Azactam 1g Powder for Solution for Injection or Infusion, vial
التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل قنينة على 1 جم ازتريونام
تحتوي كل قنينة على 2 جم ازتريونام
الشكل الصيدلاني
مسحوق لمحلول الحقن أو التسريب
المؤشرات العلاجية
علاج الالتهابات التالية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام الحساسة
التهابات المسالك البولية: بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية والتهاب المثانة الأولي والمتكرر والبول الجرثومي بدون أعراض ، بما في ذلك تلك الناجمة عن مسببات الأمراض المقاومة للأمينوغليكوزيدات والسيفالوسبورينات والبنسلين
السيلان: التهابات الجهاز البولي التناسلي أو الشرجية الحادة غير المعقدة بسبب سلالات بيتا لاكتاماز المنتجة أو غير المنتجة من
N. gonorrhoeae
التهابات الجهاز التنفسي السفلي: بما في ذلك الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهابات الرئة في مرضى التليف الكيسي
تجرثم الدم / تسمم الدم
التهاب السحايا الناجم عن المستدمية النزلية أو النيسرية السحائية . نظرًا لأن أزاكتام يوفر تغطية سلبية الجرام فقط ، فلا ينبغي إعطاؤه وحده كعلاج أولي للمكفوفين ، ولكن يمكن استخدامه مع مضاد حيوي فعال ضد الكائنات إيجابية الجرام حتى يتم معرفة نتائج اختبارات الحساسية
التهابات العظام والمفاصل
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: بما في ذلك تلك المصاحبة للجروح والقروح والحروق بعد الجراحة
التهابات داخل البطن: التهاب الصفاق
التهابات الجهاز التناسلي النسائي: التهاب الحوض والتهاب بطانة الرحم والتهاب النسيج الخلوي الحوضي
يشار إلى أزاكتام كعلاج مساعد للجراحة في إدارة الالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الحساسة ، بما في ذلك الخراجات والالتهابات التي تعقد ثقوب الأحشاء المجوفة والالتهابات الجلدية والتهابات الأسطح المصلية
يجب إجراء الدراسات البكتريولوجية لتحديد الكائن المسبب وحساسيتها تجاه الأزتريونام. يمكن بدء العلاج قبل تلقي نتائج اختبارات الحساسية
في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالعدوى بسبب مسببات الأمراض غير الحساسة ، يجب بدء العلاج بالمضادات الحيوية الإضافية بالتزامن مع أزاكتام لتوفير تغطية واسعة النطاق قبل معرفة نتائج اختبار الحساسية للكائن المسببة. بناءً على هذه النتائج ، يجب أن يستمر العلاج بالمضادات الحيوية المناسبة
قد يستفيد المرضى الذين يعانون من عدوى Pseudomonas
الخطيرة من الاستخدام المتزامن لـ ازاكتام و أمينوجليكوسيدات بسبب تأثيرهما التآزري. إذا تم أخذ هذا العلاج المتزامن في الاعتبار لدى هؤلاء المرضى ، فيجب إجراء اختبارات الحساسية في المختبر لتحديد النشاط المشترك. يتم تطبيق المراقبة المعتادة لمستويات المصل ووظيفة الكلى أثناء العلاج بالأمينوغليكوزيد.
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
الحقن العضلي أو الوريدي أو الحقن الوريدي
يتم إعطاء ازتريونام عن طريق الحقن العميق في كتلة عضلية كبيرة ، مثل الربع العلوي من الألوية الكبيرة أو الجزء الجانبي من الفخذ
الكبار
نطاق جرعة ازتريونام هو 1 إلى 8 غرام يوميًا في جرعات متساوية. الجرعة المعتادة من 3 إلى 4 جرام يوميًا. الجرعة القصوى الموصى بها هي 8 غرام يومياً. يجب تحديد الجرعة وطريقة الإعطاء من خلال حساسية الكائنات الحية المسببة وشدة العدوى وحالة المريض
التهابات المسالك البولية 500 مجم أو 1 غم كل 8أو 12 ساعة عضلي أو وريدي
السيلان / التهاب المثانة1 جرام جرعة واحدة
التليف الكيسي 2 غ كل 6 - 8 ساعة وريدي
التهابات جهازية شديدة بشكل معتدل1 جم أو 2 جم كل 8-12 ساعة وريدي أو عضلي
التهابات جهازية خطيرة أو تهدد الحياة 2 غ كل 6-8 ساعة وريدي أو عضلي
التهابات أخرى سواء 1 جرام أو 2 غم كل 8-12 ساعة وريدي أو عضلي
بسبب الطبيعة الخطيرة للعدوى الناجمة عن الزائفة الزنجارية
Pseudomonas aeruginosa
، يوصى بجرعة 2 جم كل 6 أو 8 ساعات ، على الأقل للعلاج الأولي في حالات العدوى الجهازية التي يسببها هذا الكائن الحي
يُنصح بالطريق الوريدي للمرضى الذين يحتاجون إلى جرعات مفردة أكبر من 1 غرام ، أو المرضى الذين يعانون من تسمم الدم الجرثومي ، أو الخراج المتني الموضعي مثل الخراج داخل البطن ، أو التهاب الصفاق ، أو التهاب السحايا ، أو غيره من حالات العدوى الجهازية الشديدة أو التي تهدد الحياة
كبار السن
الحالة الكلوية هي محدد رئيسي للجرعة عند كبار السن. هؤلاء المرضى على وجه الخصوص قد يعانون من ضعف وظائف الكلى. قد لا يكون الكرياتينين في الدم محددًا دقيقًا للحالة الكلوية. لذلك ، كما هو الحال مع جميع المضادات الحيوية التي يتم التخلص منها بواسطة الكلى ، يجب الحصول على تقديرات لتصفية الكرياتينين ، وإجراء تعديلات الجرعة المناسبة إذا لزم الأمر
عادة ما يكون لدى المرضى المسنين تصفية الكرياتينين التي تزيد عن 30 مل / دقيقة وبالتالي يتلقون الجرعة العادية الموصى بها. إذا كانت وظيفة الكلى أقل من هذا المستوى ، فيجب تعديل جدول الجرعة
القصور الكلوي
قد تحدث مستويات مصل طويلة من ازتريونام في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي عابر أو مستمر. لذلك ، بعد الجرعة الأولية المعتادة ، يجب خفض جرعة الأزتريونام إلى النصف في المرضى الذين يعانون من تخليصات الكرياتينين المقدرة بين 10 و 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2
في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، مثل أولئك الذين يدعمهم غسيل الكلى ، يجب إعطاء الجرعة المعتادة في البداية. يجب أن تكون جرعة المداومة ربع الجرعة الأولية المعتادة المعطاة في الفاصل الزمني الثابت المعتاد من 6 أو 8 أو 12 ساعة. في حالات العدوى الخطيرة أو المهددة للحياة ، بالإضافة إلى جرعات المداومة ، يجب إعطاء ثُمن الجرعة الأولية بعد كل جلسة غسيل كلى
اختلال كبدي
يوصى بتخفيض الجرعة بنسبة 20-25٪ للعلاج طويل الأمد للمرضى المصابين بأمراض الكبد المزمنة مع تليف الكبد ، خاصة في حالات تليف الكبد الكحولي وعند ضعف وظائف الكلى أيضًا
الأطفال
الجرعة المعتادة للمرضى الأكبر من أسبوع هي 30 مجم / كجم / جرعة كل 6 أو 8 ساعات. للعدوى الشديدة في المرضى الذين تبلغ أعمارهم سنتين أو أكثر ، يوصى باستخدام 50 مجم / كجم / جرعة كل 6 أو 8 ساعات. الجرعة الموصى بها لجميع المرضى في علاج العدوى بسبب المتصورة الزنجارية هي 50 مجم / كجم كل ست إلى ثماني ساعات
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى للأطفال الجرعة القصوى الموصى بها للبالغين
معلومات الجرعات ليست متاحة حتى الآن للمواليد الذين تقل أعمارهم عن أسبوع واحد
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة والمواد الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
لا يستعمل ازتريونام في الحمل. يعبر ازتريونام المشيمة ويدخل الدورة الدموية للجنين
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
ردود الفعل التحسسية
يجب إعطاء المضادات الحيوية ، مثل الأدوية الأخرى ، بحذر لأي مريض لديه تاريخ من الحساسية تجاه المركبات ذات الصلة بنيوياً. في حالة حدوث رد فعل تحسسي ، توقف عن تناول الدواء وبدء العلاجات الداعمة حسب الاقتضاء. قد تتطلب تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة استخدام الإبينفرين وتدابير طارئة أخرى. لم تظهر دراسات محددة تفاعلًا متصالبًا كبيرًا بين ازتريونام والأجسام المضادة للبنسلين أو السيفالوسبورين. كانت نسبة حدوث فرط الحساسية تجاه ازتريونام في التجارب السريرية منخفضة ولكن يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام حتى يتم اكتساب المزيد من الخبرة
القصور الكلوي / الكبدي
كما هو الحال مع بعض بيتا لاكتام الأخرى ، كانت هناك تقارير عن اعتلال دماغي مع أزتريونام مثل الارتباك وضعف الوعي والصرع واضطرابات الحركة ؛ خاصة عند مرضى القصور الكلوي وبالتزامن مع جرعة زائدة من بيتا لاكتام
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الكلى ، يوصى بالمراقبة المناسبة أثناء العلاج
اضطرابات الدم والجلد الخطيرة
تم الإبلاغ عن اضطرابات الدم الخطيرة بما في ذلك قلة الكريات الشاملة واضطرابات الجلد بما في ذلك انحلال البشرة النخري السم باستخدام الأزتريونام. في حالة حدوث تغيرات خطيرة في الدم والجلد ، يوصى بإيقاف ازتريونام
تشنجات
نادرًا ما تم الإبلاغ عن حدوث تشنجات أثناء العلاج ببيتا لاكتام ، بما في ذلك أزتريونام
المطثية العسيرة المصاحبة للإسهال
صعب المطثية تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبطة بها (CDAD)
مع استخدام مضادات الجراثيم كلها تقريبا، بما في ذلك ازتريونام، ويمكن أن تتراوح في شدتها من إسهال خفيف إلى التهاب القولون قاتلة. يجب أخذ المطثية العسيرة في الاعتبار عند جميع المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد استخدام المضادات الحيوية. يعد التاريخ الطبي الدقيق ضروريًا حيث تم الإبلاغ عن حدوث المطثية العسيرة على مدى شهرين بعد إعطاء العوامل المضادة للبكتيريا. إذا تم الاشتباه في المطثية العسيرة أو تأكيده ، فقد يلزم التوقف عن استخدام المضادات الحيوية المستمرة غير الموجهة ضد المطثية العسيرة . لا ينبغي إعطاء الأدوية التي تمنع التمعج المعوي
يوصى بالعلاج المتزامن مع عوامل أخرى مضادة للميكروبات و المطثية العسيرة كعلاج أولي للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بالعدوى بسبب مسببات الأمراض غير المعرضة للأزتريونام
كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى ، في علاج التفاقم الرئوي الحاد في المرضى الذين يعانون من التليف الكيسي ، في حين أن التحسن السريري عادة ما يُلاحظ ، فإن الاستئصال البكتيري الدائم قد لا يتحقق
فرط نمو الكائنات الحية غير الحساسة
قد يؤدي العلاج بالأزاكتام إلى فرط نمو الكائنات الحية غير الحساسة ، بما في ذلك الكائنات الحية إيجابية الجرام والفطريات. في حالة حدوث عدوى أثناء العلاج ، يجب اتخاذ التدابير المناسبة. في الدراسات المقارنة ، كان عدد المرضى الذين عولجوا من العدوى الفائقة مماثلاً لعدد الأدوية الشاهدة المستخدمة
إطالة زمن البروثرومبين / زيادة نشاط مضادات التخثر الفموية
تم الإبلاغ عن إطالة زمن البروثرومبين بشكل نادر في المرضى الذين يتلقون أزتريونام. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات عديدة من زيادة نشاط مضادات التخثر الفموية في المرضى الذين يتلقون المضادات الحيوية ، بما في ذلك بيتا لاكتام. عدوى أو التهاب شديد ، ويبدو أن العمر والحالة العامة للمريض من عوامل الخطر. يجب إجراء المراقبة المناسبة عند وصف مضادات التخثر بشكل متزامن. قد يكون من الضروري إجراء تعديلات في جرعة مضادات التخثر الفموية للحفاظ على المستوى المطلوب من مضادات التخثر
الاستخدام المتزامن مع الأمينوغليكوزيدات
إذا تم استخدام أمينوغليكوزيد بشكل متزامن مع أزتريونام ، خاصة إذا تم استخدام جرعات عالية من الأول أو إذا استمر العلاج لفترة طويلة ، يجب مراقبة وظائف الكلى بسبب السمية الكلوية المحتملة والتسمم الأذني للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد
الأطفال
البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية عند الولدان الأصغر من أسبوع واحد محدودة ؛ الاستخدام في هذه الفئة من السكان يحتاج إلى تقييم دقيق
أرجينين
يحتوي التركيبة للحقن على أرجينين. أظهرت الدراسات التي أجريت على الرضع منخفضي الوزن عند الولادة أن تناول الأرجينين بتركيبة أزتريونام قد يؤدي إلى زيادة في أرجينين المصل والأنسولين والبيليروبين غير المباشر. لم يتم التأكد بشكل كامل من عواقب التعرض لهذا الحمض الأميني أثناء علاج الولدان
التدخل في الاختبارات المصلية
قد يتطور اختبار كومبس الإيجابي المباشر أو غير المباشر أثناء العلاج باستخدام أزتريونام
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يؤدي تناول البروبينسيد أو فوروسيميد مع أزتريونام بشكل متزامن إلى زيادات غير مهمة سريريًا في مستويات أزتريونام في المصل
بسبب تحريض بيتا لاكتامازات ، تم العثور على بعض المضادات الحيوية على سبيل المثال ، سيفوكسيتين ، إيميبينيم تسبب العداء مع العديد من بيتا لاكتام ، بما في ذلك أزتريونام ، لبعض الهوائية سالبة الجرام ، مثل أنواع البكتيريا المعوية وأنواع سودوموناس
يجب إجراء المراقبة المناسبة عند وصف مضادات التخثر بشكل متزامن. قد يكون من الضروري إجراء تعديلات في جرعة مضادات التخثر الفموية للحفاظ على المستوى المطلوب من مضادات التخثر
لم تظهر دراسات الحرائك الدوائية أحادية الجرعة أي تفاعل كبير بين أزتريونام وجنتاميسين أو سيفرادين أو كليندامايسين أو ميترونيدازول
على عكس المضادات الحيوية واسعة الطيف ، لا ينتج عن الأزتريونام أي تأثير على الفلورا المعوية اللاهوائية الطبيعية. لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات تشبه الديسفلفرام مع تناول الكحول
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا يستعمل ازتريونام في الحمل. يعبر المطثية العسيرة المشيمة ويدخل الدورة الدموية للجنين
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. لم تكشف الدراسات التي أجريت على الجرذان والأرانب الحوامل ، بجرعات يومية تصل إلى 15 و 5 أضعاف الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها على التوالي ، عن أي دليل على تسمم الجنين أو الأجنة أو المسخية. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام ازتريونام أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الرضاعة الطبيعية
يُفرز المطثية العسيرة في حليب الثدي بتركيزات تقل عن 1٪ من تلك الموجودة في مصل الأم الذي تم الحصول عليه في نفس الوقت. يجب على الأمهات المرضعات الامتناع عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يمكن أن يكون لهذا الدواء تأثير مهم على القدرة على القيادة واستخدام الآلات في حالة حدوث اعتلال دماغي
الآثار غير المرغوب فيها
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر
قلة الكريات الشاملة ل ، قلة الصفيحات thrombocythemia
زيادة عدد الكريات البيضاء، قلة العدلات، فرط الحمضات، وفقر الدم، وقت البروثرومبين لفترات طويلة، تنشيط وقت تجلط الدم الجزئي لفترات طويلة، كومبس إختبار إيجابية ل
اضطرابات الأذن والمتاهة
نادر
الدوار وطنين الأذن
اضطرابات العين
نادر
شفع
اضطرابات الجهاز الهضمي
نادر
المعدة نزيف في الأمعاء، التهاب القولون الغشائي الكاذب و ، رائحة النفس
آلام في البطن ، تقرحات بالفم ، غثيان ، قيء ، إسهال ، تغير في حاسة التذوق
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادر
ألم في الصدر ، حمى ، وهن ، توعك
عدم الراحة في موقع الحقن ، الضعف ، التعرق ، آلام العضلات ، الحمى ، الزيادات العابرة في كرياتينين المصل
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير معروف
التهاب الكبد واليرقان
زيادة ناقلة الأمين ، زيادة إنزيم الفوسفاتيز القلوي في الدم
الالتهابات والاصابات
نادر
التهاب المهبل وداء المبيضات المهبلي
اضطرابات الجهاز المناعي
غير معروف
رد فعل تحسسي
التحقيقات
نادر
تغيير مخطط القلب الكهربائي
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام
نادر
ألم عضلي
اضطرابات الجهاز العصبي
غير معروف
تشنجات ، تنمل ، دوار ، صداع
عسر الذوق
اعتلال الدماغ وحالة ارتباك ، حالة متغيرة للوعي ، صرع ، اضطراب حركي
اضطرابات نفسية
نادر
حالة ارتباك ، أرق
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير مألوف
زيادة الكرياتينين في الدم
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادر
حنان الثدي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير معروف
الصفير وضيق التنفس والعطس واحتقان الأنف
تشنج قصبي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير معروف
انحلال البشرة النخري السمي ، وذمة وعائية ، حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري ، فرط التعرق ، نمشات ، فرفرية ، شرى ، طفح جلدي ، حكة
اضطرابات الأوعية الدموية
غير معروف
انخفاض ضغط الدم والنزيف
التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري ، احمرار
عادة ما يتم عكسه أثناء العلاج وبدون ظهور علامات أو أعراض واضحة لاختلال وظائف الكبد الصفراوي
جرعة زائدة
يمكن أن يتسبب استخدام العلاجات المحتوية على بيتا لاكتام ، بما في ذلك الأزتريونام ، في حدوث اعتلال دماغي مثل الارتباك وضعف الوعي والصرع واضطرابات الحركة ؛ خاصة عند مرضى القصور الكلوي وبالتزامن مع جرعة زائدة من بيتا لاكتام
لم يتم الإبلاغ عن حالات الجرعة الزائدة. إذا لزم الأمر ، يمكن إزالة الأزتريونام من المصل عن طريق غسيل الكلى و / أو غسيل الكلى البريتوني. ثبت أن أزتريونام يتم تطهيره من المصل عن طريق الترشيح الدموي الشرياني الوريدي المستمر
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: مضادات العدوى للاستخدام الجهازي ،
أزتريونام هو مضاد حيوي أحادي الحلقة بيتا لاكتام مع نشاط قوي مبيد للجراثيم ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام
على عكس غالبية المضادات الحيوية بيتا لاكتام ، فهو ليس محفزًا في المختبر لنشاط بيتا لاكتاماز. عادة ما يكون أزتريونام نشطًا في المختبر ضد الكائنات الهوائية المقاومة التي تتحلل فيها بيتا لاكتامازات المضادات الحيوية الأخرى
خواص حركية الدواء
أنتجت دفعات وريدية مفردة لمدة 30 دقيقة تبلغ 0.5 جم و 1.0 جم و 2.0 جم في متطوعين أصحاء مستويات مصل قصوى تبلغ 54 و 90 و 204 مجم / لتر ، وأنتجت الحقن الوريدية المفردة لمدة 3 دقائق من نفس الجرعات مستويات الذروة البالغة 58 ، 125 و 242 ملجم / لتر. يتم الوصول إلى مستويات الذروة من ازتريونام في حوالي ساعة واحدة بعد تناول عضلي. بعد جرعات واحدة متطابقة أو وريدية ، تكون تركيزات المصل قابلة للمقارنة في ساعة واحدة 1.5 ساعة من بداية التسريب الوريدي ، مع منحدرات مماثلة لتركيزات المصل بعد ذلك
بلغ متوسط عمر النصف في مصل الأزتريونام 1.7 ساعة في الأشخاص الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية ، بغض النظر عن الجرعة والطريق. في الأشخاص الأصحاء ، تمت استعادة 60-70٪ من جرعة واحدة أو جرعة وريدية في البول لمدة 8 ساعات ، واكتمل إفراز البول بشكل أساسي لمدة 12 ساعة
بيانات السلامة قبل السريرية
كان أزتريونام جيد التحمل في سلسلة شاملة من دراسات السمية والسلامة قبل السريرية
قائمة السواغات
إل-أرجينين (780 مجم لكل جرام من أزتريونام)
عدم التوافق
لا ينبغي خلط أزتريونام جسديًا مع أي دواء أو مضاد حيوي أو مخفف آخر ، باستثناء تلك المدرجة في قسم الجرعات وطريقة الإعطاء تحت إعادة تشكيل التسريب في الوريد
مع التسريب المتقطع لـ أزتريونام وعقار آخر عبر أنبوب توصيل مشترك ، يجب شطف الأنبوب قبل وبعد توصيل أزتريونام بأي محلول تسريب مناسب متوافق مع كلا المحلين الدوائيين. لا ينبغي أن يتم تسليم الأدوية في وقت واحد
العمر الافتراضي
المنتج غير مفتوح: 3 سنوات
المنتج المعاد تكوينه: 24 ساعة 2-8 درجة مئوية
احتياطات خاصة للتخزين
المنتج غير مفتوح
التخزين قبل إعادة التركيب
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية
المنتج المعاد تكوينه
الاستقرار بعد إعادة البناء
يحفظ في درجة حرارة 2-8 درجة مئوية لمدة لا تزيد عن 24 ساعة
تجاهل أي حل غير مستخدم
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
قوارير زجاجية مصبوبة من النوع الثالث ، مغلقة بإغلاق مطاط بوتيل رمادي من السيليكون ، ومختومة بختم الألومنيوم مع زر بلاستيكي قابل للفتح
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق