التركيب النوعي والكمي
فلوتيكاسون بروبيونات (ميكرون) 0.005٪ وزن / وزن
سواغ ذات تأثير معروف
البروبيلين غليكول
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني مرهم
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
علاج الأمراض الجلدية الالتهابية
الكبار
مرهم بروبيونات فلوتيكاسون هو كورتيكوستيرويد موضعي قوي محدد للتخفيف من المظاهر الالتهابية والحاكة للأمراض الجلدية المستجيبة للكورتيكوستيرويد ؛ وتشمل هذه ما يلي
• مرض في الجلد
• التهاب الجلد الدهني والأكزيما القرصية
• حكاك عقدي
• الصدفية باستثناء الصدفية اللويحية المنتشرة
• الحزاز البسيط المزمن والتهاب الجلد العصبي والحزاز المسطح
• التهاب الجلد الدهني
• التهاب الجلد التماسي المهيج أو التحسسي
• الذئبة الحمامية القرصية
• علاجا مساعدا للعلاج الستيرويد الجهازي في احمرار الجلد المعممة
• ردود فعل لدغة الحشرات
• الدخنيات حرارة شائكة
الأطفال
للأطفال والرضع الذين تتراوح أعمارهم بين ثلاثة أشهر وما فوق والذين لا يستجيبون للكورتيكوستيرويدات ذات الفاعلية المنخفضة ، يوصف مرهم فلوتيكاسون للتخفيف من المظاهر الالتهابية والحكة لالتهاب الجلد التأتبي تحت إشراف أخصائي. يجب طلب رأي الخبراء قبل استخدام مرهم فلوتيكاسون في الأمراض الجلدية الأخرى المستجيبة للكورتيكوستيرويد عند الأطفال
الجرعات وطريقة الإدارة
طريقة الإستعمال: جلدي
البالغون وكبار السن والأطفال والرضع بعمر 3 أشهر فأكثر
مرهم
المراهم مناسبة بشكل خاص للآفات الجافة أو المتشققة أو المتقشرة
ضعه رقيقًا وفركه برفق باستخدام ما يكفي فقط لتغطية المنطقة المصابة بالكامل مرة أو مرتين يوميًا لمدة تصل إلى 4 أسابيع حتى يحدث التحسن ، ثم قلل من تكرار التطبيق أو غيّر العلاج إلى مستحضر أقل فعالية. اترك وقتًا كافيًا للامتصاص بعد كل تطبيق قبل تطبيق المطريات
يجب التوقف عن العلاج بالكورتيكوستيرويدات الموضعية تدريجياً بمجرد تحقيق السيطرة واستمرار المطريات كعلاج صيانة
يمكن أن يحدث انتعاش للأمراض الجلدية الموجودة مسبقًا مع التوقف المفاجئ عن المنشطات الموضعية خاصةً مع المستحضرات القوية
مدة العلاج للكبار وكبار السن
إذا ساءت الحالة أو لم تتحسن في غضون أربعة أسابيع ، فيجب إعادة تقييم العلاج والتشخيص
الأطفال فوق 3 أشهر
الأطفال أكثر عرضة للإصابة بآثار جانبية موضعية وجهازية للكورتيكوستيرويدات الموضعية ، وبشكل عام ، تتطلب دورات أقصر وعوامل أقل فاعلية من البالغين
يجب توخي الحذر عند استخدام بروبيونات فلوتيكاسون للتأكد من أن الكمية المطبقة هي الحد الأدنى الذي يوفر فائدة علاجية
مدة العلاج للأطفال والرضع
عند استخدام فلوتيكاسون في علاج الأطفال ، إذا لم يكن هناك تحسن خلال 7 - 14 يومًا ، يجب سحب العلاج وإعادة تقييم الطفل. بمجرد السيطرة على الحالة عادة في غضون 7-14 يومًا ، يجب تقليل تكرار التطبيق إلى أقل جرعة فعالة لأقصر وقت ممكن. لا ينصح بالعلاج اليومي المستمر لمدة تزيد عن 4 أسابيع
كبار السن
لم تحدد الدراسات السريرية الاختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا. قد يؤدي التكرار الأكبر لانخفاض وظائف الكبد أو الكلى لدى كبار السن إلى تأخير الإطراح في حالة حدوث الامتصاص الجهازي. لذلك يجب استخدام الكمية الدنيا لأقصر مدة لتحقيق الفائدة السريرية المرغوبة
القصور الكلوي / الكبدي
في حالة الامتصاص الجهازي عندما يكون التطبيق على مساحة سطح كبيرة لفترة طويلة قد يتأخر التمثيل الغذائي والتخلص وبالتالي زيادة خطر السمية الجهازية. لذلك يجب استخدام الكمية الدنيا لأقصر مدة لتحقيق الفائدة السريرية المرغوبة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات المذكورة في القسم
لا ينبغي معالجة الحالات التالية ببروبيونات فلوتيكاسون
• الالتهابات الجلدية غير المعالجة
• العد الوردي
• حب الشباب
• التهاب الجلد حول الفم
• حكة حول الشرج والأعضاء التناسلية
• حكة بدون التهاب
• الأمراض الجلدية عند الرضع دون سن ثلاثة أشهر ، بما في ذلك التهاب الجلد وطفح الحفاض
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب استخدام بروبيونات فلوتيكاسون بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية الموضعية للكورتيكوستيرويدات الأخرى. تفاعلات فرط الحساسية الموضعية قد تشبه أعراض الحالة تحت العلاج
يمكن أن تحدث مظاهر فرط الكورتيزول -متلازمة كوشينغ وقمع محور الغدة النخامية والكظرية (HPA) ، مما يؤدي إلى قصور الجلوكوكورتيكوستيرويد ، لدى بعض الأفراد نتيجة لزيادة الامتصاص الجهازي للستيرويدات الموضعية. في حالة ملاحظة أي مما سبق ، قم بسحب الدواء تدريجياً عن طريق تقليل تكرار التطبيق ، أو عن طريق استبدال كورتيكوستيرويد أقل فعالية. قد يؤدي الانسحاب المفاجئ للعلاج إلى قصور جلوكورتيكوستيرويد
عوامل الخطر لزيادة التأثيرات الجهازية هي
• فاعلية وتركيب الستيرويد الموضعي
• مدة التعرض
• تطبيق على مساحة كبيرة
• يُستخدم على المناطق المسدودة من الجلد على سبيل المثال ، في المناطق بين الثنيات أو تحت الضمادات الإطباقية عند الرضع ، قد يكون الحفاض بمثابة ضماد انسداد
• زيادة ترطيب الطبقة القرنية
• استخدامه على مناطق الجلد الرقيقة مثل الوجه
• استخدامه على الجلد المكسور أو الحالات الأخرى التي قد يضعف فيها حاجز الجلد
• بالمقارنة مع البالغين ، قد يمتص الأطفال والرضع كميات أكبر نسبيًا من الكورتيكوستيرويدات الموضعية وبالتالي يكونون أكثر عرضة للتأثيرات العكسية الجهازية. هذا لأن الأطفال لديهم حاجز جلدي غير ناضج ومساحة أكبر لوزن الجسم مقارنة بالبالغين
الأطفال
عند الرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا ، يجب تجنب العلاج بالكورتيكوستيرويد الموضعي المستمر طويل المدى قدر الإمكان ، حيث من المرجح أن يحدث تثبيط الغدة الكظرية
استخدام في الصدفية
يجب استخدام الستيرويدات الموضعية بحذر في الصدفية حيث تم الإبلاغ في بعض الحالات عن انتكاسات ارتدادية وتطور التحمل وخطر الإصابة بالصدفية البثرية العامة وتطور سمية موضعية أو جهازية بسبب ضعف وظيفة الحاجز الجلدي. إذا تم استخدامه في الصدفية ، فمن المهم الإشراف الدقيق على المريض
التطبيق على الوجه
التطبيق المطول على الوجه غير مرغوب فيه لأن هذه المنطقة أكثر عرضة للتغيرات الضامرة
تطبيق على الجفون
إذا تم تطبيقه على الجفون ، فيجب توخي الحذر للتأكد من أن المستحضر لا يدخل العين ، حيث قد ينجم إعتام عدسة العين والزرق عن التعرض المتكرر
اضطرابات بصرية
يمكن الإبلاغ عن اضطرابات بصرية عند استخدام الكورتيكوستيرويد الجهازي والموضعي. إذا ظهر على المريض أعراض مثل عدم وضوح الرؤية أو اضطرابات بصرية أخرى ، فيجب التفكير في إحالة المريض إلى طبيب عيون لتقييم الأسباب المحتملة التي قد تشمل إعتام عدسة العين أو الجلوكوما أو الأمراض النادرة مثل اعتلال المشيمية الشبكية المصلي المركزي (CSCR) التي تم إجراؤها ذكرت بعد استخدام الكورتيكوستيرويدات الجهازية والموضعية
ما يصاحب ذلك من عدوى
يجب استخدام العلاج المناسب بمضادات الميكروبات عند علاج الآفات الالتهابية التي أصيبت بالعدوى. يتطلب أي انتشار للعدوى سحب العلاج بالكورتيكوستيرويد الموضعي وإعطاء العلاج المناسب بمضادات الميكروبات
خطر الإصابة بالانسداد
يتم تشجيع العدوى البكتيرية عن طريق الظروف الدافئة والرطبة داخل ثنايا الجلد أو بسبب الضمادات المسدودة. عند استخدام الضمادات الإطباقية ، يجب تنظيف الجلد قبل وضع ضمادة جديدة
تقرحات الساق المزمنة
تستخدم الكورتيكوستيرويدات الموضعية أحيانًا لعلاج التهاب الجلد حول قرح الساق المزمنة. ومع ذلك ، قد يترافق هذا الاستخدام مع زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية الموضعية وزيادة خطر الإصابة بالعدوى المحلية
من المستبعد جدًا أن ينتج التثبيط الصريح لمحور HPA كورتيزول البلازما الصباحي أقل من 5 ميكروغرام / ديسيلتر عن الاستخدام العلاجي لكريم أو مرهم بروبيونات فلوتيكاسون ما لم يتم علاج أكثر من 50٪ من سطح جسم شخص بالغ وتطبيق أكثر من 20 جرامًا لكل منهما يوم
يحتوي مرهم بروبيونات فلوتيكاسون على البارافين. اطلب من المرضى عدم التدخين أو الاقتراب من اللهب المكشوف بسبب خطر الإصابة بحروق شديدة. يحترق النسيج (الملابس ، الفراش ، الضمادات ، إلخ) الذي لامس هذا المنتج بسهولة أكبر ويشكل خطر حريق خطير. قد يقلل غسل الملابس وأغطية الأسرة من تراكم المنتج ولكن لا يزيله تمامًا
يحتوي مرهم فلوتيكاسون بروبيونات على 50 مجم من سواغ البروبيلين جليكول في كل جرام مما قد يسبب تهيج الجلد الموضعي
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
ثبت أن الأدوية التي يتم تناولها بشكل مشترك والتي يمكن أن تثبط CYP3A4 مثل ريتونافير ، إيتراكونازول تمنع استقلاب الكورتيكوستيرويدات مما يؤدي إلى زيادة التعرض الجهازي. يعتمد مدى ارتباط هذا التفاعل سريريًا على جرعة وطريقة إعطاء الكورتيكوستيرويدات وفعالية مثبط CYP3A4
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
هناك بيانات محدودة من استخدام بروبيونات فلوتيكاسون في النساء الحوامل
يمكن أن يسبب الإعطاء الموضعي للكورتيكوستيرويدات للحيوانات الحوامل تشوهات في نمو الجنين
لم يتم إثبات صلة هذه النتيجة بالبشر ؛ ومع ذلك ، لا ينبغي النظر في إعطاء بروبيونات فلوتيكاسون أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم أكبر من أي خطر محتمل على الجنين. يجب استخدام الكمية الدنيا لأقل مدة
الرضاعة الطبيعية
لم يتم إثبات الاستخدام الآمن للكورتيكوستيرويدات الموضعية أثناء الرضاعة
من غير المعروف ما إذا كان الإعطاء الموضعي للكورتيكوستيرويدات يمكن أن يؤدي إلى امتصاص جهازي كافٍ لإنتاج كميات يمكن اكتشافها في حليب الثدي
عندما تم الحصول على مستويات البلازما القابلة للقياس في الفئران المختبرية المرضعة بعد الإعطاء تحت الجلد ، كان هناك دليل على وجود بروبيونات فلوتيكاسون في الحليب
لا ينبغي النظر في إعطاء بروبيونات فلوتيكاسون أثناء الرضاعة إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر على الرضيع
إذا تم استخدامه أثناء الرضاعة ، فلا ينبغي تطبيق بروبيونات فلوتيكاسون على الثدي لتجنب الابتلاع العرضي من قبل الرضيع
الخصوبة
لا توجد بيانات في البشر لتقييم تأثير الكورتيكوستيرويدات الموضعية على الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم تكن هناك دراسات للتحقيق في تأثير بروبيونات فلوتيكاسون على أداء القيادة أو القدرة على تشغيل الآلات. لن يكون من المتوقع حدوث تأثير ضار على مثل هذه الأنشطة من ملف التفاعل الضار لبروبيونات فلوتيكاسون الموضعي
الآثار غير المرغوب فيها
بيانات ما بعد التسويق
الالتهابات والاصابات
نادر جدا: عدوى انتهازية
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة جدا: فرط الحساسية
اضطرابات الغدد الصماء
نادر جدا: قمع محور الغدة النخامية (HPA):
• زيادة الوزن / السمنة
• تأخر زيادة الوزن / تأخر النمو عند الأطفال
• ميزات كوشنغويد مثل وجه القمر والسمنة المركزية
• انخفاض مستويات الكورتيزول الذاتية
• ارتفاع السكر في الدم / بيلة سكرية
• ارتفاع ضغط الدم
• هشاشة العظام
• إعتمام عدسة العين
• الزرق
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: حكة
غير شائعة: حرق الجلد الموضعي
نادر جدا: ترقق الجلد ، ضمور ، سطور ، توسع الشعيرات ، تغيرات تصبغية ، فرط الشعر ، التهاب الجلد التماسي التحسسي ، تفاقم الأعراض الكامنة ، الصدفية البثرية ، حمامي ، طفح جلدي ، شرى
اضطرابات العين
غير معروف: الرؤية مشوشة
جرعة زائدة
الأعراض والعلامات
يمكن امتصاص بروبيونات فلوتيكاسون موضعياً بكميات كافية لإنتاج تأثيرات جهازية. من غير المرجح أن تحدث فرط الجرعة الحاد ، ومع ذلك ، في حالة الجرعة الزائدة المزمنة أو سوء الاستخدام ، قد تظهر سمات فرط الكورتيزول
علاج او معاملة
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب سحب بروبيونات فلوتيكاسون تدريجياً عن طريق تقليل وتيرة التطبيق ، أو عن طريق استبدال كورتيكوستيرويد أقل قوة بسبب خطر نقص الجلوكورتيكوستيرويد
يجب أن تكون الإدارة الإضافية كما هو محدد سريريًا أو على النحو الموصى به من قبل مركز السموم الوطني ، حيثما كان ذلك متاحًا
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
كورتيكوستيرويد ، قوي المجموعة الثالثة
الكورتيكوستيرويدات الموضعية لها خصائص مضادة للالتهابات والحكة ومضيق للأوعية
تعمل كعوامل مضادة للالتهابات عبر آليات متعددة لتثبيط تفاعلات الحساسية في المرحلة المتأخرة بما في ذلك تقليل كثافة الخلايا البدينة ، وتقليل الانجذاب الكيميائي وتنشيط الحمضات ، وتقليل إنتاج السيتوكين بواسطة الخلايا الليمفاوية ، والخلايا الوحيدة ، والخلايا البدينة ، والحمضات ، وتثبيط استقلاب الأراكيدونيك حامض
فلوتيكاسون بروبيونات هو جلايكورتيكويد ذو فعالية عالية مضادة للالتهابات الموضعية ولكن نشاط قمعي منخفض لمحور HPA بعد تناوله عن طريق الجلد. لذلك فإن لديها مؤشر علاجي أكبر من معظم المنشطات المتاحة بشكل شائع
يظهر فاعلية جلايكورتيكويد جهازية عالية بعد الإعطاء تحت الجلد ولكن نشاط فموي ضعيف جدًا ، ربما بسبب تعطيل التمثيل الغذائي. تظهر الدراسات في المختبر تقاربًا قويًا ونشاط ناهض في مستقبلات الجلوكوكورتيكويد البشرية
لا يحتوي بروبيونات فلوتيكاسون على تأثيرات هرمونية غير متوقعة ، ولا توجد آثار واضحة وملحوظة على الجهاز العصبي المركزي والمحيطي أو الجهاز الهضمي أو الجهاز القلبي الوعائي أو الجهاز التنفسي
خواص حركية الدواء
تشير بيانات الحرائك الدوائية للجرذ والكلب إلى القضاء السريع والتصفية الأيضية الشاملة. التوافر البيولوجي منخفض جدًا بعد الإعطاء الموضعي أو الفموي ، بسبب الامتصاص المحدود عبر الجلد أو من الجهاز الهضمي ، وبسبب التمثيل الغذائي الواسع النطاق. أظهرت دراسات التوزيع أن الآثار الدقيقة فقط للمركب الذي يتم تناوله عن طريق الفم تصل إلى الدوران الجهازي ، وأن أي علامة إشعاعية متوفرة بشكل منتظم يتم التخلص منها بسرعة في الصفراء وإفرازها في البراز
لا يستمر بروبيونات فلوتيكاسون في أي نسيج ، ولا يرتبط بالميلانين. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي هو التحلل المائي لمجموعة
S-fluoromethyl carbothioate
، لإنتاج حمض الكربوكسيل (GR36264) ، الذي يحتوي على نشاط جلايكورتيكويد ضعيف جدًا أو مضاد للالتهابات. في جميع أنواع حيوانات الاختبار ، يكون مسار إفراز النشاط الإشعاعي مستقلاً عن طريق إعطاء بروبيونات فلوتيكاسون الموسومة إشعاعيًا. يتم الإخراج في الغالب عن طريق البراز ويكتمل بشكل أساسي في غضون 48 ساعة
عند الإنسان أيضًا ، يكون التصفية الأيضية واسعة النطاق ، وبالتالي يكون التخلص سريعًا. وبالتالي ، فإن الدواء الذي يدخل الدورة الدموية الجهازية عبر الجلد ، سيتم تعطيله بسرعة. يقترب التوافر البيولوجي عن طريق الفم من الصفر ، بسبب سوء الامتصاص والتمثيل الغذائي الواسع النطاق. لذلك ، سيكون التعرض الجهازي لأي ابتلاع للمستحضر الموضعي منخفضًا
بيانات السلامة قبل السريرية
تشير الدراسات الإنجابية إلى أن إعطاء الستيرويدات القشرية للحيوانات الحوامل يمكن أن يؤدي إلى تشوهات في نمو الجنين بما في ذلك الحنك المشقوق / الشفة المشقوقة. ومع ذلك ، في البشر ، لا يوجد دليل مقنع على وجود تشوهات خلقية ، مثل الحنك المشقوق أو الشفة
كشفت دراسات علم الأدوية الآمن ، والسمية للجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والخصوبة ، والأداء الإنجابي العام ، عن عدم وجود مخاطر خاصة للإنسان ، بخلاف تلك المتوقعة للستيرويد الفعال
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
البروبيلين غليكول
سوربيتان سيسكويولات
الشمع الجريزوفولفين
البارافين السائل
العمر الافتراضي 24 شهرا
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أنابيب ألومنيوم بنهاية عمياء قابلة للطي 15 جرام ، 30 جرام ، 50 جرام و 100 جرام ، مع أشرطة لاتكس ومغلقة بأغطية بولي بروبيلين
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق