انتقائية قصيرة المفعول ومنبهات مستقبلات البيتا2 الأدرينالية قصيرة المفعول
دواعي الإستعمال
يستخدم تولوبوتيرول للوقاية من التشنج القصبي والسيطرة عليه في الربو القصبي والتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب الشعب الهوائية الربو وانتفاخ الرئة وتوسع القصبات والتهاب القصبات الهوائية مع انتفاخ الرئة واضطرابات وتشنج القصبات الأخرى التي تتميز بضيق القصبات
لأن تولوبوتيرول الفموي طويل المفعول ، فهو مناسب بشكل مثالي لعلاج الصيانة الروتينية في الربو المزمن والتهاب الشعب الهوائية المزمن
تم إثبات أن مادة التولوبوتيرول في الدراسات ذات الجرعات المفردة والمتعددة تكون أكثر فاعلية من تيربوتالين وفينوتيرول وعلى الأقل بنفس فعالية السالبوتامول /ألبوتيرول في تخفيف تشنج القصبات المرتبط بمرض انسداد المجاري الهوائية العكسي مثل الربو ، وكذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة. تحسن ملحوظ سريريًا في وظائف الرئة ، كما يتضح من زيادة حجم الزفير القسري بنسبة 15 ٪ أو أكثر ، حدث في غضون 30 دقيقة بعد الجرعات الفموية مع حدوث تحسن في الذروة خلال ساعتين إلى ثلاث ساعات. في بعض المرضى ، كانت الاستجابة العلاجية لا تزال ظاهرة بعد 12 ساعة. تم إثبات الفعالية المستمرة على مدار عام واحد
آلية العمل
يتمثل التأثير الدوائي الأساسي لأدوية بيتا الأدرينالية في تحفيز إنزيم الأدينيل ، وهو الإنزيم الذي يحفز تكوين أحادي فوسفات الأدينوزين الدوري 3 '، 5'
(AMP الدوري)
من ثلاثي فوسفات الأدينوسين (ATP)
وهكذا يتشكل أحادي فوسفات الأدينوسين الدوري الذي يتوسط الاستجابة الخلوية التي تؤدي إلى توسع القصبات. تولوبوتيرول ، بسبب تأثيره الانتقائي للغاية على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ، يريح العضلات الملساء في الشعب الهوائية وقد ثبت أنه ناجح سريريًا في علاج أعراض مرض انسداد المسالك الهوائية مثل الربو القصبي ، وكذلك في التهاب الشعب الهوائية وانتفاخ الرئة
تحفز بعض موسعات الشعب الهوائية مستقبلات بيتا 1 (القلب) بالإضافة إلى مستقبلات بيتا 2 وقد تسبب عدم انتظام دقات القلب والذبحة الصدرية وربما عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين للإصابة. تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات والتجارب في المختبر إلى أن تولوبوتيرول أكثر انتقائية في نشاط ناهض بيتا 2 من العوامل الأخرى في هذه الفئة ، وبالتالي ، يجب أن تنتج آثارًا جانبية قلبية أقل
الجرعة وطريقة الاستعمال
كما أثبتت الدراسات السريرية طويلة المدى ، لا يزال التولوبوتيرول فعالاً ولا يؤدي إلى آثار جانبية تراكمية أو سامة. نظرًا لتنوع المرض والحاجة إلى متطلبات جرعة فردية ، لا غنى عن المرونة في الجرعات
يُمنع استخدام ناهضات بيتا طويلة المفعول دون استخدام دواء للتحكم في الربو مثل الكورتيكوستيرويد المستنشق
يجب استخدام ناهضات بيتا طويلة المفعول لأقصر مدة زمنية مطلوبة لتحقيق السيطرة على أعراض الربو وإيقافها ، إن أمكن ، بمجرد تحقيق السيطرة على الربو. يجب بعد ذلك الحفاظ على المريض على دواء طويل الأمد للتحكم في الربو مثل الكورتيكوستيرويدات
الأقراص : الجرعة المعتادة للبالغين من تولوبوتيرول عن طريق الفم هي قرص واحد 2 مجم مرتين في اليوم
جرعة البدء المناسبة للأطفال بعمر 12 سنة فما فوق والبالغين هي 1 مجم مرتين في اليوم ، خاصة للمرضى المسنين وأولئك الذين لديهم تاريخ من الحساسية لعوامل بيتا الأدرينالية
ما لم تستبعد الآثار الجانبية المتعلقة بالدواء ، قد يزداد الجرعة بعد سبعة إلى عشرة أيام إلى 2 مجم مرتين في اليوم ، إذا لزم الأمر ، لتحقيق استجابة علاجية أكبر
على الرغم من أنه يمكن الحفاظ على جرعة من 1 إلى 2 مجم مرتين يوميًا لمعظم المرضى ، إلا أن تباين استجابة المريض وشدة الأعراض قد يتطلب تعديلًا إضافيًا للجرعة ، كما هو الحال مع أي علاج موسع للقصبات. لذلك ، إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جرعة البالغين من تولوبوتيرول إلى 6 ملغ يوميًا بجرعات مقسمة وفقًا للاستجابة السريرية
الشراب : بناءً على دراسات مدى الجرعة عند الأطفال ، فإن الجرعة المعتادة من شراب تولوبوتيرول 1 مجم / 5 مل للأطفال هي 40 إلى 80 ميكروجرام / كجم / يوم مقسمة على جرعتين
في الدراسات السريرية للأطفال ، تراوحت الجرعة الفعالة من 20 إلى 100 ميكروجرام / كجم / يوم
هذا يؤدي إلى التوصيات التالية على أساس العمر
للأطفال الذين تتراوح أعمارهم من سنة إلى ست سنوات ، 0.25 ملعقة صغيرة 1.25 مل إلى 0.5 ملعقة صغيرة 2.5 مل مرتين يوميا
للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين ستة إلى اثني عشر عامًا ، 0.5 ملعقة صغيرة. 2.5 مل إلى 1 ملعقة صغيرة 5 مل مرتين يوميا
للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن اثني عشر عامًا ، 1 ملعقة صغيرة 5 مل إلى 2 ملعقة صغيرة 10 مل مرتين يوميا
قد يتعين تعديل الجرعات الموصي بها من العمر أعلاه وفقًا لاستجابة المريض
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب مع الديجوكسين. نقص بوتاسيوم الدم مع ما يصاحب ذلك من الزانثين والكورتيكوستيرويدات ومدرات البول
موانع الإستخدام
يمنع استخدام التولوبوتيرول في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للأمينات المحاكية للودي أو لأي من مكونات المستحضر
آثار جانبية
تتشابه التفاعلات الضائرة لتولوبوتيرول في طبيعتها مع تلك الخاصة بعوامل الودي الأخرى ، ومع ذلك فإن حدوث بعض التأثيرات القلبية الوعائية يكون أقل مع تولوبوتيرول
يعد رعاش الإصبع المرتبط بالجرعة شائعًا مع هذه العوامل ، لكن التأثيرات تميل إلى التقليل مع استمرار تناول الدواء
يمكن أن تسبب تركيبات التولوبوتيرول عن طريق الفم ، مثل غيرها من العوامل المحاكية للودي ، ردود فعل سلبية أقل تكرارًا مثل ارتفاع ضغط الدم ، والخفقان ، والذبحة الصدرية ، وعدم انتظام دقات القلب ، والقيء ، والدوار ، وتحفيز الجهاز العصبي المركزي ، والأرق ، والصداع
الحمل والرضاعة
لم يتم التأكد من سلامة استخدام هذا المنتج أثناء الحمل. من غير المعروف ما إذا كان التولوبوتيرول يُفرز في حليب الأم ولا ما إذا كان له تأثير ضار على الوليد. لذلك ، كما هو الحال مع أي دواء ، فإن استخدام الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة أو النساء في سن الإنجاب يتطلب موازنة الفائدة العلاجية المتوقعة للدواء مقابل مخاطره المحتملة على الأم والطفل
الاحتياطات والتحذيرات
يجب استخدام ناهضات بيتا طويلة المفعول فقط على المدى الطويل في المرضى الذين لا يمكن السيطرة على الربو بشكل كافٍ باستخدام أدوية التحكم في الربو وحدها
يجب استخدام تولوبوتيرول بحذر في المرضى الذين يعانون من داء السكري وارتفاع ضغط الدم وفرط نشاط الغدة الدرقية واضطرابات النوبات
يجب توخي الحذر عند مرضى الفشل الكلوي لأن الكلى هي الطريق الرئيسي للتخلص من الدواء. قد تتطلب الجرعة أيضًا تخصيصًا فرديًا للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد حيث يتم استقلاب تولوبوتيرول بشكل كبير بواسطة الكبد
كما هو الحال مع عوامل موسعات القصبات الودي الأخرى ، يجب إعطاء تولوبوتيرول بحذر لمرضى القلب ، وخاصة أولئك الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب ، أو قصور الشريان التاجي ، أو نقص تروية عضلة القلب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق