكبد غير طبيعية زيادة الترانساميناسات ، الفوسفات القلوي ، γ-GT والبيليروبين
غير معروف: التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: حكة ، طفح جلدي
نادرة: شرى
نادر جدا: وذمة وعائية عصبية ، اندفاع دوائي ثابت
غير معروف: بثور طفيح معمم حاد
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير معروف: ألم مفصلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
نادرة جدا: عسر البول ، سلس البول
غير معروف: احتباس بولي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير شائعة: وهن ، توعك
نادرة: وذمة
التحقيقات
نادرة: زيادة الوزن
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
بعد التوقف عن تناول السيتريزين ، تم الإبلاغ عن حكة حكة شديدة و / أو شرى
جرعة زائدة
أعراض
ترتبط الأعراض التي لوحظت بعد تناول جرعة زائدة من السيتريزين بشكل أساسي بتأثيرات الجهاز العصبي المركزي أو بآثار قد تشير إلى تأثير مضادات الكولين. الأحداث الضائرة المبلغ عنها بعد تناول ما لا يقل عن 5 أضعاف الجرعة اليومية الموصى بها هي: الارتباك ، والإسهال ، والدوخة ، والتعب ، والصداع ، والتوعك ، وتوسع حدقة العين ، والحكة ، والأرق ، والتخدير ، والنعاس ، والذهول ، وعدم انتظام دقات القلب ، والرعاش ، واحتباس البول
إدارة
لا يوجد ترياق محدد معروف للسيتيريزين. في حالة حدوث جرعة زائدة يوصى بالعلاج العرضي أو الداعم. يجب التفكير في غسيل المعدة بعد تناولها لفترة قصيرة. بدلاً من ذلك ، ضع في اعتبارك الفحم المنشط
لا يتم إزالة السيتريزين بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي ، مشتقات البيبرازين
آلية العمل
السيتريزين ، وهو مستقلب بشري لهيدروكسيزين ، هو مناهض قوي وانتقائي لمستقبلات هـ 1 الطرفية . أظهرت دراسات الارتباط بمستقبلات المختبر عدم وجود تقارب قابل للقياس مع مستقبلات هـ 1
تأثيرات الديناميكا الدوائية
بالإضافة إلى تأثيره المضاد لـ هـ 1 ، فقد ظهر أن السيتريزين يعرض أنشطة مضادة للحساسية: بجرعة 10 مجم مرة أو مرتين يوميًا ، فإنه يثبط تجنيد المرحلة المتأخرة من الحمضات ، في الجلد والملتحمة عند الأشخاص الذين يعانون من الحساسية. تحدي مسببات الحساسية
الفعالية السريرية والسلامة
تظهر الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء أن السيتريزين ، بجرعات 5 و 10 ملغ ، يثبط بشدة تفاعلات الانقسام والتوهج التي تحدثها تركيزات عالية جدًا من الهيستامين في الجلد ، ولكن لم يتم إثبات العلاقة مع الفعالية
في دراسة مدتها ستة أسابيع ، أجريت على 186 مريضًا يعانون من التهاب الأنف التحسسي وما يصاحب ذلك من الربو الخفيف إلى المتوسط ، تحسن السيتريزين 10 ملغ مرة واحدة يوميًا من أعراض التهاب الأنف ولم يغير وظائف الرئة. تدعم هذه الدراسة سلامة إعطاء السيتريزين لمرضى الحساسية المصابين بالربو الخفيف إلى المتوسط
في دراسة مضبوطة بالغفل ، لم يتسبب السيتريزين بجرعة يومية عالية من 60 ملغ لمدة سبعة أيام في إطالة فترة كيو تي ذات دلالة إحصائية
عند الجرعة الموصى بها ، أثبت السيتريزين أنه يحسن نوعية حياة المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم والموسمي
الأطفال
في دراسة استمرت 35 يومًا على الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 12 عامًا ، تم العثور على عدم تحمل لتأثير مضادات الهيستامين (قمع الانقسام والتوهج) للسيتيريزين. عندما يتم إيقاف العلاج باستخدام السيتريزين بعد الإعطاء المتكرر ، يستعيد الجلد تفاعله الطبيعي مع الهيستامين في غضون 3 أيام
خواص حركية الدواء
استيعاب
تبلغ تركيزات ذروة البلازما في الحالة المستقرة حوالي 300 نانوغرام / مل ويتم تحقيقها في غضون 1.0 ± 0.5 ساعة. يعتبر توزيع المعلمات الحركية الدوائية مثل ذروة تركيز البلازما (C max ) والمنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) أحادي النسق
لا يتم تقليل مدى امتصاص السيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص. يتشابه مدى التوافر البيولوجي عندما يتم إعطاء السيتريزين كحلول أو كبسولات أو أقراص
توزيع
الحجم الظاهر للتوزيع 0.50 لتر / كغ. تبلغ نسبة ارتباط السيتريزين ببروتين البلازما 93 ± 0.3٪. لا يقوم السيتريزين بتعديل ارتباط البروتين بالوارفارين
الإستقلاب
لا يخضع السيتريزين لعملية استقلاب أولية واسعة النطاق
إزالة
يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 10 ساعات ولم يلاحظ أي تراكم للسيتيريزين بعد الجرعات اليومية من 10 ملغ لمدة 10 أيام. يفرز حوالي ثلثي الجرعة في البول دون تغيير
الخطية / اللاخطية
يعرض السيتريزين حركية خطية على مدى 5 إلى 60 ملغ
الفئات الخاصة
كبار السن: بعد جرعة فموية واحدة 10 ملغ ، زاد نصف العمر بحوالي 50٪ وانخفض التصفية بنسبة 40٪ في 16 شخصًا مسنًا مقارنة بالأشخاص العاديين. يبدو أن الانخفاض في تصفية السيتريزين لدى هؤلاء المتطوعين المسنين مرتبط بانخفاض وظائف الكلى لديهم
الأطفال : كان نصف عمر السيتريزين حوالي 6 ساعات في الأطفال من 6 إلى 12 عامًا و 5 ساعات في الأطفال من 2 إلى 6 سنوات. عند الرضع والأطفال الصغار الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 24 شهرًا ، يتم تقليلها إلى 3.1 ساعة
القصور الكلوي : كانت الحرائك الدوائية للعقار متشابهة في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف (تصفية الكرياتينين أعلى من 40 مل / دقيقة) والمتطوعين الأصحاء. المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل لديهم زيادة بمقدار 3 أضعاف في نصف العمر و 70 ٪ انخفاض في التخليص مقارنة بالمتطوعين الأصحاء
المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 7 مل / دقيقة) الذين أعطوا جرعة واحدة عن طريق الفم 10 ملغ من السيتريزين لديهم زيادة بمقدار 3 أضعاف في نصف العمر وانخفاض بنسبة 70 ٪ في التصفية مقارنة بالطرق الطبيعية. تم تطهير السيتريزين بشكل سيئ عن طريق غسيل الكلى. يعد تعديل الجرعات ضروريًا للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط أو شديد
ضعف كبدي : المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المزمنة (تليف الكبد الخلوي ، الركودي ، الصفراوي) الذين أعطوا 10 أو 20 ملغ من السيتريزين كجرعة وحيدة زادت بنسبة 50٪ في نصف العمر إلى جانب انخفاض بنسبة 40٪ في التصفية مقارنة بالأشخاص الأصحاء
تعديل الجرعات ضروري فقط في المرضى المصابين بضعف كبدي في حالة وجود قصور كلوي مصاحب
بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية للتكاثر
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
مونوهيدرات اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم والتلك
يحتوي معطف الفيلم على
هيبروميلوز ، لاكتوز مونوهيدرات ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ماكروغول 4000 وسيترات الصوديوم
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي ثلاث سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا توجد احتياطات خاصة للتخزين
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
شرائح نفطة PVC والألمنيوم
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
غير قابل للتطبيق
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق