اسم المنتج الطبي
ايلا ون 30 مجم قرص
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 30 ملغ أوليبريستال أسيتات
سواغ ذات تأثير معروف
يحتوي كل قرص على 237 ملغ لاكتوز على شكل مونوهيدرات
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
قرص
قرص دائري منحني أبيض إلى رخامي بقطر 9 مم محفور بكلمة "еllа" على كلا الجانبين
المؤشرات العلاجية
وسائل منع الحمل الطارئة في غضون 120 ساعة (5 أيام) من الجماع غير المحمي أو فشل وسائل منع الحمل
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
يتكون العلاج من قرص واحد يؤخذ عن طريق الفم في أسرع وقت ممكن ، ولكن في موعد لا يتجاوز 120 ساعة (5 أيام) بعد الجماع غير المحمي أو فشل وسائل منع الحمل
يمكن تناول القرص في أي وقت خلال الدورة الشهرية
في حالة حدوث القيء خلال 3 ساعات من تناول القرص ، يجب تناول قرص آخر
إذا تأخرت الدورة الشهرية للمرأة أو في حالة ظهور أعراض الحمل ، يجب استبعاد الحمل قبل إعطاء القرص
الفئات الخاصة
القصور الكلوي
لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي
في حالة عدم وجود دراسات محددة ، لا يمكن تقديم توصيات جرعة بديلة لـ أوليبريستال أسيتات
ضعف كبدي شديد
في حالة عدم وجود دراسات محددة ، لا ينصح أوليبريستال أسيتات
الأطفال
لا يوجد استخدام ذي صلة لأسيتات أوليبريستال للأطفال في سن ما قبل البلوغ في إشارة وسائل منع الحمل الطارئة
المراهقون
أوليبريستال أسيتات لمنع الحمل الطارئ مناسب لأي امرأة في سن الإنجاب ، بما في ذلك المراهقين. لم تظهر فروق في الأمان أو الفعالية مقارنة بالنساء البالغات بعمر 18 عامًا أو أكبر
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم
يمكن تناول القرص مع الطعام أو بدونه
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
أوليبريستال أسيتات للاستخدام العرضي فقط. لا ينبغي بأي حال من الأحوال أن تحل محل وسيلة منع الحمل العادية. على أي حال ، ينبغي نصح النساء بتبني وسيلة منتظمة لمنع الحمل
أسيتات أوليبريستال غير مخصص للاستخدام أثناء الحمل ولا ينبغي أن تتناوله أي امرأة يشتبه في حملها أو يُعرف عنها أنها حامل. ومع ذلك ، فإنه لا يقطع الحمل الحالي
أوليبريستال لا يمنع الحمل في كل حالة
في حالة تأخر الدورة الشهرية التالية لأكثر من 7 أيام ، أو إذا كانت الدورة الشهرية غير طبيعية أو إذا كانت هناك أعراض توحي بالحمل أو في حالة الشك ، يجب إجراء اختبار الحمل. كما هو الحال مع أي حمل ، ينبغي النظر في إمكانية حدوث حمل خارج الرحم. من المهم معرفة أن حدوث نزيف الرحم لا يستبعد الحمل خارج الرحم. يجب على النساء اللواتي يحملن بعد تناول أسيتات أوليبريستال الاتصال بالطبيب
أوليبريستال يثبط أو يؤجل الإباضة. إذا حدثت الإباضة بالفعل ، فإنها لم تعد فعالة. لا يمكن التنبؤ بتوقيت التبويض ولذلك يجب تناول القرص في أسرع وقت ممكن بعد الجماع غير المحمي
لا توجد بيانات متاحة عن فعالية خلات أوليبريستال عند تناولها أكثر من 120 ساعة (5 أيام) بعد الجماع غير المحمي
تشير البيانات المحدودة وغير الحاسمة إلى أنه قد يكون هناك انخفاض في فعالية أوليبريستال مع زيادة وزن الجسم أو مؤشر كتلة الجسم (BMI) . في جميع النساء ، يجب تناول وسائل منع الحمل الطارئة في أسرع وقت ممكن بعد الجماع غير المحمي ، بغض النظر عن وزن جسم المرأة أو مؤشر كتلة الجسم
بعد تناول القرص ، يمكن أن تحدث فترات الحيض في بعض الأحيان قبل أيام قليلة أو متأخرة عما هو متوقع. في حوالي 7٪ من النساء ، حدثت فترات الحيض قبل أكثر من 7 أيام مما كان متوقعًا. في 18.5 ٪ من النساء حدث تأخير لأكثر من 7 أيام ، وفي 4 ٪ كان التأخير أكبر من 20 يومًا
لا ينصح بالاستخدام المتزامن لأسيتات أوليبريستال وموانع الحمل الطارئة المحتوية على الليفونورجستريل
منع الحمل بعد تناول أوليبريستال
أسيتات أوليبريستال هي موانع حمل طارئة تقلل من مخاطر الحمل بعد الجماع غير المحمي ولكنها لا تمنح حماية مانعة للحمل لأفعال الجماع اللاحقة. لذلك ، بعد استخدام وسائل منع الحمل الطارئة ، ينبغي نصح النساء باستخدام طريقة حواجز موثوقة حتى فترة الحيض التالية
على الرغم من أن استخدام أسيتات أوليبريستال لمنع الحمل التداركي لا يعيق استمرار استخدام موانع الحمل الهرمونية العادية ، إلا أن أوليبريستال قد يقلل من تأثيرها في منع الحمل . لذلك ، إذا رغبت امرأة في البدء أو الاستمرار في استخدام موانع الحمل الهرمونية ، فيمكنها فعل ذلك بعد استخدام أوليبريستال ، ومع ذلك ، ينبغي نصحها باستخدام طريقة حواجز موثوقة حتى فترة الحيض التالية
موانع محددة للإستخدام المتزامن
لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ أوليبريستال مع محفزات CYP3A4 بسبب التفاعل مثل الباربيتورات بما في ذلك البريميدون والفينوباربيتال ، الفينيتوين ، الفوسفينيتوين ، الكاربامازبين ، الأوكسكاربازيبين ، المنتجات الطبية العشبية التي تحتوي على
Hypericum perforatum نبتة سانت جون ،
وريفابولين ، وريفامبيسين ، إيفافيرينز ، نيفيرابين والاستخدام طويل الأمد لريتونافير
لا ينصح باستخدامه في النساء المصابات بالربو الحاد الذي يعالج بالجلوكوكورتيكويد عن طريق الفم
يحتوي هذا المنتج الطبي على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا المنتج الطبي
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
احتمال تأثير المنتجات الطبية الأخرى على أسيتات أوليبريستال
يتم استقلاب خلات أوليبريستال بواسطة CYP3A4 في المختبر
محرضات CYP3A4
تظهر النتائج في الجسم الحي أن إعطاء أسيتات أوليبريستال مع محفز قوي CYP3A4 مثل ريفامبيسين يقلل بشكل ملحوظ C max و AUC من أسيتات أوليبريستال بنسبة 90 ٪ أو أكثر ويقلل نصف عمر أسيتات أوليبريستال بمقدار 2.2 ضعفًا يقابل ما يقرب من 10 أضعاف انخفاض التعرض لأسيتات أوليبريستال. الاستخدام المتزامن لـ أوليبريستال مع محفزات CYP3A4
مثل الباربيتورات بما في ذلك البريميدون والفينوباربيتال ، الفينيتوين ، فوسفينيتوين ، كاربامازيبين ، أوكسكاربازيبين ، الأدوية العشبية التي تحتوي على
Hypericum perforatumنبتة سانت جون
وريفامبيسين وريفابوتين وجريزوفولفين وإيفافيرينز ونيفيرابين تقلل بالتالي من تركيزات أسيتات أوليبريستال في البلازما وقد تؤدي إلى انخفاض فعالية أوليبريستال
بالنسبة للنساء اللواتي استخدمن الأدوية المحفزة للإنزيم في الأسابيع الأربعة الماضية ، لا يُنصح باستخدام أوليبريستال وينبغي التفكير في وسائل منع الحمل غير الهرمونية الطارئة أي جهاز نحاسي داخل الرحم (Cu-IUD)
مثبطات CYP3A4
أظهرت النتائج في الجسم الحي أن إعطاء أسيتات أوليبريستال مع مثبط قوي ومعتدل CYP3A4 أدى إلى زيادة C max و AUC من أسيتات أوليبريستال بحد أقصى 2 و 5.9 أضعاف ، على التوالي. من غير المحتمل أن يكون لتأثيرات مثبطات CYP3A4 أي عواقب سريرية
يمكن أن يكون لمثبط CYP3A4 ريتونافير تأثير محفز على CYP3A4 عند استخدام ريتونافير لفترة أطول
. في مثل هذه الحالات ، قد يقلل ريتونافير من تركيزات أسيتات أوليبريستال في البلازما. لذلك لا ينصح بالاستخدام المتزامن. يتلاشى تحريض الإنزيم ببطء وقد تحدث تأثيرات على تركيزات أسيتات أوليبريستال في البلازما حتى لو توقفت المرأة عن تناول محفز الإنزيم في الأسابيع الأربعة الماضية
المنتجات الطبية التي تؤثر على درجة الحموضة في المعدة
أدى تناول أسيتات أوليبريستال قرص 10 ملغ مع مثبط مضخة البروتون إيزوميبرازول 20 ملغ يوميًا لمدة 6 أيام إلى انخفاض متوسط C max بنسبة 65 ٪ تقريبًا ، وتأخير T max من متوسط 0.75 ساعة إلى 1.0 ساعة و 13٪ أعلى يعني التعرض. إن الأهمية السريرية لهذا التفاعل لإعطاء جرعة واحدة من أسيتات أوليبريستال كوسيلة لمنع الحمل في حالات الطوارئ غير معروفة
احتمال تأثير خلات أوليبريستال على المنتجات الطبية الأخرى
موانع الحمل الهرمونية
نظرًا لأن أسيتات أوليبريستال يرتبط بمستقبلات البروجسترون بدرجة عالية من التقارب ، فقد يتداخل مع عمل المنتجات الطبية المحتوية على البروجستيرون
يمكن تقليل مفعول موانع الحمل لموانع الحمل الهرمونية المركبة وموانع الحمل المقتصرة على البروجستيرون
لا يوصى بالاستخدام المتزامن لأسيتات أوليبريستال مع وسائل منع الحمل الطارئة المحتوية على الليفونورجستريل
تشير البيانات المختبرية إلى أن أسيتات أوليبريستال ومستقلبه النشط لا يثبطان بشكل كبير
CYP1A2 و 2A6 و 2C9 و 2C19 و 2D6 و 2E1 و 3A4
بتركيزات ذات صلة سريريًا
بعد تناول جرعة واحدة من غير المحتمل تحريض CYP1A2 و CYP3A4 بواسطة
أسيتات أوليبريستال أو مستقلبه النشط
وبالتالي ، من غير المحتمل أن يؤدي تناول أسيتات أوليبريستال إلى تغيير تصفية المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات
ركائز P-glycoprotein (P-gp)
تشير البيانات في المختبر إلى أن أسيتات أوليبريستال قد يكون مثبطًا لـ P-gp بتركيزات ذات صلة سريريًا. كانت النتائج في الجسم الحي باستخدام الركيزة P-gp fexofenadine غير حاسمة. من غير المحتمل أن يكون لتأثيرات ركائز P-gp أي عواقب إكلينيكية
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
أوليبريستال غير مخصص للاستخدام أثناء الحمل ولا ينبغي أن تتناوله أي امرأة يشتبه في حملها أو يُعرف عنها أنها حامل
أسيتات أوليبريستال لا يقطع الحمل الحالي
قد يحدث الحمل أحيانًا بعد تناول أسيتات أوليبريستال. على الرغم من عدم ملاحظة أي احتمال لتشوه الأجنة ، فإن البيانات الحيوانية غير كافية فيما يتعلق بسمية التكاثر . لا تشير البيانات البشرية المحدودة المتعلقة بالتعرض للحمل إلى أوليبريستال إلى أي مخاوف تتعلق بالسلامة
الرضاعة الطبيعية
يفرز أوليبريستال في حليب الثدي. لم يتم دراسة التأثير على الأطفال حديثي الولادة. لا يمكن استبعاد خطر على الرضاعة الطبيعية. بعد تناول أسيتات أوليبريستال لمنع الحمل الطارئ ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية لمدة أسبوع واحد. خلال هذا الوقت يوصى بسحب حليب الثدي والتخلص منه من أجل تحفيز الإرضاع
الخصوبة
من المحتمل أن تكون العودة السريعة للخصوبة بعد العلاج بأوليبريستال أسيتات لمنع الحمل الطارئ. يجب نصح النساء باستخدام طريقة حواجز موثوقة لجميع أعمال الجماع اللاحقة حتى فترة الحيض التالية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
أسيتات أوليبريستال له تأثير طفيف أو معتدل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات: دوار خفيف إلى معتدل شائع بعد تناول أوليبريستال ، والنعاس وعدم وضوح الرؤية غير شائع ؛ نادرا ما تم الإبلاغ عن اضطراب في الانتباه. يجب إبلاغ المريض بعدم القيادة أو استخدام الآلات إذا كان يعاني من هذه الأعراض
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا هي الصداع والغثيان وآلام البطن وعسر الطمث
تم تقييم سلامة خلات أوليبريستال في 4718 امرأة خلال برنامج التطوير السريري
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
ردود الفعل السلبية المبلغ عنها في برنامج المرحلة الثالثة من 2637 امرأة ترد في الجدول أدناه
الالتهابات والاصابات
الانفلونزا
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
اضطرابات الشهية
اضطرابات نفسية
اضطرابات المزاج
الاضطراب العاطفي
قلق
أرق
اضطراب فرط النشاط
تغييرات الرغبة الجنسية
الارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
دوخة
نعاس
صداع نصفي
رعشه
اضطراب في الانتباه
عسر الهضم
إغماء
اضطرابات العين
اضطرابات بصرية
إحساس غير طبيعي في العين
احتقان العين
رهاب الضياء
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
الحلق الجاف
اضطرابات الجهاز الهضمي
غثيان
وجع بطن
قيء
إسهال
فم جاف
سوء الهضم
انتفاخ
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حب الشباب
افة جلدية
حكة
الشرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
ألم عضلي
ألم في الظهر
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
عسر الطمث
آلام الحوض
حنان الثدي
غزارة الطمث
إفرازات مهبلية
اضطراب الدورة الشهرية
النزيف الرحمي
التهاب المهبل
مطاردة ساخنة
متلازمة ما قبل الحيض
حكة في الأعضاء التناسلية
عسر الجماع
تمزق كيس المبيض
آلام الفرج والمهبل
نقص الطمث
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
قشعريرة
توعك
بيركسيا
العطش
المراهقون: إن ملف تعريف السلامة الذي تمت ملاحظته لدى النساء أقل من 18 عامًا في الدراسات وما بعد التسويق يشبه ملف تعريف الأمان لدى البالغين خلال المرحلة الثالثة من البرنامج
تجربة ما بعد التسويق: كانت التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها تلقائيًا في تجربة ما بعد التسويق متشابهة في طبيعتها وتكرارها لملف تعريف الأمان الموصوف خلال برنامج المرحلة الثالثة
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
حصلت غالبية النساء (74.6٪) في دراسات المرحلة الثالثة على فترة الحيض التالية في الوقت المتوقع أو خلال ± 7 أيام ، في حين أن 6.8٪ عانين من الحيض أكثر من 7 أيام قبل المتوقع و 18.5٪ تأخرن أكثر من 7 أيام بعد بداية الحيض المتوقعة. كان التأخير أكبر من 20 يومًا في 4 ٪ من النساء
أبلغت أقلية (8.7٪) من النساء عن حدوث نزيف ما بين الحيض واستمر في المتوسط 2.4 يوم. في غالبية الحالات (88.2٪) ، تم الإبلاغ عن هذا النزيف على أنه اكتشاف. من بين النساء اللواتي تلقين أوليبريستال في دراسات المرحلة الثالثة ، أبلغ 0.4 ٪ فقط عن نزيف حاد بين الدورة الشهرية
في دراسات المرحلة الثالثة ، دخلت 82 امرأة في الدراسة أكثر من مرة ، وبالتالي تلقين أكثر من جرعة واحدة من أوليبريستال 73 امرأة التحقت مرتين و 9 سجلت ثلاث مرات. لم تكن هناك فروق سلامة في هذه الموضوعات من حيث حدوث وشدة ردود الفعل السلبية ، والتغير في مدة أو حجم الحيض أو حدوث نزيف بين الحيض
جرعة زائدة
الخبرة مع جرعة زائدة من خلات أوليبريستال محدودة. تم استخدام جرعات مفردة تصل إلى 200 مجم في النساء دون مخاوف تتعلق بالسلامة. كانت هذه الجرعات العالية جيدة التحمل ؛ ومع ذلك ، كان لدى هؤلاء النساء دورة شهرية أقصر ويحدث نزيف الرحم قبل 2-3 أيام مما هو متوقع وفي بعض النساء ، كانت مدة النزيف مطولة ، على الرغم من أنها ليست مفرطة في الكمية (التبقيع). لا يوجد ترياق ويجب أن يكون العلاج الإضافي من الأعراض
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: الهرمونات الجنسية ومعدلات الجهاز التناسلي ، موانع الحمل الإسعافية
أوليبريستال عبارة عن مُعدِّل لمستقبلات البروجسترون الانتقائي الاصطناعي النشط عن طريق الفم والذي يعمل عن طريق الارتباط عالي التقارب بمستقبلات البروجسترون البشرية. عندما تستخدم لمنع الحمل الطارئ ، فإن آلية العمل هي تثبيط أو تأخير الإباضة عن طريق قمع تدفق الهرمون اللوتيني (LH). تظهر البيانات الديناميكية الدوائية أنه حتى عند أخذها مباشرة قبل موعد الإباضة عندما يبدأ LH بالفعل في الارتفاع ، فإن أسيتات أوليبريستال قادرة على تأجيل التمزق الجريبي لمدة 5 أيام على الأقل في 78.6٪ من الحالات p <0.005 مقابل الليفونورجيستريل مقابل الدواء الوهمي
خواص حركية الدواء
استيعاب
بعد تناول جرعة واحدة 30 مجم عن طريق الفم ، يتم امتصاص أوليبريستال أسيتات بسرعة ، مع ذروة تركيز في البلازما من 176 ± 89 نانوغرام / مل تحدث حوالي ساعة واحدة (0.5-2.0 ساعة) بعد الابتلاع ، ومع AUC 0- من 556 ± 260 نانوغرام في الساعة / مل
أدى تناول أسيتات أوليبريستال مع وجبة إفطار غنية بالدهون إلى انخفاض متوسط C max بنسبة 45٪ تقريبًا ، وتأخير T max من متوسط 0.75 ساعة إلى 3 ساعات و 25٪ متوسط أعلى من AUC 0- مقارنة بالإدارة في صائم. تم الحصول على نتائج مماثلة للمستقلب النشط أحادي الميثيل
توزيع
ترتبط أسيتات أوليبريستال بشدة > 98٪ ببروتينات البلازما ، بما في ذلك الألبومين والبروتين السكري ألفا إل حمض والبروتين الدهني عالي الكثافة
أسيتات أوليبريستال هو مركب محب للدهون ويتم توزيعه في حليب الثدي ، بمتوسط إفراز يومي يبلغ 13.35 ميكروغرام [0-24 ساعة] ، 2.16 ميكروغرام [24-48 ساعة] ، 1.06 ميكروغرام [48-72 ساعة] ، 0.58 ميكروغرام [72] -96 ساعة] و 0.31 ميكروجرام [96-120 ساعة]
تشير البيانات المختبرية إلى أن أسيتات أوليبريستال قد يكون مثبطًا لناقلات BCRP بروتين مقاومة سرطان الثدي على مستوى الأمعاء. من غير المحتمل أن يكون لتأثيرات أوليبريستال على BCRP أي عواقب سريرية
أسيتات أوليبريستال ليس ركيزة لأي من OATP1B1 أو OATP1B3
التحول الحيوي / القضاء
يتم استقلاب أسيتات أوليبريستال على نطاق واسع إلى مستقلبات أحادية الميثيل ومزالة الميثيل والهيدروكسيل. المستقلب أحادي الميثيل نشط دوائيا. تشير البيانات المختبرية إلى أن هذا يتم التوسط فيه في الغالب بواسطة CYP3A4 ، وإلى حد صغير بواسطة CYP1A2 و CYP2A6. يقدر عمر النصف النهائي لخلات أوليبريستال في البلازما بعد جرعة واحدة 30 مجم بـ 32.4 ± 6.3 ساعة ، مع متوسط تصفية عن طريق الفم (CL / F) 76.8 ± 64.0 لتر / ساعة
الفئات الخاصة
لم يتم إجراء أي دراسات عن الحرائك الدوائية مع أسيتات أوليبريستال في الإناث المصابات بضعف وظائف الكلى أو الكبد
قائمة السواغات
مونوهيدرات اللاكتوز
بوفيدون
الصوديوم كروسكارميلوز
ستيرات المغنيسيوم
العمر الافتراضي3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة. احتفظ بالبثرة في الكرتون الخارجي لحمايتها من الضوء
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
نفطة PVC-PE-PVDC-Aluminium من 1 قرص
نفطة PVC-PVDC-Aluminium من 1 قرص
كل كرتونة تحتوي على نفطة واحدة
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق