سواغ ذات تأثير معروف : تحتوي كل كبسولة على ما لا يزيد عن 65.0 مجم سكروز
كبسولة طويلة الأمد
الإستخدامات
لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. للوقاية من الذبحة الصدرية وعلاجها
يشار إلى هذا المنتج في البالغين
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
الكبار
تتراوح الجرعة الموصى بها للبالغين بين 180 و 300 مجم تعطى مرة واحدة يومياً. قد تكون الجرعات التي تصل إلى 360 مجم / يوم في ارتفاع ضغط الدم و 480 مجم / يوم في الذبحة الصدرية مفيدة في بعض المرضى
كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد
في كبار السن أو المصابين بضعف في الكلى أو الكبد ، يوصى بجرعة تبدأ من 120 ملغ يوميًا. لا ينبغي زيادة الجرعة إذا انخفض معدل ضربات القلب عن 50 نبضة في الدقيقة
الأطفال
لا ينصح باستخدام هذا المنتج في الأطفال
طريقة الإعطاء
للاستخدام عن طريق الفم
يجب ابتلاع الكبسولات كاملة دون مضغ مع نصف كوب من السوائل
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
يثبط الديلتيازيم توصيل العقدة الأذينية البطينية ، وبالتالي يُمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من بطء القلب الشديد أقل من 40 نبضة في الدقيقة: في متلازمة الجيوب الأنفية المريضة أو في إحصار الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة ، باستثناء وجود جهاز تنظيم ضربات القلب البطيني: في فشل البطين الأيسر مع احتقان رئوي. نظرًا لخطر الإصابة بالرجفان البطيني ، لا ينبغي إعطاء الديلتيازيم بالتزامن مع تسريب الدانترولين. هو أيضا بطلان ديلتيازيم في توليفة مع إيفابرادين
يُمنع استخدام الديلتيازيم أثناء الحمل ، وفي النساء في سن الإنجاب ولا يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة وأثناء الرضاعة الطبيعية
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
المراقبة الدقيقة ضرورية في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب أو انخفاض في وظيفة البطين الأيسر ، أو بطء القلب وخطر التفاقم ، أو مع إحصار بطيني أذيني من الدرجة الأولى تم اكتشافه في مخطط كهربية القلب وخطر التفاقم ونادرًا ، انسداد كامل. يجب أيضًا مراقبة المرضى الذين يعانون من فترة طويلة من العلاقات العامة عن كثب
قبل التخدير العام ، يجب إبلاغ طبيب التخدير بعلاج الديلتيازيم المستمر. قد يتم تحفيز انخفاض انقباض القلب ، والتوصيل والتلقائية ، وكذلك توسع الأوعية الدموية المرتبط بالأدوية بواسطة حاصرات قنوات الكالسيوم
يمكن ملاحظة زيادة تركيز الديلتيازيم في البلازما عند كبار السن وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي ، لذلك يجب أن يبدأ العلاج بجرعات مخفضة عند المرضى المسنين وفي المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو الكلى. يجب ملاحظة موانع الاستعمال والاحتياطات عن كثب ويجب إجراء مراقبة دقيقة ، خاصة لمعدل ضربات القلب ، في بداية العلاج
قد يترافق الانسحاب المفاجئ من الديلتيازيم مع تفاقم الذبحة الصدرية
قد تترافق عوامل حجب قنوات الكالسيوم ، مثل الديلتيازيم ، مع تغيرات المزاج ، بما في ذلك الاكتئاب. يعتبر التعرف المبكر على الأعراض ذات الصلة أمرًا مهمًا ، خاصة في المرضى المعرضين للإصابة. في مثل هذه الحالات ، يجب التوقف عن تناول الدواء
مثل مضادات قنوات الكالسيوم الأخرى ، فإن الديلتيازيم له تأثير مثبط على حركية الأمعاء. لذلك ، يجب استخدامه بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بانسداد معوي
يحتوي هذا المنتج على السكروز ، لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور السكروز - إيزومالتاز عدم تناول هذا الدواء
التفاعلات الدوائية
الاستعمال المتزامن هو بطلان
دانترولين الحقن الوريدي: يُلاحظ الرجفان البطيني المميت بانتظام في الحيوانات عند تناول فيراباميل في الوريد ودانترولين بشكل متزامن. لذلك فإن الجمع بين مضاد الكالسيوم والدانترولين يحتمل أن يكون خطيرًا
إيفابرادين: يُمنع استخدام الإيفابرادين بشكل متزامن بسبب تأثير خفض معدل ضربات القلب الإضافي من ديلتيازيم إلى إيفابرادين
الاستخدام المتزامن الذي يتطلب الحذر
الليثيوم: خطر زيادة السمية العصبية التي يسببها الليثيوم بدون زيادة في تركيز الليثيوم في البلازما
مشتقات النترات: زيادة التأثيرات الخافضة للضغط والضعف وتأثيرات توسع الأوعية الإضافية: في جميع المرضى الذين عولجوا بمضادات الكالسيوم ، يجب أن يتم وصف مشتقات النترات فقط بجرعات متزايدة تدريجياً
الثيوفيلين: زيادة في مستويات الثيوفيلين المنتشرة
مضادات ألفا: زيادة التأثيرات الخافضة للضغط: قد يؤدي العلاج المتزامن بمضادات ألفا إلى انخفاض ضغط الدم أو تفاقمه. لا ينبغي النظر في الجمع بين الديلتيازيم ومضاد ألفا إلا من خلال المراقبة الصارمة لضغط الدم
الأميودارون والديجوكسين: يجب توخي الحذر عند دمج الأميودارون أو الديجوكسين مع الديلتيازيم ، خاصة عند الأشخاص المسنين وعند استخدام جرعات عالية. زيادة خطر حدوث بطء القلب: زيادة خطر حدوث بطء القلب ، وحصار أذيني بطيني ، وتثبيط عضلة القلب عند إعطاء الديلتيازيم مع الأميودارون
يمكن زيادة تركيز الديجوكسين في البلازما عن طريق الديلتيازيم. قد تكون التأثيرات الديناميكية الدوائية على إيقاع القلب والتوصيل الأذيني البطيني للديجوكسين وحاصرات قنوات الكالسيوم مضافة أيضًا
حاصرات بيتا: احتمالية حدوث اضطرابات في النظم وبطء القلب الواضح ، وتوقف الجيوب الأنفية ، واضطرابات التوصيل الأذيني الأذيني والبطيني ، وفشل القلب تأثير تآزري. يجب استخدام هذا المزيج فقط تحت المراقبة السريرية الدقيقة وتخطيط القلب ، خاصة في بداية العلاج
عوامل أخرى مضادة لاضطراب النظم: بما أن الديلتيازيم له خصائص مضادة لاضطراب النظم ، فلا يوصى باستخدامه المصاحب مع عوامل أخرى مضادة لاضطراب النظم وخطر إضافي لزيادة الآثار السلبية على القلب. يجب استخدام هذا المزيج فقط تحت المراقبة السريرية الدقيقة وتخطيط القلب
مضادات الصرع: يعزز الديلتيازيم تأثير الكاربامازيبين. زيادة في مستويات الكاربامازيبين المنتشرة. يوصى بمعايرة تركيزات البلازما كاربامازيبين وتعديل الجرعة إذا لزم الأمر. يمكن أن يزيد الديلتيازيم من تركيز الفينيتوين في البلازما. يمكن أيضًا تقليل تأثير الديلتيازيم بواسطة الفينيتوين وربما عن طريق البريميدون
ريفامبيسين: خطر انخفاض مستويات الديلتيازيم في البلازما بعد بدء العلاج بالريفامبيسين: يجب مراقبة المريض بعناية عند بدء العلاج بالريفامبيسين أو إيقافه
مضادات هـ 2 مثل سيميتيدين ، رانيتيدين: زيادة في تركيز ديلتيازيم في البلازما. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون حاليًا علاج ديلتيازيم بعناية عند بدء العلاج أو إيقافه بمضادات هـ 2 . قد يكون من الضروري تعديل الجرعة اليومية من الديلتيازيم
مثبطات المناعة: زيادة مستويات السيكلوسبورين المنتشرة: يوصى بتقليل جرعة السيكلوسبورين ومراقبة وظائف الكلى ومعايرة مستويات السيكلوسبورين المنتشرة وتعديل الجرعة أثناء العلاج المركب وبعد التوقف عن تناوله. يمكن زيادة تركيزات سيروليموس وتاكروليموس وإيفيروليموس في البلازما بواسطة الديلتيازيم
مضادات الفيروسات: زيادة تركيز الديلتيازيم في البلازما بواسطة أتازانافير تقليل جرعة الديلتيازيم ؛ من المحتمل زيادة تركيز البلازما لحاصرات قنوات الكالسيوم بواسطة ريتونافير
الباربيتورات: من المحتمل أن تقل تأثيرات الديلتيازيم بواسطة الباربيتورات
سيلوستازول: يزيد الديلتيازيم من تركيز سيلوستازول في البلازما - تجنب الاستخدام المتزامن
تفاعلات أخرى
التخدير ، عام: تأثير خافض للضغط معزز عند إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم مع التخدير العام
مضادات الاكتئاب: قد يزيد الديلتيازيم من تركيز إيميبرامين في البلازما وربما مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى ، وقد يكون مصحوبًا بتغييرات غير مرغوب فيها في مخطط كهربية القلب. تأثير خافض لضغط الدم معزز عند إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين
مضادات الفطريات: من المحتمل أن يزداد التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي عند إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم مع إيتراكونازول
مضادات الملاريا: احتمالية زيادة خطر حدوث بطء القلب عند إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم مع الميفلوكين
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
هناك بيانات محدودة للغاية من استخدام ديلتيازيم في المرضى الحوامل. ثبت أن الديلتيازيم له سمية تكاثرية في أنواع حيوانية معينة (الجرذان ، الفئران ، الأرانب). في حالة عدم وجود دليل كاف على السلامة في الحمل البشري ، لا ينبغي استخدام الديلتيازيم في الحمل أو في النساء اللواتي يحتمل أن ينجبن ولا يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة
الرضاعة الطبيعية
يجب تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء تناول هذا الدواء. إذا كان استخدام الدواء ضروريًا للأمهات المرضعات ، فيجب اتباع طريقة بديلة للتغذية ، حيث يتم إفراز الديلتيازيم في حليب الثدي بتركيزات منخفضة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
على أساس التفاعلات الدوائية الضارة المبلغ عنها أي. دوار شائع ، توعك شائع وانخفاض ضغط الدم غير شائع ، يمكن تغيير القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، لم يتم إجراء أي دراسات. يجب تحذير المرضى بعدم القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم إثبات تأثير الديلتيازيم
الآثار غير المرغوب فيها
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الصفيحات
اضطرابات نفسية
العصبية والأرق
تغيرات في المزاج بما في ذلك الاكتئاب
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع ، دوار
متلازمة خارج السبيل الهرمي
اضطرابات القلب
الإحصار الأذيني البطيني قد يكون من الدرجة الأولى أو الثانية أو الثالثة ؛ قد يحدث كتلة فرع الحزمة، خفقان
بطء القلب
الإحصار الجيبي الأذيني ، قصور القلب الاحتقاني
اضطرابات الأوعية الدموية
تدفق مائى - صرف
هبوط ضغط الدم الانتصابى
التهاب الأوعية الدموية بما في ذلك التهاب الأوعية الدموية الكريات البيض
اضطرابات الجهاز الهضمي
إمساك ، عسر هضم ، آلام في المعدة ، غثيان
فقدان الشهية والقيء والإسهال واضطراب التذوق وزيادة الوزن
فم جاف
تضخم اللثة
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة إنزيمات الكبد زيادة
AST ، ALT ، LDH ، ALP
التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
التهاب احمرارى للجلد
الشرى
حساسية للضوء بما في ذلك التقرن الحزازي في مناطق الجلد المعرضة للشمس، فرط تصبغ ضوئي ، وذمة وعائية عصبية ، طفح جلدي ، حمامي عديدة الأشكال بما في ذلك متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، التعرق ، التهاب الجلد التقشري ، البثور الطفيح الحاد المعمم AGEP
أحيانًا مع أو بدون حمى
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
التثدي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الوذمة المحيطية
توعك
الوهن / التعب
جرعة زائدة
يمكن أن تشمل الآثار السريرية للجرعة الزائدة الحادة انخفاض ضغط الدم الواضح الذي قد يؤدي إلى الانهيار ، وبطء القلب الجيبي الذي قد يكون مصحوبًا بتفكك غير منتظم ، واضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني
سيشمل العلاج في المستشفى غسل المعدة و / أو إدرار البول التناضحي. يمكن السيطرة على اضطرابات التوصيل عن طريق الانظام القلبي المؤقت. يُنصح بالمراقبة في وحدة العناية التاجية. العلاجات التصحيحية المقترحة: يمكن إعطاء الأتروبين ، وقابضات الأوعية مثل الأدرينالين في الأشخاص الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشديد ، والعوامل المؤثرة في التقلص العضلي ، وحقن الجلوكاجون وجلوكونات الكالسيوم قد يساعد في عكس آثار حصار دخول الكالسيوم
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات قنوات الكالسيوم
يعتمد نشاط القلب والأوعية الدموية للديلتيازيم على قدرته على منع دخول الكالسيوم من السائل خارج الخلية إلى خلايا العضلات وإفراز مخازن الكالسيوم داخل الخلايا التي تثبط آلية الانقباض. في أنسجة الأوعية الدموية ، يريح الديلتيازيم العضلات الملساء الشريانية ، مما يقلل المقاومة المحيطية في كل من الدورة الدموية الجهازية والتاجية
عادة ما يتم خفض ضغط الدم المصاحب لتوسع الأوعية مع الديلتيازيم دون تسرع القلب الانعكاسي - ربما لأنه يثبط تحفيز العقدة الجيبية الأذينية
في عضلة القلب ، يقلل الديلتيازيم من الانقباض وله تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا خفيفًا ، على الرغم من أنه في الجسم الحييؤدي نشاط توسع الأوعية القوي إلى انخفاض المقاومة المحيطية وضغط الدم ، مع زيادة ناتجة عن القلب بسبب انخفاض الحمل اللاحق. في الذبحة الصدرية، ديلتيازيم يقلل استهلاك الأكسجين من خلال خفض حمولة تلوية وخفض معدل ضربات القلب. كما أنه يزيد من عرض الأكسجين إلى الشرايين التاجية ويحسن الاستفادة منها. لا يقلل الديلتيازيم من تدفق الدم الكلوي ولا يغير معدل الترشيح الكبيبي
ترتبط التأثيرات الديناميكية الدموية بالجرعة ومستويات البلازما ، على الرغم من أن العلاقة بينهما ليست بسيطة. تم الإبلاغ عن الحد الأدنى لمستوى البلازما من 40-50 نانوغرام / مل على أنه مطلوب للتأثيرات الديناميكية الدموية ويقتبس العديد من المؤلفين هذه القيمة عند فحص مستويات البلازما في دراسات الحرائك الدوائية لمستحضرات الإطلاق المستمر. ومع ذلك ، في الآونة الأخيرة ، يتم إعطاء الحد الأدنى من التركيز الفعال على أنه 100 نانوغرام / مل ويتم وصف مستويات البلازما النموذجية من الديلتيازيم في المرضى بين 50 و 300 نانوغرام / مل. لا يوجد ارتباط ثابت بين مستويات البلازما من الديلتيازيم وحجم التأثيرات الديناميكية الدموية ، على الرغم من أن بعض الدراسات أظهرت وجود علاقة بين التأثيرات المضادة للذبحة الصدرية ومستويات البلازما. لا تشير النصوص القياسية إلى نطاق تركيز فعال للبلازما
تختلف نطاقات الجرعة الفعالة المقبولة من بلد إلى آخر ، مع استخدام اليابان وآسيا لجرعات أقل. بالنسبة لفرنسا وألمانيا الغربية ، تُستخدم جرعات فموية من 180 إلى 360 ملجم / يوم في ارتفاع ضغط الدم بينما تُستخدم 120-360 ملجم / يوم في الولايات المتحدة. في الذبحة الصدرية تتراوح الجرعة بين 120-180 مجم / يوم في فرنسا ومن 120-360 مجم / يوم في الولايات المتحدة
خواص حركية الدواء
تم نشر عدد من الدراسات حول الحرائك الدوائية للديلتيازيم وتمت مراجعة العمل على نطاق واسع. شملت الدراسات كلاً من الأشخاص الأصحاء والمرضى المصابين بالذبحة الصدرية أو ارتفاع ضغط الدم
استيعاب
يتم امتصاص الجرعات الفموية من الديلتيازيم جيدًا حوالي 90٪ من الجرعة ولكن المركب يخضع لعملية استقلاب أولية كبيرة
يكون الامتصاص سريعًا بعد الصيغة التقليدية مع الإبلاغ عن فترات نصف عمر حوالي 0.25-0.5 ساعة
توزيع
في الدراسات التي أجريت على جرعة واحدة ومتعددة في الأشخاص الطبيعيين وفي الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي ، يرتبط الديلتيازيم بنسبة 78-87 ٪ تقريبًا ببروتين البلازما. النسبة المئوية للعقار غير المرتبط مستقلة عن تركيز الديلتيازيم على المدى الذي تم اختباره (3-500 ميكروغرام / لتر) ولا تتأثر النسبة المئوية بالمستقلب ديزاسيتيلتيازيم. يتراوح متوسط حجم التوزيع بين 4 و 7 لتر / كغ ، ومن المحتمل أن يكون هذا الحجم الكبير نسبيًا ناتجًا عن قابلية ذوبان الدهون العالية
الإستقلاب
يتم استقلاب الديلتيازيم بشكل رئيسي في الكبد ويظهر أقل من 5٪ من الدواء الأم في البول. يتم استقلابه لتشكيل ما لا يقل عن ثمانية نواتج أيضية عبر مسارات تشمل
O-deacetylation و N-demethylation و O-demethylation
مع نزع الأمين التأكسدي الذي تم تحديده على أنه طريق رئيسي. المستقلبات الرئيسية هي ديسميثيل وديزاسيتيل ديلتيازيم ولديها حوالي 20٪ و 50٪ على التوالي من نشاط المركب الأم. ومع ذلك ، فإن التركيز في البلازما لا يزيد عادة عن 30-50٪ من الأم لـ
desmethyldiltiazem
و 10-30٪ لـ
desacetyldiazem
ويعود معظم النشاط إلى الديلتيازيم نفسه
إزالة
يتم إخراج 0.2٪ إلى 4٪ فقط من الجرعة المفردة عن طريق الفم 60-210 مجم و1-3٪ من الجرعة التالية عن طريق الفم المتكرر 120-180 مجم / يوم لمدة 7-15 يومًا دون تغيير في البول
قائمة السواغات
كريات السكر السكروز والنشا
أمونيوميثاكريلات كوبوليمر
أمونيوميثاكريلات كوبوليمر ب
البارافين
تلك
مكونات كبسولة
أكسيد الحديد الأحمر E172
أكسيد الحديد الأصفر E172
اريثروزين E127
إنديجوتين E132
ثاني أكسيد التيتانيوم E171
الجيلاتين
مكونات حبر الطباعة الفوقية
اللك
البروبيلين غليكول
أكسيد الحديد الأسود (E172)
عدم التوافق
لا ينطبق
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة
Zemtard 120 دواء
Zemtard 180 دواء
Zemtard 240 دواء
Zemtard 300 دواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق