Sibutramine


 سيبوترامين


الأدوية المثبطة للشهية / الأدوية المضادة للسمنة



دواعي الإستعمال


يستخدم سيبوترامين في إدارة السمنة ، بما في ذلك فقدان الوزن وإدارة فقدان الوزن. يجب استخدامه مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية. يوصى باستخدام سيبوترامين للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة مع مؤشر كتلة الجسم الأولي (BMI) 30 كجم / م 2 أو 27 كجم / م 2 في وجود عوامل خطر أخرى مثل ارتفاع ضغط الدم والسكري واضطراب شحميات الدم




آلية العمل


ينتج سيبوترامين تأثيره العلاجي عن طريق تثبيط امتصاص النوربينفرين والسيروتونين والدوبامين 

يمارس سيبوترامين إجراءاته الدوائية في الغالب من خلال مستقلباته الأمينية الثانوية (م1) والأولية (م2). المركب الرئيسي سيبوترامين هو مثبط قوي لاسترداد السيروتونين والنورادرينالين في الجسم الحي. ومع ذلك ، فإن المستقلبات م1 و م2 تمنع إعادة امتصاص هذه الناقلات العصبية في كل من الجسم الحي وفي المختبر


 


 

الجرعة وطريقة الاستعمال


جرعة البدء الموصى بها هي 10 مجم مرة واحدة يوميًا مع الطعام أو بدونه

 إذا كان هناك نقص في الوزن ، يمكن معايرة الجرعة بعد 4 أسابيع إلى إجمالي 15 مجم مرة واحدة يوميًا

 يجب حجز جرعة 5 ملغ للمرضى الذين لا يتحملون جرعة 10 ملغ

 يجب مراعاة تغيرات ضغط الدم ومعدل ضربات القلب عند اتخاذ القرارات المتعلقة بمعايرة الجرعة

 أشار تحليل العديد من المتغيرات إلى أن 60٪ من المرضى الذين فقدوا 4 أرطال على الأقل في الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج بجرعة معينة من سيبوترامين مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية يفقدون 5٪ على الأقل (مطروح وهمي) من وزن الجسم الأولي بعد 6 أشهر إلى سنة واحدة من العلاج على تلك الجرعة

. بالمقابل ≈ 80٪ من المرضى الذين لا يفقدون 4 أرطال على الأقل في الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج بجرعة معينة لا يفقدون 5٪ على الأقل (مطروحًا من الدواء الوهمي) من وزن الجسم الأولي بحلول نهاية 6 أشهر إلى سنة واحدة من العلاج على تلك الجرعة

إذا لم يفقد المريض 4 أرطال على الأقل في الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج ، ففكر في إعادة تقييم العلاج الذي قد يشمل زيادة الجرعة أو التوقف عن استخدام سيبوترامين. لم يتم تحديد سلامة وفعالية سيبوترامين بعد عام واحد في هذا الوقت



 

التفاعلات الدوائية


لا ينبغي إعطاء سيبوترامين بشكل متزامن مع أو خلال أسبوعين على الأقل من إيقاف مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ؛ يجب أن ينقضي أسبوعين على الأقل بين التوقف عن تناول سيبوترامين وبدء العلاج باستخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين

هناك خطر من تطور متلازمة السيروتونين إذا تم إعطاء سيبوترامين مع أدوية أخرى لتحفيز السيروتونين مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ، سوماتريبتان ، الليثيوم ، بيثيدين ، فينتانيل ، ديكستروميتورفان ، بنتازوسين

 لا ينبغي استخدام سيبوترامين مع الأدوية الأخرى التي قد تزيد من معدل ضربات القلب أو ضغط الدم مثل الايفيدرين ، فينيل بروبانولامين ، والسودوإيفيدرين التي قد تكون مكونات لبعض علاجات السعال والبرد.\

 يجب تجنب الكحول

 مثبطات إنزيم السيتوكروم P450 CYP3A4 ، مثل الكيتوكونازول والإريثروميسين ، قد تزيد من تركيزات سيبوترامين في البلازما




موانع الإستعمال


المرضى الذين يتلقون مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) ، فرط الحساسية للسيبوترامين أو أي من المكونات النشطة للسيبوترامين

 المرضى الذين يعانون من فقدان الشهية العصبي ، والمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى مثبطة للشهية تعمل مركزيا

أعط بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم ولا تعطي للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط أو الذي لا يمكن السيطرة عليه بشكل جيد



 

آثار جانبية


الآثار الجانبية الشائعة لسيبوترامين هي جفاف الفم ، والصداع ، والأرق ، والإمساك

 كما حدث الإسهال والدوخة والنعاس والتهاب الأنف

 تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا عسر الطمث والوذمة والأعراض الشبيهة بالإنفلونزا والاكتئاب

 تم الإبلاغ عن حالات نادرة من النزيف غير الطبيعي والتهاب الكلية الخلالي الحاد والتقلص العاطفي والصداع النصفي والنوبات والطفح الجلدي

 قد تحدث زيادات كبيرة في معدل ضربات القلب وضغط الدم سريريًا

 قد يقلل سيبوترامين من تدفق اللعاب وبالتالي يزيد من مخاطر تسوس الأسنان أو أمراض اللثة أو اضطرابات الفم الأخرى

 قد يؤدي أيضًا إلى توسع حدقة العين

 تم الإبلاغ عن زيادة في إنزيم الكبد




الحمل والرضاعة


لا ينصح باستخدام سيبوترامين خلال فترة الحمل. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل المناسبة أثناء تناول هذا الدواء. يجب نصح المرضى بإخطار طبيبهم إذا حملوا أو ينوون الحمل أثناء العلاج

من غير المعروف ما إذا كان سيبوترامين أو مستقلباته النشطة تفرز في حليب الثدي. لا ينصح باستخدامه في المرضعات. يجب نصح المرضى بإخطار طبيبهم إذا كانوا يرضعون




الاحتياطات والتحذيرات


توخ الحذر عند وصف سيبوترامين بعوامل أخرى قد ترفع ضغط الدم أو معدل ضربات القلب بما في ذلك بعض أدوية إزالة الاحتقان والسعال والبرد والحساسية التي تحتوي على عوامل مثل فينيل بروبانولامين أو الإيفيدرين أو السودوإيفيدرين





شروط التخزين

يجب حمايتها من الضوء. يحفظ في مكان جاف ودرجة حرارة بين 15 و 30 درجة مئوية


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق