اسم المنتج الطبي
التركيب النوعي والكمي
ليدوكائين 4٪ وزن / وزن
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي 1 جرام من الكريم على 75 مجم من البروبيلين جليكول
يحتوي 1 جرام من الكريم على 15 مجم من كحول البنزيل
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
كريم
كريم مصفر من أبيض إلى أبيض مصفر
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
مخدر موضعي للاستخدام الموضعي لإنتاج تخدير سطحي للجلد قبل
- إدخال القنية الوريدية أو بزل الوريد
- إعطاء علاجات موضعية مؤلمة على مساحات أكبر من الجلد السليم حيث يكون استخدام مخدر موضعي مناسبًا
الجرعات وطريقة الإدارة
للاستخدام الجلدي فقط
إدخال القنية الوريدية أو بزل الوريد
البالغون ، بما في ذلك كبار السن والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر
ضع 1 جرام إلى 2.5 جرام من الكريم على الجلد لتغطية 2.5 سم × 2.5 سم (6.25 سم 2) منطقة حيث يحدث إدخال القنية الوريدية أو بزل الوريد. يجب عدم استخدام أكثر من 1 جرام من الكريم على الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة. 1 جرام من الكريم يعادل حوالي 5 سم من الكريمة مضغوطة من أنبوب 5 جرام ، أو 3.5 سم من أنبوب 30 جرام
يجب أن يظل الكريم غير مضطرب ويمكن تغطية المنطقة بضمادة انسداد لمنع حدوث اضطراب أو تدخل من قبل المريض أو عوامل خارجية أخرى. يجب الحصول على تخدير كافٍ بعد 30 دقيقة ، ولكن يمكن استخدام كريم ليدوكائين لمدة تصل إلى 5 ساعات تحت الضمادة. قبل بدء الإجراء ، يجب إزالة كريم ليدوكائين باستخدام مسحة شاش نظيفة ويتم تحضير موضع إدخال القنية أو بزل الوريد بالطريقة المعتادة. يجب أن يبدأ الإجراء بعد فترة وجيزة من إزالة الكريم. يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى لوقت التطبيق لمدة شهر واحد حتى 3 أشهر للرضيع 60 دقيقة. يجب ألا يتجاوز وقت التطبيق الأقصى لمدة 3 أشهر حتى 12 شهرًا للرضيع 4 ساعات. الحد الأقصى للتطبيق للرضيع 12 شهرًا - يجب ألا يتجاوز البالغ 5 ساعات
لا ينصح باستخدام ليدوكائين عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن شهر واحد
علاجات موضعية مؤلمة على مساحات أكبر من الجلد السليم
الكبار ، بما في ذلك كبار السن
ضع الكريم بجرعة من 1.5 جرام إلى 2 جرام ليدوكائين 10 سم 2 الجلد المراد معالجته أو مضاعفاته حتى مساحة 900 سم 2 كحد أقصى. قدم الطلب حتى تتحقق الاستجابة ، والتي تكون عمومًا لمدة تتراوح بين 30 إلى 60 دقيقة في الدراسات السريرية
الكميات الأكبر المقدرة النموذجية ستكون 30 جم - 40 جم / 200 سم 2 (حوالي 10 سم × 20 سم ، أو تغطي وجهًا) ، 45 جم - 60 جم / 300 سم 2 (حوالي 10 سم × 30 سم أو تغطي ذراعًا) ، أو 135 جم - 180 جم / 900 سم 2 (حوالي 30 سم × 30 سم أو تغطي الجذع أو الظهر)
أظهرت الأدلة غير المباشرة أن التطبيقات المتتالية للعلاجات الموضعية القائمة على الليدوكائين يمكن أن تؤدي إلى التراكم الجهازي لليدوكائين. لذلك يجب عدم إعادة تطبيق ليدوكائين لمدة 12 ساعة بعد إزالته ، مع إعطاء جرعتين كحد أقصى في أي فترة 24 ساعة
يجب تطبيق كريم ليدوكائين بالتساوي بالجرعة المحددة وبسمك موحد عبر المنطقة التي سيحدث فيها العلاج الموضعي. يمكن اتخاذ تدابير لضمان بقاء الكريم غير مضطرب حتى يتحقق التسكين المناسب
قبل بدء الإجراء ، يجب إزالة كريم ليدوكائين باستخدام قطعة شاش نظيفة وموقع العلاج الموضعي المعد بالطريقة المعتادة. يجب أن يبدأ الإجراء بعد فترة وجيزة من إزالة الكريم
لا ينصح باستخدام ليدوكائين لهذا الاستطباب في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، أو أي من أدوية التخدير الموضعية من نوع الأميد ، أو أي من السواغات
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
للاستخدام الخارجي فقط. تجنب ملامسة العينين
لا يوضع على الجلد المتهيج أو في حالة حدوث تهيج مفرط. إذا ساءت الحالة ، أو إذا استمرت الأعراض دون تغيير لأكثر من سبعة أيام أو اختفت وعادت مرة أخرى في غضون أيام قليلة ، توقف عن استخدام هذا المنتج واستشر الطبيب
لا تستخدم بكميات كبيرة على المناطق الخام أو المتقرحة
يحتوي ليدوكائين على البروبيلين جليكول الذي قد يسبب تهيج الجلد
يحتوي ليدوكائين على 15 ملغ من كحول بنزيل في كل 1 غ مما قد يسبب تهيجًا موضعيًا خفيفًا وردود فعل تحسسية
لم يتم تطبيق ليدوكائين على الجروح أو الأغشية المخاطية أو في مناطق التهاب الجلد التأتبي حيث لا توجد بيانات إكلينيكية تتعلق بها
لم يتم دراسة فعالية التخدير أثناء وخز الكعب عند حديثي الولادة. قد يؤدي تطبيق الليدوكائين على مناطق أكبر أو لفترات أطول من تلك الموصى بها إلى امتصاص كافٍ لليدوكائين مما يؤدي إلى آثار ضائرة خطيرة
أظهرت الدراسات التي أجريت على حيوانات المختبر (خنازير غينيا) أن ليدوكائين تأثير سام للأذن عند غرسه في الأذن الوسطى. في هذه الدراسات نفسها ، لم تظهر الحيوانات التي تعرضت لليدوكائين في القناة السمعية الخارجية سوى أي شذوذ. لا ينبغي استخدام الليدوكائين في أي حالة سريرية يكون فيها اختراق الغشاء الطبلي أو انتقاله إلى الأذن الوسطى ممكنًا
قد يتسبب تطبيق الليدوكائين الجلدي في حدوث ابيضاض موضعي عابر يتبعه حمامي عابرة
الاحتياطات
عام: قد تؤدي الجرعات المتكررة من الليدوكائين إلى زيادة مستويات الليدوكائين في الدم. يجب استخدام الليدوكائين بحذر عند المرضى الذين قد يكونون أكثر حساسية للتأثيرات الجهازية لليدوكائين بما في ذلك المرضى المصابين بأمراض حادة أو الوهن أو كبار السن
يجب تجنب ملامسة الليدوكائين للعين لأن الدراسات التي أجريت على الحيوانات أظهرت تهيجًا شديدًا للعين. كما أن فقدان ردود الفعل الوقائية يمكن أن يسمح بتهيج القرنية واحتمال تآكلها. لم يتم تحديد امتصاص الليدوكائين في أنسجة الملتحمة. في حالة حدوث ملامسة للعين ، اغسل العين على الفور بالماء أو المحلول الملحي وقم بحماية العين حتى يعود الإحساس
المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه مشتقات حمض شبه أمينوبنزويك / بروكايين ، تتراكائين ، بنزوكائين ، إلخ لم يظهروا حساسية متصالبة لليدوكائين ؛ ومع ذلك ، يجب استخدام الليدوكائين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية للأدوية ، خاصة إذا كان العامل المسبب للمرض غير مؤكد. المرضى الذين يعانون من مرض كبدي حاد ، بسبب عدم قدرتهم على التمثيل الغذائي للمخدرات الموضعية بشكل طبيعي ، يكونون أكثر عرضة لتطوير تركيزات البلازما السامة من الليدوكائين
عند استخدام الليدوكائين ، يجب أن يكون المريض على دراية بأن إنتاج المسكنات الجلدية قد يترافق مع كتلة لجميع الأحاسيس في الجلد المعالج. لهذا السبب ، يجب على المريض تجنب الصدمات غير المقصودة للمنطقة المعالجة عن طريق الخدش أو الفرك أو التعرض لدرجات حرارة شديدة البرودة أو شديدة السخونة حتى عودة الإحساس الكامل
ليدوكائين خصائص مضادة للجراثيم والفيروسات بتركيزات أعلى من 0.5٪. لهذا السبب ، يجب مراقبة نتائج الحقن داخل الجلد للقاحات الحية (مثل لقاح BCG)
يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بأدوية من الدرجة الثالثة المضادة لاضطراب النظم مثل الأميودارون بعناية وقد تكون مراقبة تخطيط القلب التي تعتبر تأثيرات قلبية مضافة
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يجب استخدام الليدوكائين بحذر عند المرضى الذين يتلقون أدوية مضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى مثل توكينيد وميكسيليتين لأن التأثيرات السامة مضافة ومتآزرة بشكل عام
الأدوية التي تقلل من تصفية الليدوكائين مثل سيميتيدين أو حاصرات بيتا مثل بروبرانولول قد تسبب تركيزات سامة محتملة في البلازما عند إعطاء الليدوكائين بجرعات عالية متكررة على مدى فترة طويلة من الزمن. لذلك لا ينبغي أن تكون مثل هذه التفاعلات ذات أهمية إكلينيكية بعد العلاج قصير الأمد مع الليدوكائين عند الجرعات الموصى بها
يجب مراعاة مخاطر السمية النظامية الإضافية عند تطبيق جرعات كبيرة من ليدوكائين على المرضى الذين يستخدمون بالفعل أدوية التخدير الموضعية الأخرى
الخصوبة والحمل والرضاعة
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا بالاستجابة البشرية ، يجب استخدام الليدوكائين أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
لا يمنع استخدام الليدوكائين في المخاض والولادة. في حالة استخدام ليدوكائين بشكل متزامن مع المنتجات الأخرى التي تحتوي على الليدوكائين ، يجب مراعاة الجرعات الإجمالية التي تساهم بها جميع التركيبات
يمكن لليدوكائين عبور حاجز المشيمة
يُفرز الليدوكائين في لبن الأم. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء ليدوكائين للأم المرضعة لأن الحليب: نسبة البلازما لليدوكائين هي 0.4
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا شيء معروف
الآثار غير المرغوب فيها
يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الشائعة > 1/100 تهيجًا أو احمرارًا أو حكة أو طفحًا جلديًا
في حالات نادرة ، ارتبطت أدوية التخدير الموضعي بردود فعل تحسسية بما في ذلك صدمة الحساسية
تهيج القرنية بعد التعرض العرضي للعين
جرعة زائدة
من غير المحتمل تناول جرعة زائدة من كريم ليدوكائين ولكن علامات السمية الجهازية ستكون متسقة مع تلك الموجودة في الليدوكائين
قد تشمل إشارة السمية الجهازية عدم وضوح الرؤية أو الدوخة أو النعاس أو صعوبة التنفس أو الارتعاش أو ألم الصدر أو عدم انتظام ضربات القلب
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
أدوية التخدير للاستخدام الموضعي ، ليدوكائين
يوفر الليدوكائين المطبق على الجلد السليم التسكين الجلدي عن طريق إطلاق الليدوكائين من الكريم إلى طبقات البشرة والجلد ، وعن طريق تراكم الليدوكائين بالقرب من مستقبلات الألم والنهايات العصبية. ليدوكائين هو عامل مخدر موضعي من نوع الأميد الذي يعمل على استقرار الأغشية العصبية عن طريق تثبيط التدفقات الأيونية اللازمة لبدء وتوصيل النبضات ، وبالتالي التأثير في تأثير التخدير الموضعي. تعتمد بداية وعمق ومدة التسكين الجلدي الذي يوفره الليدوكائين بشكل أساسي على مدة التطبيق. قد يتسبب ليدوكائين في تضيق الأوعية المحيطية العابر متبوعًا بتوسيع الأوعية العابر في موقع التطبيق
لقد ثبت أن ليدوكائين يوفر تسكينًا موثوقًا عند استخدامه لمدة تتراوح بين 30 إلى 60 دقيقة في الدراسات السريرية. قد يبقى الكريم على الجلد بعد هذا الوقت ، إذا لم يتحقق التسكين المناسب. تتوفر بيانات محدودة مع ليدوكائين والتركيبات المماثلة القائمة على الليدوكائين لإظهار أن أوقات التطبيق أطول من 60 دقيقة لإجراءات إدخال القنية والمعالجات الموضعية ذات المساحة السطحية الكبيرة آمنة بشكل منهجي
خواص حركية الدواء
كمية الليدوكائين التي يتم امتصاصها بشكل منهجي ترتبط ارتباطًا مباشرًا بكل من مدة التطبيق والمنطقة التي يتم تطبيقه عليها. من غير المعروف ما إذا كان يتم استقلابه في الجلد. يتم استقلاب الليدوكائين بسرعة عن طريق الكبد إلى عدد من المستقلبات بما في ذلك أحادي إيثيل جلايسينيكسيليد (MEGX) وجلايسينيكسيليد (GX) ، وكلاهما لهما نشاط دوائي مشابه ، ولكنه أقل فاعلية من الليدوكائين. المستقلب ، 2،6-زيليدين ، له نشاط دوائي غير معروف ولكنه مادة مسرطنة في الفئران
بعد الإعطاء في الوريد ، تتراوح تركيزات MEGX و GX في مصل الدم من 11 إلى 36٪ ومن 5 إلى 11٪ من التركيزات على التوالي. يبلغ عمر النصف لإطراح الليدوكائين من البلازما بعد الإعطاء الوريدي حوالي 65 إلى 150 دقيقة (يعني 110 ، ± 24 SD ، ن = 13). يمكن زيادة نصف العمر هذا في حالة ضعف القلب أو الكبد. يمكن استعادة أكثر من 98٪ من الجرعة الممتصة من الليدوكائين في البول كمستقلبات أو دواء أصلي. الخلوص الجهازي هو 10 إلى 20 مل / دقيقة / كجم (متوسط 13 ، ± 3 SD ، ن = 13)
عند تطبيقه موضعيًا على الجلد السليم ، يكون امتصاص الليدوكائين منخفضًا جدًا. لذلك من المتوقع زيادة الامتصاص عند وضعه على الغشاء المخاطي أو الجلد المتضرر سابقًا
كان الحد الأقصى لمستوى البلازما للمكون النشط منخفضًا جدًا (0.3 ميكروغرام / مل أو أقل) في دراسة تبحث في تطبيق ليدوكائين لإقناء ؛ إدخال القنية عند الأطفال من مختلف الأعمار. كان أقل بكثير من مستوى البلازما الفعال سميًا
بيانات السلامة قبل السريرية
تم اختبار القدرة المطفرة لليدوكائين حمض الهيدروكلوريك في اختبار
Ames Salmonella / mammalian microsome
وعن طريق تحليل انحرافات الكروموسومات الهيكلية في الخلايا الليمفاوية البشرية في المختبر ، وعن طريق اختبار الفئران الميكروية في الجسم الحي . لم يكن هناك ما يشير في هذه الاختبارات إلى أي آثار مطفرة. تمت دراسة الطفرات الجينية لـ 2،6-زيليدين ، وهو مستقلب ليدوكائين ، في اختبارات مختلفة بنتائج مختلطة
وجد أن المركب مطفر بشكل ضعيف في اختبار أميس فقط في ظل ظروف تنشيط التمثيل الغذائي. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ أن 2،6-زيليدين مطفر في موضع ثيميدين كيناز ، مع أو بدون تنشيط ، وتسبب في حدوث انحرافات الكروموسوم والتبادلات اللونية الشقيقة عند التركيزات التي يترسب فيها الدواء من المحلول (1.2 مجم / مل). لم يتم العثور على دليل على السمية الجينية في فحوصات الجسم الحي التي تقيس تخليق الحمض النووي غير المجدول في خلايا كبد الفئران ، أو تلف الكروموسوم في كريات الدم الحمراء متعددة الألوان أو القتل التفضيلي للبكتيريا التي تعاني من نقص في إصلاح الحمض النووي في الكبد والرئة والكلى والخصيتين ومستخلصات الدم من الفئران. ومع ذلك ، تشير دراسات الارتباط التساهمي للحمض النووي من الكبد والقربان الغربالية في الفئران إلى أن 2،6-زيليدين قد يكون سامًا وراثيًا في ظل ظروف معينة في الجسم الحي
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
كحول البنزيل
كربومرات
الكوليسترول
فوسفوليبون 80هـ (ليسيثين الصويا المهدرج)
بولي سوربات 80 (توين 80)
البروبيلين غليكول
ترولامين
فيتامين هـ خلات
الماء المقطر
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي
غير مفتوح: ثلاث سنوات
افتتح: 3 اشهر
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
لا تجمد
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أحجام العبوات 5 جرام و 30 جرام. تتكون كلتا الحزمتين إما
- أنبوب من الألومنيوم مع طلاء داخلي من مادة الإيبوكسيفينول ، مزود بغطاء من البولي بروبلين أو
- أنبوب من الألومنيوم مع طلاء داخلي من مادة البولي أميد ومزود بغطاء من البولي إيثيلين
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا توجد متطلبات خاصة للتخلص منها
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق