Zirtek Allergy 10 mg film-coated Tablets
التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على 10 ملغ سيتريزين ثنائي هيدروكلوريد
سواغ ذات تأثير معروف: قرص واحد مغلف يحتوي على 66.40 مجم لاكتوز مونوهيدرات
آلية العمل
مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي ، مشتقات البيبرازين
السيتريزين ، وهو مستقلب بشري لهيدروكسيزين ، هو مناهض قوي وانتقائي لمستقبلات هـ 1 الطرفية . أظهرت دراسات الارتباط بمستقبلات المختبر عدم وجود تقارب قابل للقياس مع مستقبلات هـ 1
التأثيرات الدوائية
بالإضافة إلى تأثيره المضاد لـ هـ 1 ، فقد ظهر أن السيتريزين يعرض أنشطة مضادة للحساسية: بجرعة 10 مجم مرة أو مرتين يوميًا ، فإنه يثبط تجنيد المرحلة المتأخرة من الحمضات ، في الجلد والملتحمة للأشخاص الذين يعانون من الحساسية. تحدي مسببات الحساسية
خواص حركية الدواء
استيعاب
تبلغ تركيزات ذروة الحالة المستقرة في البلازما حوالي 300 نانوغرام / مل ويتم تحقيقها في غضون 1.0 ± 0.5 ساعة. يعد توزيع المعلمات الحركية الدوائية مثل ذروة تركيز البلازما سي ماكس والمنطقة الواقعة تحت المنحنى أحادي الوسائط
لا يتم تقليل مدى امتصاص السيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص. يتشابه مدى التوافر البيولوجي عندما يتم إعطاء السيتريزين كحلول أو كبسولات أو أقراص
توزيع
الحجم الظاهر للتوزيع هو 0.50 لتر / كجم. تبلغ نسبة ارتباط السيتريزين ببروتين البلازما 93 ± 0.3٪. لا يقوم السيتريزين بتعديل ارتباط البروتين بالوارفارين
الإستقلاب
لا يخضع السيتريزين لعملية استقلاب أولية واسعة النطاق
إزالة
يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 10 ساعات ولم يلاحظ أي تراكم للسيتيريزين بعد الجرعات اليومية البالغة 10 ملغ لمدة 10 أيام. يفرز حوالي ثلثي الجرعة في البول دون تغيير
المؤشرات العلاجية
يشار إلى أقراص سيتريزين 10 ملغ المغلفة بالفيلم للبالغين والأطفال 6 سنوات فما فوق
للتخفيف من أعراض الأنف والعين لحساسية الأنف الموسمية والدائمة
للتخفيف من أعراض الشرى المزمن مجهول السبب
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
يعطى10 مجم مرة واحدة يومياً قرص واحد
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-12 سنة
يعطى 5 مل مرتين يوميًا
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-6 سنوات
يعطى 2.5 مل ملعقة في الصباح و 2.5 مل ملعقة أخرى في المساء
كبار السن
لا تشير البيانات إلى ضرورة تقليل الجرعة عند الأشخاص المسنين بشرط أن تكون وظائف الكلى طبيعية
القصور الكلوي
لا توجد بيانات لتوثيق فعالية / نسبة الأمان في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. نظرًا لأن السيتريزين يتم إفرازه بشكل أساسي عبر الطريق الكلوي ، في الحالات التي لا يمكن استخدام علاج بديل ، يجب تخصيص فترات الجرعات وفقًا لوظيفة الكلى
تصفية الكرياتينين ≥80 يعطى 10مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين 50 - 79 يعطى 10مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين 30-49 يعطى 5 مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين <30 يعطى 5 مجم كل يومين
تصفية الكرياتينين<10 لايستخدم
اختلال كبدي
ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي فقط. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي واختلال كلوي ، يوصى بتعديل الجرعة انظر القصور الكلوي أعلاه
الأطفال
لا ينبغي استخدام تركيبة الأقراص في الأطفال دون سن 6 سنوات لأنها لا تسمح بتعديلات الجرعة اللازمة
الأطفال من سن 6 إلى 12 سنة: 5 مجم مرتين يومياً نصف قرص مرتين يومياً
المراهقون فوق 12 سنة: 10 مجم مرة واحدة يومياً قرص واحد
في مرضى الأطفال الذين يعانون من ضعف كلوي ، يجب تعديل الجرعة على أساس فردي مع مراعاة تصفية الكلى والعمر ووزن الجسم للمريض
طريقة الإعطاء
يجب ابتلاع الأقراص مع كوب من السائل
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لأي من السواغات ، للهيدروكسيزين أو أي من مشتقات البيبرازين
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد مع تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
في الجرعات العلاجية ، لم تظهر أي تفاعلات مهمة سريريًا مع الكحول لمستوى كحول في الدم يبلغ 0.5 جم / لتر. ومع ذلك ، يوصى بالحذر إذا تم تناول الكحول بشكل متزامن
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل الاستعداد لاحتباس البول مثل آفة الحبل الشوكي وتضخم البروستاتا لأن السيتريزين قد يزيد من خطر احتباس البول
ينصح بالحذر عند مرضى الصرع والمرضى المعرضين لخطر التشنجات
تمنع مضادات الهيستامين الاستجابة لاختبارات حساسية الجلد ويتطلب الأمر فترة غسيل 3 أيام قبل إجرائها
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا أقراص السيتريزين المغلفة
قد تحدث الحكة و / أو الأرتكاريا عند إيقاف السيتريزين ، حتى لو لم تكن هذه الأعراض موجودة قبل بدء العلاج. في بعض الحالات ، قد تكون الأعراض شديدة وقد تتطلب إعادة العلاج. يجب أن تختفي الأعراض عند استئناف العلاج
الأطفال
لا ينصح باستخدام تركيبة الأقراص المغلفة بالفيلم للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات لأن هذه الصيغة لا تسمح بالتكيف المناسب للجرعة. يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من السيتريزين
التفاعلات الدوائية
بسبب الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية والتسامح مع السيتريزين ، لا يتوقع حدوث تفاعلات مع مضادات الهيستامين. في الواقع ، لم يتم الإبلاغ عن تفاعل ديناميكي دوائي ولا تفاعل دوائي مهم في دراسات التفاعلات الدوائية الدوائية التي أجريت ، لا سيما مع السودوإيفيدرين أو الثيوفيلين 400 ملغ / يوم
لا يتم تقليل مدى امتصاص السيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص
في المرضى الحساسين ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن للكحول أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي إلى انخفاض إضافي في اليقظة وضعف الأداء ، على الرغم من أن السيتريزين لا يحفز تأثير الكحول 0.5 جم / لتر من مستويات الدم
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
بالنسبة للسيتيريزين ، فإن البيانات التي تم جمعها مستقبليًا حول نتائج الحمل لا تشير إلى احتمال حدوث سمية للأم أو الجنين أعلى من معدلات الخلفية
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة. يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل
الرضاعة الطبيعية
يمر السيتريزين في حليب الثدي. لا يمكن استبعاد خطر الآثار الجانبية عند الرضاعة الطبيعية. يُفرز السيتريزين في لبن الإنسان بتركيزات تمثل 25٪ إلى 90٪ من تلك المقاسة في البلازما ، اعتمادًا على وقت أخذ العينات بعد الإعطاء. لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف السيتريزين للمرضعات
الخصوبة
تتوفر بيانات محدودة عن خصوبة الإنسان ولكن لم يتم تحديد مخاوف تتعلق بالسلامة
لا تظهر بيانات الحيوانات أي مخاوف تتعلق بالسلامة للتكاثر البشري
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم تُظهر القياسات الموضوعية لقدرة القيادة ووقت كمون النوم وأداء خط التجميع أي تأثيرات ذات صلة سريريًا بالجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ. ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من النعاس الامتناع عن القيادة أو الانخراط في أنشطة خطرة أو تشغيل الآلات. يجب ألا تتجاوز الجرعة الموصى بها ويجب أن تأخذ استجابتها للمنتج الطبي في الاعتبار
الآثار غير المرغوب فيها
أظهرت الدراسات السريرية أن السيتريزين بالجرعة الموصى بها له تأثيرات طفيفة غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك النعاس والتعب والدوخة والصداع. في بعض الحالات ، تم الإبلاغ عن تحفيز متناقض للجهاز العصبي المركزي
على الرغم من أن السيتريزين هو مضاد انتقائي لمستقبلات هـ 1 الطرفية وخالي نسبيًا من نشاط مضادات الكولين ، فقد تم الإبلاغ عن حالات معزولة من صعوبة التبول واضطرابات تكيف العين وجفاف الفم
تم الإبلاغ عن حالات غير طبيعية لوظيفة الكبد مع ارتفاع إنزيمات الكبد مصحوبة بارتفاع البيليروبين. في الغالب يتم حل هذا عند التوقف عن العلاج باستخدام السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
اضطرابات الجهاز العصبي
دوخة
صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
وجع بطن
فم جاف
غثيان
اضطرابات نفسية
نعاس
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
التهاب البلعوم
اضطرابات الدم واللمفاوية
نادر جدا: قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: فرط الحساسية
نادرة جدا: صدمة تأقية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير معروف: زيادة الشهية
الاضطرابات النفسية
غير شائع: الانفعالات
نادرة: عدوانية ، ارتباك ، اكتئاب ، هلوسة ، أرق
نادر جدا: التشنجات اللاإرادية
غير معروف: تفكير انتحاري ، كابوس
اضطرابات الجهاز العصبي
غير شائعة: تنمل
نادرة: تشنجات
نادرة جدا: عسر الذوق ، إغماء ، رعاش ، خلل التوتر العضلي ، خلل الحركة
غير معروف: فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة
اضطرابات العين
نادر جدا: اضطراب التكيف ، عدم وضوح الرؤية ، تصريف العين
اضطرابات الأذن والمتاهة
غير معروف: دوار
اضطرابات القلب
نادرة: تسرع القلب
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير شائعة: إسهال
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر: وظيفة الكبد غير طبيعية زيادة الترانساميناسات ، الفوسفاتيز القلوي ، والبيليروبين
غير معروف: التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: حكة ، طفح جلدي
نادرة: شرى
نادر جدا: وذمة وعائية عصبية ، اندفاع دوائي ثابت
غير معروف: بثور طفيلي حاد معمم
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير معروف: ألم مفصلي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادرة جدا: عسر البول ، سلس البول
غير معروف: احتباس البول
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة
غير شائعة: وهن ، توعك
نادرة: وذمة
التحقيقات
نادرة: زيادة الوزن
بعد التوقف عن تناول السيتريزين ، تم الإبلاغ عن حكة حكة شديدة و / أو شرى
جرعة زائدة
أعراض
ترتبط الأعراض التي لوحظت بعد تناول جرعة زائدة من السيتريزين بشكل أساسي بتأثيرات الجهاز العصبي المركزي أو بآثار قد تشير إلى تأثير مضاد للكولين
الأحداث الضائرة المبلغ عنها بعد تناول ما لا يقل عن 5 أضعاف الجرعة اليومية الموصى بها هي: الارتباك ، والإسهال ، والدوخة ، والتعب ، والصداع ، والتوعك ، وتوسع حدقة العين ، والحكة ، والأرق ، والتخدير ، والنعاس ، والذهول ، وعدم انتظام دقات القلب ، والرعاش ، واحتباس البول
إدارة
لا يوجد ترياق محدد معروف للسيتيريزين
في حالة حدوث جرعة زائدة ، يوصى بالعلاج العرضي أو الداعم. يمكن اعتبار غسل المعدة بعد فترة وجيزة من تناول الدواء
لا يتم إزالة السيتريزين بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى
Zirtek Allergy Relief 10 mg film-coated Tablets
Zirtek Allergy Solution 1mg/ml oral solution
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق