Evista 60mg film-coated tablets
اقرأ هذه النشرة بالكامل بعناية قبل البدء في تناول هذا الدواء لأنها تحتوي على معلومات مهمة بالنسبة لك
احتفظ بهذه النشرة. قد تحتاج لقراءتها مرة أخرى
إذا كانت لديك أسئلة أخرى ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
تم وصف هذا الدواء لك فقط. لا تنقلها للأخرين. فهو قد يضرهم حتى لو بدا لك أن حالتهم المرضية مشابهة لمرضك
إذا ظهرت لديك أي آثار جانبية ، تحدث مع طبيبك أو الصيدلي. يشمل ذلك أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة
الإستخدامات
يحتوي إفيستا على المادة الفعالة رالوكسيفين هيدروكلوريد
يستخدم إفيستا لعلاج ومنع هشاشة العظام عند النساء بعد سن اليأس. يقلل إفيستا من مخاطر كسور العمود الفقري عند النساء المصابات بهشاشة العظام بعد سن اليأس. لم يظهر انخفاض في خطر الاصابة بكسور الورك
آلية العمل
ينتمي إيفستا إلى مجموعة من الأدوية غير الهرمونية تسمى مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs)
عندما تصل المرأة إلى سن اليأس ، ينخفض مستوى هرمون الاستروجين الجنسي الأنثوي. يحاكي إيفستا بعض التأثيرات المفيدة للإستروجين بعد انقطاع الطمث
هشاشة العظام مرض يتسبب في أن تصبح عظامك رقيقة وهشة - وهذا المرض شائع بشكل خاص عند النساء بعد انقطاع الطمث. على الرغم من أنه قد لا تظهر عليه أعراض في البداية ، إلا أن هشاشة العظام تجعلك أكثر عرضة لكسر العظام ، وخاصة في العمود الفقري والوركين والمعصمين وقد يسبب آلام الظهر وفقدان الطول وتقوس الظهر
موانع الإستعمال
لا تتناول رالوكسيفين
إذا كنت تُعالج أو تم علاجك من جلطات دموية في الساقين وتجلط الأوردة العميقة ، في الرئتين الانصمام الرئوي أو في العين تجلط الأوردة الشبكية
إذا كنت تعاني من حساسية وشديدة الحساسية تجاه رالوكسيفين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
إذا كان لا يزال هناك احتمال أن تحملي ، فقد يؤذي رالوكسيفين طفلك الذي لم يولد بعد
إذا كنت تعاني من مرض في الكبد تشمل أمثلة أمراض الكبد تليف الكبد أو ضعف كبدي خفيف أو اليرقان الركودي
إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكلى
إذا كنت تعانين من نزيف مهبلي غير مبرر. يجب أن يتحقق هذا من قبل طبيبك
إذا كنت تعانين من سرطان الرحم النشط ، حيث لا توجد خبرة كافية باستخدام إفيستا لدى النساء المصابات بهذا المرض
المحاذير والإحتياطات
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول رالوكسيفين
إذا تم تجميد حركتك لبعض الوقت ، مثل الجلوس على كرسي متحرك ، أو الحاجة إلى الدخول إلى المستشفى أو الاضطرار إلى البقاء في السرير أثناء التعافي من عملية أو مرض غير متوقع ، لأن ذلك قد يزيد من خطر الإصابة بجلطات الدم وتجلط الأوردة العميقة ، الانسداد الرئوي أو تخثر الوريد الشبكي
إذا كنت قد تعرضت لحادث أوعية دماغية مثل السكتة الدماغية ، أو إذا أخبرك طبيبك أنك معرض لخطر كبير للإصابة به
إذا كان لديك مرض كبدي
إذا كنت تعانين من سرطان الثدي ، حيث لا توجد خبرة كافية باستخدام رالوكسيفين لدى النساء المصابات بهذا المرض
إذا كنت تتلقى علاج إستروجين فموي
من غير المحتمل أن يتسبب رالوكسيفين في حدوث نزيف مهبلي. لذا فإن أي نزيف مهبلي أثناء تناول رالوكسيفين هو أمر غير متوقع. يجب أن يقوم طبيبك بفحص ذلك
لا يعالج رالوكسيفين أعراض ما بعد انقطاع الطمث ، مثل الهبات الساخنة
يخفض رالوكسيفين الكوليسترول الكلي وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة "الضار". بشكل عام ، لا يغير الدهون الثلاثية أو الكوليسترول HDL "الجيد". ومع ذلك ، إذا كنت قد تناولت هرمون الاستروجين في الماضي وكان لديك ارتفاعات كبيرة في الدهون الثلاثية ، يجب عليك التحدث مع طبيبك قبل تناول رالوكسيفين
يحتوي الدواء على اللاكتوز
إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية من اللاكتوز ، وهو نوع من السكر ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي
التفاعلات الدوائية
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية
إذا كنت تتناول أدوية الديجيتال لقلبك أو مضادات التخثر مثل الوارفارين لتسييل الدم ، فقد يحتاج طبيبك إلى تعديل جرعتك من هذه الأدوية
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول الكوليسترامين الذي يستخدم بشكل أساسي كدواء لخفض الدهون ، لأن رالوكسيفين قد لا يعمل بشكل جيد
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يرتبط رالوكسيفين بزيادة مخاطر حدوث الانصمام الخثاري الوريدي الذي يشبه المخاطر المبلغ عنها المرتبطة بالاستخدام الحالي للعلاج بالهرمونات البديلة. يجب مراعاة التوازن بين المخاطر والفوائد عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأحداث الانسداد التجلطي الوريدي لأي مسببات مرضية. يجب التوقف عن تناول إفيستا في حالة المرض أو الحالة التي تؤدي إلى فترة طويلة من عدم الحركة. يجب أن يحدث التوقف في أسرع وقت ممكن في حالة المرض ، أو من 3 أيام قبل حدوث الشلل. لا ينبغي إعادة العلاج حتى يتم حل حالة البدء ويكون المريض متحركًا بالكامل
في دراسة أجريت على النساء بعد سن اليأس المصابات بأمراض القلب التاجية الموثقة أو المعرضات لخطر متزايد لأحداث الشريان التاجي ، لم يؤثر الرالوكسيفين على حدوث احتشاء عضلة القلب أو متلازمة الشريان التاجي الحادة في المستشفى أو الوفيات الإجمالية ، بما في ذلك الوفيات القلبية الوعائية الإجمالية ، أو السكتة الدماغية ، مقارنة بالدواء الوهمي. ومع ذلك ، كانت هناك زيادة في الوفيات بسبب السكتة الدماغية في النساء المصنفات لعقار رالوكسيفين. كان وقوع وفيات السكتة الدماغية 2.2 لكل 1000 امرأة في السنة من أجل رالوكسيفين مقابل 1.5 لكل 1000 امرأة في السنة للعلاج الوهمي . يجب أخذ هذه النتيجة في الاعتبار عند وصف عقار رالوكسيفين للنساء بعد سن اليأس ولديهن تاريخ من السكتة الدماغية أو غيرها من عوامل خطر السكتة الدماغية الهامة ، مثل النوبة الإقفارية العابرة أو الرجفان الأذيني
لا يوجد دليل على انتشار بطانة الرحم. أي نزيف في الرحم أثناء العلاج بإيفستا هو أمر غير متوقع ويجب فحصه بشكل كامل من قبل أخصائي. كان التشخيصان الأكثر شيوعًا المرتبطين بالنزيف الرحمي أثناء العلاج بالرالوكسيفين هما ضمور بطانة الرحم والأورام الحميدة في بطانة الرحم. في النساء بعد سن اليأس اللائي تلقين العلاج بالرالوكسيفين لمدة 4 سنوات ، تم الإبلاغ عن سلائل بطانة الرحم الحميدة في 0.9 ٪ مقارنة بـ 0.3 ٪ في النساء اللائي تلقين العلاج الوهمي
يتم استقلاب رالوكسيفين بشكل أساسي في الكبد. أعطت جرعات مفردة من رالوكسيفين للمرضى الذين يعانون من تليف الكبد والضعف الكبدي الخفيف (فئة الأطفال-بف أ) تركيزات البلازما من رالوكسيفين التي كانت حوالي 2.5 مرة من الضوابط. ارتبطت الزيادة بإجمالي تركيزات البيليروبين. لذلك لا ينصح باستخدام رالوكسيفين مع مرضى القصور الكبدي. يجب مراقبة البيليروبين الكلي في الدم ، وترانسفيراز غاما جلوتاميل ، والفوسفاتيز القلوي ، و ALT و AST عن كثب أثناء العلاج إذا لوحظت قيم مرتفعة
تشير البيانات السريرية المحدودة إلى أنه في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط شحوم الدم الناجم عن الإستروجين عن طريق الفم (> 5.6 مليمول / لتر) ، قد يترافق رالوكسيفين مع زيادة ملحوظة في الدهون الثلاثية في الدم. يجب أن يخضع المرضى الذين لديهم هذا التاريخ الطبي لمراقبة الدهون الثلاثية في الدم عند تناول رالوكسيفين
لم يتم دراسة سلامة رالوكسيفين في مرضى سرطان الثدي بشكل كافٍ. لا توجد بيانات متاحة عن الاستخدام المتزامن لرالوكسيفين والعوامل المستخدمة في علاج سرطان الثدي المبكر أو المتقدم. لذلك ، يجب استخدام إفيستا لعلاج هشاشة العظام والوقاية منها فقط بعد اكتمال علاج سرطان الثدي ، بما في ذلك العلاج المساعد
نظرًا لأن معلومات السلامة المتعلقة بالإدارة المشتركة للرالوكسيفين مع الاستروجين النظامي محدودة ، لا يوصى بهذا الاستخدام
رالوكسيفين ليست فعالة في الحد من توسع الأوعية والهبات الساخنة ، أو أعراض انقطاع الطمث الأخرى المرتبطة بنقص هرمون الاستروجين
يحتوي الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
الحمل والرضاعة
رالوكسيفين مخصص للاستخدام فقط من قبل النساء بعد سن اليأس ويجب عدم تناوله من قبل النساء اللواتي لا يزال بإمكانهن الإنجاب. يمكن أن يؤذي رالوكسيفين طفلك الذي لم يولد بعد
لا تتناولي رالوكسيفين إذا كنت مرضعة لأنه قد يفرز في حليب الأم
السياقة واستعمال الماكنات
ليس لـ رالوكسيفين أي تأثير أو تأثير ضئيل على القيادة أو استخدام الآلات
الجرعات
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. يجب عليك مراجعة طبيبك أو الصيدلي إذا لم تكن متأكدًا
الجرعة قرص واحد في اليوم. لا يهم أي وقت من اليوم تتناول فيه القرص ، لكن تناول القرص في نفس الوقت كل يوم سيساعدك على تذكر تناوله. يمكنك تناوله مع أو بدون طعام
الأقراص للاستخدام الفموي
ابتلع القرص بالكامل. إذا كنت ترغب في تناول كوب من الماء معها. لا تكسر أو تسحق القرص قبل تناوله. قد يكون طعم القرص المكسور أو المسحوق سيئًا وهناك احتمال أن تتلقى جرعة غير صحيحة
سيخبرك طبيبك إلى متى يجب أن تستمر في تناول رالوكسيفين
قد ينصحك الطبيب أيضًا بتناول مكملات الكالسيوم وفيتامين د
الجرعة الزائدة
أخبر طبيبك أو الصيدلي. إذا تناولت كمية من عقار رالوكسيفين أكثر مما يجب أن تعاني من تقلصات في الساق ودوخة
في بعض التجارب السريرية ، تم إعطاء جرعات يومية تصل إلى 600 مجم لمدة 8 أسابيع و 120 مجم لمدة 3 سنوات. لم يتم الإبلاغ عن أي حالات لجرعة زائدة من رالوكسيفين خلال التجارب السريرية
في البالغين ، تم الإبلاغ عن أعراض تقلصات في الساق ودوخة لدى المرضى الذين تناولوا أكثر من 120 مجم كبلع واحد
في حالة تناول جرعة زائدة عرضية عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين ، كانت الجرعة القصوى المبلغ عنها 180 مجم. في الأطفال ، تشمل أعراض الجرعة الزائدة العرضية ترنح ، ودوخة ، وقيء ، وطفح جلدي ، وإسهال ، ورعاش ، واحمرار ، وارتفاع في الفوسفاتاز القلوي
كانت أعلى جرعة زائدة حوالي 1.5 جرام. لم يتم الإبلاغ عن أي وفيات مرتبطة بالجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق محدد لرالوكسيفين هيدروكلوريد
الجرعة الفائتة
خذ قرصًا بمجرد أن تتذكر ثم استمر كما كان من قبل. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية للقرص
إذا توقفت عن تناول رالوكسيفين يجب عليك التحدث مع طبيبك أولا
من المهم أن تستمر في تناول رالوكسيفين طالما وصف طبيبك الدواء
لا يستطيع رالوكسيفين علاج هشاشة العظام أو الوقاية منه إلا إذا واصلت تناول الأقراص
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
الآثار الجانبية المحتملة
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية على الرغم من عدم حدوثها للجميع. غالبية الآثار الجانبية التي شوهدت مع رالوكسيفين كانت خفيفة
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تصيب أكثر من 1 من كل 10 مستخدمين هي
الهبات الساخنة توسع الأوعية
متلازمة الانفلونزا
أعراض الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء وآلام البطن واضطراب المعدة
ارتفاع ضغط الدم
الآثار الجانبية الشائعة تؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من بين 100 هي
الصداع بما في ذلك الصداع النصفي
تشنجات الساق
تورم اليدين والقدمين والساقين وذمة محيطية
حصى في المرارة
متسرع
أعراض خفيفة في الثدي مثل الألم والتضخم والحنان
أعراض جانبية غير شائعة تؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من كل 1000 هي
زيادة خطر الإصابة بجلطات دموية في الساقين وتجلط الأوردة العميقة
زيادة خطر الإصابة بجلطات دموية في الرئتين والانصمام الرئوي
زيادة خطر حدوث جلطات دموية في العين وتخثر الوريد الشبكي
احمرار الجلد حول الوريد ومؤلم والتهاب الوريد الخثاري السطحي
جلطة دموية في الشريان على سبيل المثال السكتة الدماغية ، بما في ذلك زيادة خطر الوفاة من السكتة الدماغية
انخفاض عدد الصفائح الدموية في الدم
في حالات نادرة ، قد ترتفع مستويات إنزيمات الكبد في الدم أثناء العلاج برالوكسيفين
التخزين
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال
لا تستخدمه بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر
تخزن في مغلفها الأصلي. لا تجمد
لا تتخلص من الأدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية. اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد بحاجة إليها. ستساعد هذه الإجراءات في حماية البيئة
محتويات العبوة ومعلومات أخرى
ماذا يحتوي إفيستا
المادة الفعالة هي رالوكسيفين هيدروكلوريد. يحتوي كل قرص على 60 ملغ من رالوكسيفين هيدروكلورايد وهو ما يعادل 56 ملغ رالوكسيفين
المكونات الأخرى هي
قرص أساسي : بوفيدون ، بولي سوربات 80 ، لاكتوز لا مائي ، لاكتوز مونوهيدرات ، كروسبوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم
طلاء القرص: ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، بولي سوربات 80 ، هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 400 ، شمع كرنوبا
الحبر: شيلاك ، بروبيلين غليكول ، قرمزي نيلي (إي 132)
كيف يبدو الدواء وما هي محتويات العبوة
إيفستا هي أقراص بيضاء ، بيضاوية ، مغلفة بالفيلم ومعلمة برقم 4165. معبأة في بثور أو في عبوات بلاستيكية. تحتوي العلب الشريطية على 14 أو 28 أو 84 قرصًا. تحتوي الزجاجات على 100 قرص. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
الخصائص الدوائية
المجموعة العلاجية: مُعدِّل مستقبلات الأستروجين الانتقائي
آلية العمل وتأثير الديناميكيات الدوائية
كمُحَوِّل انتقائي لمستقبلات الاستروجين (SERM) ، يمتلك رالوكسيفين أنشطة ناهضة أو مناهضة انتقائية على الأنسجة المستجيبة للإستروجين. يعمل كمنبه للعظام وجزئيًا على استقلاب الكوليسترول وانخفاض في الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار ، ولكن ليس في منطقة ما تحت المهاد أو في أنسجة الرحم أو الثدي
يتم التوسط في الإجراءات البيولوجية لرالوكسيفين ، مثل تلك الخاصة بالإستروجين ، من خلال الارتباط العالي بمستقبلات هرمون الاستروجين وتنظيم التعبير الجيني. ينتج عن هذا الارتباط تعبير تفاضلي للعديد من الجينات التي ينظمها هرمون الاستروجين في الأنسجة المختلفة. تشير البيانات إلى أن مستقبلات هرمون الاستروجين يمكن أن ينظم التعبير الجيني عن طريق مسارين متميزين على الأقل هما الترابط ، والأنسجة ، و / أو الجين المحدد
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص رالوكسيفين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. يتم امتصاص حوالي 60٪ من الجرعة الفموية. إن معالجة الجلوكورونيد الجهازية واسعة النطاق. التوافر البيولوجي المطلق للرالوكسيفين هو 2٪. الوقت للوصول إلى متوسط تركيز البلازما الأقصى والتوافر البيولوجي هي وظائف التحويل البيني الجهازي والدورة المعوية الكبدية للالوكسيفين ومستقلباته للغلوكورونيد
توزيع
يتم توزيع رالوكسيفين على نطاق واسع في الجسم. حجم التوزيع لا يعتمد على الجرعة. يرتبط رالوكسيفين بشدة ببروتينات البلازما (98-99٪)
الإستقلاب
يخضع رالوكسيفين لعملية التمثيل الغذائي الأولى على نطاق واسع إلى اتحادات الجلوكورونيد: رالوكسيفين-4'-غلوكورونيد ، رالوكسيفين-6-جلوكورونيد ، ورالوكسيفين -6 ، 4′-ديجلوكورونيد. لم يتم الكشف عن أي مستقلبات أخرى. يشتمل رالوكسيفين على أقل من 1٪ من التركيزات المجمعة من رالوكسيفين ومستقلبات الجلوكورونيد. يتم الحفاظ على مستويات رالوكسيفين عن طريق إعادة التدوير المعوي الكبد ، مما يعطي البلازما نصف عمر 27.7 ساعة
النتائج من جرعات فموية واحدة من رالوكسيفين تتنبأ بالحرائك الدوائية متعددة الجرعات. تؤدي الجرعات المتزايدة من رالوكسيفين إلى زيادة أقل قليلاً من الزيادة النسبية في المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز وقت البلازما (AUC)
إزالة
تفرز غالبية جرعة رالوكسيفين ومستقلبات الجلوكورونيد في غضون 5 أيام وتوجد بشكل أساسي في البراز ، مع إخراج أقل من 6٪ في البول
الفئات الخاصة
القصور الكلوي - يتم التخلص من البول أقل من 6٪ من الجرعة الكلية. في دراسة الحرائك الدوائية للسكان ، أدى انخفاض بنسبة 47٪ في تصفية الكرياتينين المعدلة لكتلة الجسم الخالية من الدهون إلى انخفاض بنسبة 17٪ في تصفية رالوكسيفين وانخفاض بنسبة 15٪ في تصفية اتحادات رالوكسيفين
القصور الكبدي - تمت مقارنة الحرائك الدوائية لجرعة واحدة من رالوكسيفين في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والضعف الكبدي الخفيف (فئة Child-Pugh A) بتلك الموجودة في الأفراد الأصحاء. كانت تراكيز رالوكسيفين في البلازما أعلى بمقدار 2.5 مرة تقريبًا من تركيزات المجموعة الضابطة ومرتبطة بتركيزات البيليروبين
قائمة السواغات
قلب القرص
بوفيدون
بولي سوربات 80
اللاكتوز اللامائي
مونوهيدرات اللاكتوز
كروسبوفيدون
ستيرات المغنيسيوم
طلاء القرص
ثاني أكسيد التيتانيوم (171 هـ)
بولي سوربات 80
هيبروميلوز
ماكروغول 400
شمع كرنوبا
الحبر
اللك
البروبيلين غليكول
نيلي قرمزي (إي 132)
عدم التوافق لا ينطبق
العمر الافتراضي 3 سنوات
تخزن في مغلفها الأصلي. لا تجمد
الشركة المصنعة
Lilly S.A
صاحب ترخيص التسويق
Daiichi Sankyo UK Ltd
Vygoris Limited
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق