Irbesartan + Hydrochlorothiazide
إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم أقراص مغلفة
التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على 300 مجم إربيسارتان و 12.5 مجم هيدروكلوروثيازيد
المؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي
يشار إلى تركيبة الجرعة الثابتة هذه عند المرضى البالغين الذين لا يكون ضغط الدم لديهم
يتم التحكم فيه بشكل كافٍ باستخدام الإربيسارتان أو هيدروكلوروثيازيد وحده
الجرعات
يمكن تناول أقراص إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا مع الطعام أو بدونه
قد يوصى بمعايرة الجرعة مع المكونات الفردية مثل إربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد
عندما يمكن اعتبار التغيير المباشر المناسب سريريًا من العلاج الأحادي إلى التركيبات الثابتة
يمكن إعطاء إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 150 مجم / 12.5 مجم في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ باستخدام هيدروكلوروثيازيد أو إربيسارتان 150 مجم فقط
يمكن إعطاء إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم في المرضى الذين لا يخضعون لسيطرة كافية من قبل إيربيسارتان 300 مجم أو إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 150 مجم / 12.5 مجم
إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد على 300ملغم / من 25ملغم يمكن أن تدار في المرضى الذين تسيطر بشكل كاف من قبل إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد على 300ملغم / 12.5ملغم
لا يُنصح بجرعات أعلى من 300 مجم إربيسارتان / 25 مجم هيدروكلوروثيازيد مرة واحدة يوميًا. عند الضرورة ، يمكن إعطاء أقراص إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم مغلفة مع منتج طبي آخر خافض للضغط
الفئات الخاصة
القصور الكلوي : بسبب مكون هيدروكلوروثيازيد ، لا يوصى باستخدام أقراص إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم مغلفة بالفيلم للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة. تُفضل مدرات البول العروية على الثيازيدات في هذه الفئة من السكان. لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الذين تبلغ تصفية الكرياتينين الكلوي لديهم 30 مل / دقيقة
الاعتلال الكبدي : إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم أقراص مغلفة بالفيلم. لا يستطب في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد. يجب استخدام الثيازيدات بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. لا يوجد تعديل للجرعة من أقراص إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم. ضروري في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط
المرضى كبار السن : لا يوجد تعديل لجرعة أقراص إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم. ضروري في المرضى المسنين
الأطفال : أقراص إيربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم. لا ينصح باستخدامه في الأطفال والمراهقين لأنه لم يتم إثبات الأمان والفعالية. لا توجد بيانات متاحة
طريقة الإعطاء
للاستخدام عن طريق الفم
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمواد الفعالة ، لأي من السواغات المذكورة في القسم، أو لأي مواد أخرى مشتقة من السلفوناميد لإن هيدروكلوروثيازيد مادة مشتقة من السلفوناميد
الثلث الثاني والثالث من الحمل
ضعف كلوي شديد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة
نقص بوتاسيوم الدم المقاوم للعلاج ، فرط كالسيوم الدم
اعتلال كبدي شديد ، تشمع صفراوي ، ركود صفراوي
يُمنع الاستخدام المتزامن لأقراص إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم مع منتجات تحتوي على أليسكيرين في مرضى السكري أو القصور الكلوي معدل الترشيح الكبيبي (GFR) أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2
التفاعلات الدوائية
عوامل أخرى خافضة للضغط : يمكن زيادة التأثير الخافض لضغط الدم لإربيسارتان هيدروكلوروثيازيد مع الاستخدام المتزامن لعوامل أخرى خافضة للضغط
تم إعطاء إربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد بجرعات تصل إلى 300 مجم إربيسارتان / 25 مجم هيدروكلوروثيازيد بأمان مع عوامل أخرى خافضة للضغط بما في ذلك حاصرات قنوات الكالسيوم وحاصرات بيتا الأدرينالية. قد يؤدي العلاج المسبق بجرعات عالية من مدرات البول إلى نضوب الحجم وخطر انخفاض ضغط الدم عند بدء العلاج بإربيسارتان مع أو بدون مدرات البول الثيازيدية ما لم يتم تصحيح نضوب الحجم أولاً
المنتجات المحتوية على Aliskiren أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: أظهرت بيانات التجارب السريرية أن الحصار المزدوج لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) من خلال الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكرين يرتبط بتردد أعلى من الأحداث الضائرة مثل انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وانخفاض وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد
الليثيوم : تم الإبلاغ عن زيادات عكوسة في تركيزات الليثيوم في الدم والسمية أثناء تناول الليثيوم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تم الإبلاغ عن تأثيرات مماثلة نادرًا جدًا مع الإربيسارتان حتى الآن. علاوة على ذلك ، يتم تقليل التصفية الكلوية للليثيوم بواسطة الثيازيدات لذلك يمكن زيادة خطر تسمم الليثيوم مع إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد. لذلك ، لا يُنصح باستخدام مزيج من الليثيوم وإربيسارتان هيدروكلوروثيازيد . إذا ثبت أن المجموعة ضرورية ، يوصى بمراقبة دقيقة لمستويات الليثيوم في الدم
المنتجات الطبية التي تؤثر على البوتاسيوم : يتم إضعاف تأثير هيدروكلوروثيازيد المستنفد للبوتاسيوم عن طريق تأثير الإربيسارتان الذي يحافظ على البوتاسيوم. ومع ذلك ، من المتوقع أن يتم تعزيز تأثير هيدروكلوروثيازيد على بوتاسيوم المصل من خلال المنتجات الطبية الأخرى المرتبطة بفقدان البوتاسيوم ونقص بوتاسيوم الدم مثل مدرات البول القلوية الأخرى ، والملينات ، والأمفوتريسين ، والكاربينوكسولون ، والبنسلين جي الصوديوم
بالمقابل ، بناءً على تجربة استخدام المنتجات الطبية الأخرى التي تثبط الرينين - نظام الأنجيوتنسين ، ما يصاحب ذلك من استخدام البوتاسيوم -مدرات البول ، ومكملات البوتاسيوم ، وبدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم أو غيرها من المنتجات الطبية التي قد تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم مثل الهيبارين الصوديوم قد تؤدي إلى زيادات في البوتاسيوم في الدم. يوصى بالمراقبة الكافية لبوتاسيوم الدم في المرضى المعرضين للخطر
المنتجات الطبية التي تتأثر باضطرابات البوتاسيوم في الدم: يوصى بالمراقبة الدورية لبوتاسيوم المصل عند إعطاء إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد مع الأدوية التي تتأثر باضطرابات البوتاسيوم في الدم مثل جليكوسيدات الديجيتال ومضادات اضطراب النظم
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات : عندما يتم إعطاء مضادات الأنجيوتنسين 2 في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مثل مثبطات كوكس-2 الانتقائية ، وحمض أسيتيل الساليسيليك > 3 جم / يوم ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ، والتوهين من خافضات ضغط الدم قد يحدث تأثير
كما هو الحال مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فإن الاستخدام المتزامن لمضادات الأنجيوتنسين 2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يؤدي إلى زيادة خطر تدهور وظائف الكلى ، بما في ذلك احتمال الفشل الكلوي الحاد ، وزيادة البوتاسيوم في الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى الموجودة مسبقًا. يجب أن تدار المشاركة بحذر ، خاصة عند كبار السن. يجب ترطيب المرضى بشكل كافٍ ويجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج المصاحب ، وبشكل دوري بعد ذلك
معلومات إضافية عن تفاعلات إربيسارتان : في الدراسات السريرية ، لا تتأثر الحرائك الدوائية للإربيسارتان بهيدروكلوروثيازيد. يتم استقلاب إربيسارتان بشكل رئيسي بواسطة CYP2C9 وبدرجة أقل عن طريق الجلوكورونيد
لم يلاحظ أي تفاعلات كبيرة في الحرائك الدوائية أو الديناميكية الدوائية عندما تم تناول الإربيسارتان بالاشتراك مع الوارفارين ، وهو منتج طبي يتم استقلابه بواسطة CYP2C9. لم يتم تقييم تأثيرات محرضات CYP2C9 مثل ريفامبيسين على الحرائك الدوائية للإربيسارتان. لم يتم تغيير الحرائك الدوائية للديجوكسين عن طريق الإدارة المشتركة لإربيسارتان
معلومات إضافية عن تفاعلات هيدروكلوروثيازيد : عند تناولها بشكل متزامن ، قد تتفاعل المنتجات الطبية التالية مع مدرات البول الثيازيدية:
الكحول: قد يحدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي
المنتجات الطبية المضادة لمرض السكر العوامل الفموية والإنسولين: قد يلزم تعديل جرعة المنتج الطبي المضاد لمرض السكر
راتنجات كوليسترامين وكوليستيبول: ضعف امتصاص هيدروكلوروثيازيد في وجود راتنجات التبادل الأنيوني. يجب تناول إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد قبل ساعة واحدة على الأقل من تناول هذه الأدوية أو بعدها بأربع ساعات
الستيرويدات القشرية ، الهرمون الموجه لقشر الكظر: يمكن زيادة نضوب الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم
جليكوسيدات الديجيتال: نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الثيازيد أو نقص مغنيزيوم الدم يفضل ظهور عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن الديجيتال
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات: قد يؤدي تناول عقار مضاد للالتهاب غير الستيرويدي إلى تقليل الآثار المدرة للبول والمدر للبول والمضادة لارتفاع ضغط الدم لمدرات البول الثيازيدية في بعض المرضى
الأمينات الضاغطة مثل النورأدرينالين: قد ينخفض تأثير الأمينات الضاغطة ، ولكن ليس بما يكفي لمنع استخدامها
مرخيات العضلات الهيكلية غير المزيلة للاستقطاب مثل توبوكورارين: يمكن تعزيز تأثير مرخيات العضلات الهيكلية غير المزيلة للاستقطاب بواسطة هيدروكلوروثيازيد
المنتجات الطبية المضادة للنقرس: قد يكون من الضروري تعديل جرعات الأدوية المضادة للنقرس لأن هيدروكلوروثيازيد قد يرفع مستوى حمض البوليك في الدم. قد يكون من الضروري زيادة جرعة البروبينسيد أو السلفينبيرازون. شارك - إدارة ثيازيد مدرات البول قد يزيد من حدوث تفاعلات فرط الحساسية لالوبيورينول
أملاح الكالسيوم: قد تؤدي مدرات البول الثيازيدية إلى زيادة مستويات الكالسيوم في الدم بسبب انخفاض الإخراج. إذا كان لابد من وصف مكملات الكالسيوم أو المنتجات الطبية التي تحافظ على الكالسيوم مثل العلاج بفيتامين د ، فيجب مراقبة مستويات الكالسيوم في الدم وتعديل جرعة الكالسيوم وفقًا لذلك
كاربامازيبين: ارتبط الاستخدام المتزامن لكاربامازيبين وهيدروكلوروثيازيد بخطر الإصابة بنقص صوديوم الدم المصحوب بأعراض. يجب مراقبة الشوارد أثناء الاستخدام المتزامن. إذا أمكن ، يجب استخدام فئة أخرى من مدرات البول
تفاعلات أخرى: يمكن تعزيز التأثير المفرط لسكر الدم لحاصرات بيتا والديازوكسيد بواسطة الثيازيدات. قد تزيد العوامل المضادة للكولين مثل الأتروبين ، الببيريدين من التوافر البيولوجي لمدرات البول من النوع الثيازيد عن طريق تقليل حركية الجهاز الهضمي ومعدل إفراغ المعدة. قد تزيد الثيازيدات من مخاطر الآثار الضارة التي يسببها الأمانتادين. قد تقلل الثيازيدات من إفراز الكلى للمنتجات الطبية السامة للخلايا مثل سيكلوفوسفاميد وميثوتريكسات وتقوي آثارها الكابتة للنقي
الخصوبة والحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام AIIRAs خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. استخدام AIIRAs هو بطلان خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
لم تكن الأدلة الوبائية المتعلقة بخطر الإصابة بالمسخ بعد التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قاطعة ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر. في حين لا توجد بيانات وبائية خاضعة للرقابة حول مخاطر مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، فقد توجد مخاطر مماثلة لهذه الفئة من الأدوية. ما لم يُعتبر العلاج المستمر ضروريًا ، يجب تغيير المرضى الذين يخططون للحمل إلى العلاجات البديلة المضادة لارتفاع ضغط الدم والتي لها ملف تعريف أمان ثابت للاستخدام في الحمل. عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج باستخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل
من المعروف أن التعرض للعلاج بـ مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل يحفز تسمم الأجنة البشرية انخفاض وظائف الكلى ، قلة السائل السلوي ، تخلف تعظم الجمجمة والسمية الوليدية الفشل الكلوي ، انخفاض ضغط الدم ، فرط بوتاسيوم الدم
في حالة حدوث التعرض لـ مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 من الثلث الثاني من الحمل ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظيفة الكلى والجمجمة
يجب مراقبة الرضع الذين تناولت أمهاتهم مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 عن كثب لانخفاض ضغط الدم
هيدروكلورثيازيد
هناك خبرة محدودة مع هيدروكلوروثيازيد أثناء الحمل ، خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى. الدراسات على الحيوانات غير كافية
هيدروكلوروثيازيد يعبر المشيمة. بناءً على الآلية الدوائية لعمل هيدروكلوروثيازيد ، فإن استخدامه خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل قد يضر بالتروية المشيمية وقد يسبب تأثيرات على الجنين وحديثي الولادة مثل اليرقان ، واضطراب في توازن الكهارل ونقص الصفيحات
لا ينبغي استخدام هيدروكلوروثيازيد لوذمة الحمل أو ارتفاع ضغط الدم الحملي أو تسمم الحمل بسبب خطر انخفاض حجم البلازما ونقص تدفق الدم في المشيمة ، دون تأثير مفيد على مسار المرض
لا ينبغي استخدام هيدروكلوروثيازيد لارتفاع ضغط الدم الأساسي عند النساء الحوامل إلا في حالات نادرة حيث لا يمكن استخدام علاج آخر
بما أن إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد يحتوي على هيدروكلوروزيد فلا ينصح به خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يجب أن يتم التحول إلى العلاج البديل المناسب قبل التخطيط للحمل
الرضاعة
مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRAs)
نظرًا لعدم توفر معلومات بخصوص استخدام إربيسارتان أثناء الرضاعة الطبيعية ، لا يوصى باستخدام إربيسارتان ، ويفضل استخدام علاجات بديلة ذات سمات سلامة ثابتة أثناء الرضاعة الطبيعية ، خاصة أثناء إرضاع طفل حديث الولادة أو رضيع قبل الأوان
من غير المعروف ما إذا كان الإربيسارتان أو مستقلباته تفرز في لبن الأم. أظهرت الديناميكيات الدوائية / البيانات السمية المتوفرة في الفئران إفراز الإربيسارتان أو مستقلباته في الحليب
هيدروكلورثيازيد
يُفرز هيدروكلورثيازيد في لبن الأم بكميات صغيرة. يمكن أن تؤدي الجرعات العالية من الثيازيدات التي تسبب إدرارًا شديدًا للبول إلى إعاقة إنتاج الحليب. لا ينصح باستخدام هيدروكلورثيازيد أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا تم استخدام هيدروكلورثيازيد أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب إبقاء الجرعات منخفضة قدر الإمكان
الخصوبة
لم يكن لـ إربيسارتان أي تأثير على خصوبة الفئران المعالجة ونسلها حتى مستوى الجرعة مما تسبب في ظهور العلامات الأولى للسمية الأبوية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. بناءً على خصائصه الديناميكية الدوائية ، من غير المحتمل أن يؤثر إربيسارتان هيدروكلوروثيازيد على هذه القدرة. عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الدوخة أو التعب قد يحدث أحيانًا أثناء علاج ارتفاع ضغط الدم
الآثار الجانبية
تركيبة إيربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد
من بين 898 من مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين تلقوا جرعات مختلفة من إيربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد المدى: 37.5 مجم / 6.25 مجم إلى 300 مجم / 25 مجم في التجارب الخاضعة للتحكم الوهمي ، عانى 29.5 ٪ من المرضى من ردود فعل سلبية
أكثر التفاعلات الدوائية التي تم الإبلاغ عنها شيوعًا كانت الدوخة (5.6٪) ، والتعب (4.9٪) ، والغثيان / القيء (1.8٪) ، والتبول غير الطبيعي (1.4٪). بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت أيضًا زيادة في نيتروجين اليوريا في الدم (2.3٪) ، والكرياتين كيناز (1.7٪) والكرياتينين (1.1٪) بشكل شائع في التجارب
اضطرابات الجهاز المناعي
غير معروف
حالات تفاعلات فرط الحساسية مثل وذمة وعائية ، طفح جلدي ، شرى
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير معروف
فرط بوتاسيوم الدم
اضطرابات الجهاز العصبي
مشترك
دوخة
دوخة انتصابية
صداع الراس
اضطرابات الأذن والمتاهة
غير معروف
طنين الأذن
اضطرابات القلب
غير مألوف
إغماء ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، وذمة
اضطرابات الأوعية الدموية
غير مألوف
تدفق مائى - صرف
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير معروف
سعال
اضطرابات الجهاز الهضمي
مشترك
غثيان / قيء
إسهال
عسر الهضم وعسر الهضم
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير مألوف
اليرقان
التهاب الكبد ، وظائف الكبد غير طبيعية
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير مألوف
تورم في الأطراف
ألم مفصلي ، ألم عضلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
غير معروف
تبول غير طبيعي
اختلال وظائف الكلى بما في ذلك حالات الفشل الكلوي المعزولة لدى المرضى المعرضين للخطر
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
غير مألوف
العجز الجنسي ، تغيرات الرغبة الجنسية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
تعب
زيادات في نيتروجين اليوريا في الدم والكرياتينين والكرياتينين كيناز
ينخفض في مصل البوتاسيوم والصوديوم
تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة باستخدام إربيسارتان وحده
الدم والجهاز الليمفاوي
الاضطرابات
قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
رد فعل تحسسي بما في ذلك صدمة الحساسية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
ألم صدر
التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها باستخدام هيدروكلوروثيازيد وحده
الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة بما في ذلك الخراجات والأورام الحميدة
غير معروف
سرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
غير معروف
فقر الدم اللاتنسجي ، تثبيط نخاع العظام ، قلة العدلات / ندرة المحببات ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات
اضطرابات نفسية
غير معروف
الاكتئاب واضطرابات النوم
اضطرابات الجهاز العصبي
غير معروف
دوار ، تنمل ، خفة الرأس ، قلق
اضطرابات العين
غير معروف
الانصباب المشيمي ، عدم وضوح الرؤية العابر ، زانثوبس ، قصر النظر الحاد ، زرق انسداد الزاوية الحاد الثانوي
اضطرابات القلب
غير معروف
عدم انتظام ضربات القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
غير معروف
انخفاض ضغط الدم الوضعي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير معروف
الضائقة التنفسية بما في ذلك الالتهاب الرئوي والوذمة الرئوية
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير معروف
التهاب البنكرياس ، فقدان الشهية ، الإسهال ، الإمساك ، تهيج المعدة ، التهاب الغدد اللعابية ، فقدان الشهية
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير معروف
اليرقان واليرقان الركودي داخل الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير معروف
تفاعلات تأقية ، انحلال البشرة النخري السمي ، التهاب الأوعية الناخر والتهاب وعائي ، التهاب وعائي جلدي ، تفاعلات شبيهة بالذئبة الحمامية الجلدية ، إعادة تنشيط الذئبة الحمامية الجلدية ، تفاعلات حساسية للضوء ، طفح جلدي ، شرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير معروف
ضعف وتشنج العضلات
الاضطرابات الكلوية والبولية
غير معروف
التهاب الكلية الخلالي ، ضعف كلوي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير معروف
حمى
غير معروف
عدم توازن الكهارل بما في ذلك نقص بوتاسيوم الدم ونقص صوديوم الدم، فرط حمض يوريك الدم ، بيلة سكرية ، فرط سكر الدم ، زيادة في الكوليسترول والدهون الثلاثية
جرعة زائدة
لا توجد معلومات محددة متاحة حول علاج الجرعة الزائدة باستخدام إيربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد. يجب مراقبة المريض عن كثب ، ويجب أن يكون العلاج مصحوبًا بالأعراض وداعمًا. تعتمد الإدارة على الوقت منذ الابتلاع وشدة الأعراض. تشمل التدابير المقترحة تحريض التقيؤ و / أو غسل المعدة. قد يكون الفحم النشط مفيدًا في علاج الجرعة الزائدة. يجب مراقبة الكرياتينين والشوارد في الدم بشكل متكرر. في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم ، يجب وضع المريض في وضع ضعيف ، مع إعطاء الملح وبدائل الحجم بسرعة
من المتوقع أن تكون مظاهر جرعة زائدة من إربيسارتان هي انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب ؛ قد يحدث بطء القلب أيضًا
ترتبط الجرعة الزائدة من هيدروكلوروثيازيد بنضوب الكهارل ونقص بوتاسيوم الدم ونقص كلور الدم ونقص صوديوم الدم والجفاف الناتج عن إدرار البول المفرط. العلامات والأعراض الأكثر شيوعًا للجرعة الزائدة هي الغثيان والنعاس. قد يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تقلصات عضلية و / أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب المرتبطة بالاستخدام المتزامن لجليكوسيدات الديجيتال أو بعض المنتجات الطبية المضادة لاضطراب النظم
لا يتم إزالة إربيسارتان عن طريق غسيل الكلى. لم يتم تحديد درجة إزالة هيدروكلوروثيازيد عن طريق غسيل الكلى
الفصيلة العلاجية: مضادات أنجيوتنسين 2 ومدرات البول
آلية العمل
إربيسارتان /هيدروكلوروثيازيد هو مزيج من مضادات مستقبلات أنجيوتنسين 2 ، إيربيسارتان ، ومدر للبول ثيازيد ، هيدروكلوروثيازيد. مزيج هذه المكونات له تأثير إضافي خافض للضغط ، مما يقلل من ضغط الدم بدرجة أكبر من أي مكون بمفرده
إربيسارتان هو أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 النوع الفرعي AT 1 ، وهو فعال فعال عن طريق الفم وانتقائي . من المتوقع أن يمنع جميع إجراءات أنجيوتنسين 2 بوساطة مستقبلات AT 1 ، بغض النظر عن مصدر أو مسار تخليق أنجيوتنسين 2. العداء الانتقائي للأنجيوتنسين II (AT 1) تؤدي المستقبلات إلى زيادات في مستويات الرينين في البلازما ومستويات أنجيوتنسين 2 ، وانخفاض في تركيز الألدوستيرون في البلازما. لا تتأثر مستويات البوتاسيوم في الدم بشكل كبير باستخدام الإربيسارتان وحده عند الجرعات الموصى بها في المرضى دون التعرض لخطر اختلال توازن الكهارل. لا يثبط إربيسارتان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كينيناز 2) ، وهو إنزيم يولد أنجيوتنسين 2 كما يحلل البراديكينين إلى مستقلبات غير نشطة. لا يتطلب إربيسارتان تنشيط التمثيل الغذائي لنشاطه
هيدروكلوروثيازيد مدر للبول ثيازيد. آلية التأثير الخافض للضغط لمدرات البول الثيازيدية غير معروفة بالكامل. تؤثر الثيازيدات على الآليات الأنبوبية الكلوية لإعادة امتصاص الكهارل ، مما يؤدي إلى زيادة إفراز الصوديوم والكلوريد بكميات مكافئة تقريبًا
تأثير هيدروكلوروثيازيد مدر للبول يقلل من حجم البلازما ، ويزيد من نشاط الرينين في البلازما ، ويزيد من إفراز الألدوستيرون ، مع ما يترتب على ذلك من زيادات في البوتاسيوم البولية وفقدان البيكربونات ، وانخفاض في البوتاسيوم في الدم
من المفترض أنه من خلال الحصار المفروض على نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، فإن الإدارة المشتركة لإربيسارتان تميل إلى عكس فقدان البوتاسيوم المرتبط بهذه المدرات
مع هيدروكلوروثيازيد ، يبدأ إدرار البول في غضون ساعتين ، ويحدث تأثير الذروة في حوالي 4 ساعات ، بينما يستمر التأثير لمدة 6-12 ساعة تقريبًا
ينتج عن الجمع بين هيدروكلوروثيازيد وإربيسارتان تخفيضات مضافة مرتبطة بالجرعة في ضغط الدم عبر نطاقات الجرعات العلاجية
أدت إضافة 12.5 مجم هيدروكلوروثيازيد إلى 300 مجم من الإربيسارتان مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين لم يتم التحكم بهم بشكل كافٍ في 300 مجم من إربيسارتان وحده إلى مزيد من انخفاض ضغط الدم الانبساطي المصحح بالغفل عند الحوض الصغير 24 ساعة بعد الجرعات بمقدار 6.1 ملم زئبق. أدى الجمع بين 300 ملغ من إربيسارتان و 12.5 ملغم هيدروكلوروثيازيد إلى تخفيضات شاملة للضغط الانقباضي / الانبساطي تصل إلى 13.6 / 11.5 ملم زئبق
تشير البيانات السريرية المحدودة 7 من أصل 22 مريضًا إلى أن المرضى الذين لا يخضعون للرقابة بتوليفة 300 مجم / 12.5 مجم قد يستجيبون عند زيادة الجرعة إلى 300 مجم / 25 مجم. في هؤلاء المرضى ، لوحظ تأثير تدريجي لخفض ضغط الدم لكل من ضغط الدم الانقباضي (SBP) وضغط الدم الانبساطي (DBP)13.3 و 8.3 ملم زئبق ، على التوالي
أعطت الجرعات اليومية من 150 ملغ من إربيسارتان و 12.5 ملغم هيدروكلوروثيازيد انخفاضًا في ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي المعدل الغفل عند الحوض 24 ساعة بعد الجرعات بمقدار 12.9 / 6.9 ملم زئبق في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط
حدثت آثار الذروة في 3-6 ساعات
عند التقييم عن طريق مراقبة ضغط الدم المتنقل ، أدى الجمع بين 150 مجم من الإربيسارتان و 12.5 مجم من هيدروكلوروثيازيد مرة واحدة يوميًا إلى انخفاض ثابت في ضغط الدم على مدار 24 ساعة مع متوسط تخفيضات انقباضية / انبساطية مطروحة من العلاج الوهمي لمدة 24 ساعة بمقدار 15.8 / 10.0 ملم زئبق
عند القياس عن طريق مراقبة ضغط الدم المتنقل ، كانت التأثيرات من الحوض إلى الذروة لإربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد 150 مجم / 12.5 مجم 100٪. كانت التأثيرات من الحضيض إلى الذروة المقاسة بالكفة أثناء زيارات المكتب 68٪ و 76٪ لإربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد 150 مجم / 12. 5 مجم وإربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد 300 مجم / 12.5 مجم على التوالي. لوحظت هذه التأثيرات على مدار 24 ساعة دون انخفاض مفرط في ضغط الدم في الذروة وهي متوافقة مع خفض ضغط الدم الآمن والفعال على مدى فترة الجرعات مرة واحدة يوميًا
في المرضى الذين لا يتحكمون بشكل كافٍ في 25 مجم من هيدروكلوروثيازيد وحده ، أدت إضافة الإربيسارتان إلى خفض متوسط الضغط الانقباضي / الانبساطي بنسبة 11.1 / 7.2 ملم زئبق
يظهر تأثير إربيسارتان الخافض لضغط الدم بالاشتراك مع هيدروكلوروثيازيد بعد الجرعة الأولى ويظهر بشكل كبير في غضون أسبوع إلى أسبوعين ، مع أقصى تأثير يحدث خلال 6-8 أسابيع
في دراسات المتابعة طويلة الأمد ، استمر تأثير الإربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد لأكثر من عام. على الرغم من عدم دراسته على وجه التحديد باستخدام الإربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد ، إلا أنه لم يتم ملاحظة ارتفاع ضغط الدم الارتدادي مع أي من الإربيسارتان أو هيدروكلوروثيازيد
لم يتم دراسة تأثير مزيج من إربيسارتان و هيدروكلوروثيازيد على المراضة والوفيات. أظهرت الدراسات الوبائية أن العلاج طويل الأمد بهيدروكلوروثيازيد يقلل من مخاطر الوفيات والأمراض القلبية الوعائية
لا يوجد فرق في الاستجابة للإربيسارتان / هيدروكلوروثيازيد ، بغض النظر عن العمر أو الجنس. كما هو الحال مع المنتجات الطبية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين ، فإن مرضى ارتفاع ضغط الدم الأسود لديهم استجابة أقل للعلاج الأحادي بالإربيسارتان
عندما يتم إعطاء إربيسارتان بالتزامن مع جرعة منخفضة من هيدروكلوروثيازيد على سبيل المثال 12.5 مجم يوميًا ، فإن الاستجابة الخافضة للضغط في المرضى السود تقترب من استجابة المرضى غير السود
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق