Pantoprazole 40 mg gastro-resistant tablets
بانتوبرازول 40 مجم أقراص مقاومة للمعدة
Pantoprazole sodium sesquihydrate
بانتوبرازول الصوديوم سيسكويهيدرات
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص مقاوم للجهاز الهضمي على 40 ملغ بانتوبرازول على شكل سيسكويهيدرات الصوديوم
الإستخدامات
يشار بانتوبرازول للاستخدام في البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة وما فوق من أجل
التهاب المريء الارتجاعي
يستطب بانتوبرازول عند البالغين من أجل
استئصال جرثومة الملوية البوابية ( H. pylori ) بالاشتراك مع العلاج بالمضادات الحيوية المناسبة في المرضى الذين يعانون من القرحة المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية
قرحة المعدة والاثنى عشر
متلازمة زولينجر إليسون وغيرها من الحالات المرضية المفرطة الإفراز
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
البالغون والمراهقون 12 سنة وما فوق
التهاب المريء الارتجاعي
قرص واحد من بانتوبرازول في اليوم. في الحالات الفردية ، يمكن مضاعفة الجرعة وزيادة إلى قرصين من بانتوبرازول يوميًا خاصة في حالة عدم وجود استجابة للعلاجات الأخرى. عادة ما تكون فترة 4 أسابيع مطلوبة لعلاج التهاب المريء الارتجاعي. إذا لم يكن هذا كافيًا ، فعادةً ما يتحقق الشفاء في غضون 4 أسابيع أخرى
الكبار
استئصال جرثومة المعدة مع اثنين من المضادات الحيوية المناسبة
في المرضى المصابين بالبكتيريا الحلزونية البوابية المصابين بقرحة في المعدة والاثني عشر ، يجب القضاء على الجراثيم عن طريق العلاج المركب. يجب مراعاة الإرشادات المحلية الرسمية (مثل التوصيات الوطنية) فيما يتعلق بمقاومة البكتيريا والاستخدام المناسب ووصف العوامل المضادة للبكتيريا. اعتمادًا على نمط المقاومة ، يمكن التوصية بالتركيبات التالية للقضاء على بكتيريا الملوية البوابية
قرص واحد مرتين يومياً بانتوبرازول+ مرتين يومياً 1000 مجم أموكسيسيلين+ مرتين يومياً ٥٠٠ مجم كلاريثروميسين
قرص واحد مرتين يومياً بانتوبرازول+ مرتين يوميًا 400 + 500 مجم ميترونيدازول أو 500 مجم تينيدازول+ مرتين يومياً 250-500 مجم كلاريثروميسين
قرص واحد مرتين يومياً بانتوبرازول+ مرتين يومياً 1000 مجم أموكسيسيلين+ مرتين يوميًا 400 - 500 مجم ميترونيدازول أو 500 مجم تينيدازول
في العلاج المركب للقضاء على عدوى الملوية البوابية ، يجب تناول قرص بانتوبرازول الثاني قبل وجبة المساء بساعة واحدة. يتم تنفيذ العلاج المركب لمدة 7 أيام بشكل عام ويمكن أن يطول لمدة 7 أيام أخرى لمدة إجمالية تصل إلى أسبوعين. إذا كان ، لضمان التئام القرحة ، يشار إلى مزيد من العلاج مع بانتوبرازول ، ينبغي النظر في توصيات الجرعة لقرحة الاثني عشر والمعدة
إذا لم يكن العلاج المركب خيارًا ، على سبيل المثال إذا كان المريض قد أثبتت نتائج سلبية عن بكتيريا الملوية البوابية ، فإن إرشادات الجرعة التالية تنطبق على العلاج الأحادي بانتوبرازول
علاج قرحة المعدة
قرص واحد من بانتوبرازول في اليوم. في الحالات الفردية ، يمكن مضاعفة الجرعة وزيادة إلى قرصين من بانتوبرازول يوميًا خاصةً في حالة عدم وجود استجابة للعلاجات الأخرى. عادة ما تكون فترة 4 أسابيع مطلوبة لعلاج قرحة المعدة. إذا لم يكن هذا كافيًا ، فعادةً ما يتحقق الشفاء في غضون 4 أسابيع أخرى
علاج قرحة الاثني عشر
قرص واحد من بانتوبرازول في اليوم. في الحالات الفردية ، يمكن مضاعفة الجرعة وزيادة إلى قرصين من بانتوبرازول يوميًا خاصةً في حالة عدم وجود استجابة للعلاجات الأخرى. عادة ما تلتئم قرحة الاثني عشر في غضون أسبوعين. إذا كانت فترة العلاج لمدة أسبوعين غير كافية ، فسيتم الشفاء في جميع الحالات تقريبًا في غضون أسبوعين آخرين
متلازمة زولينجر إليسون وحالات فرط الإفراز المرضية الأخرى
من أجل الإدارة طويلة المدى لمتلازمة زولينجر إليسون وغيرها من الحالات المرضية المفرطة الإفراز ، يجب على المرضى بدء علاجهم بجرعة يومية 80 مجم قرصان من بانتوبرازول 40 مجم. بعد ذلك ، يمكن معايرة الجرعة لأعلى أو لأسفل حسب الحاجة باستخدام قياسات إفراز حمض المعدة للإرشاد. بجرعات تزيد عن 80 مجم يومياً تقسم الجرعة وتعطى مرتين يومياً. زيادة مؤقتة للجرعة فوق 160 ملغ بانتوبرازول ممكنة ولكن لا ينبغي أن تطبق لفترة أطول من المطلوب للسيطرة الكافية على الحمض
مدة العلاج في متلازمة زولينجر إليسون وغيرها من الحالات المرضية المفرطة الإفراز غير محدودة ويجب تكييفها وفقًا للاحتياجات السريرية
مرضى القصور الكبدي
يجب عدم تجاوز جرعة يومية من 20 ملغ بانتوبرازول قرص واحد من 20 ملغ بانتوبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد. يجب عدم استخدام بانتوبرازول في العلاج المركب للقضاء على بكتيريا الملوية البوابية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي متوسط إلى شديد حيث لا تتوفر حاليًا أي بيانات حول فعالية وسلامة بانتوبرازول في العلاج المركب لهؤلاء المرضى
مرضى القصور الكلوي
لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. يجب عدم استخدام بانتوبرازول في العلاج المركب لاستئصال بكتيريا الملوية البوابية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى حيث لا تتوفر حاليًا بيانات حول فعالية وسلامة بانتوبرازول في العلاج المركب لهؤلاء المرضى
كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن
الأطفال
لا ينصح باستخدام بانتوبرازول للأطفال دون سن 12 عامًا بسبب محدودية البيانات حول الأمان والفعالية في الفئة العمرية
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم
يجب عدم مضغ أو سحق الأقراص ، ويجب ابتلاعها كاملة قبل تناول الوجبة بساعة واحدة مع القليل من الماء
القصور الكلوي
لا ينصح بتخفيض الجرعة عند إعطاء بانتوبرازول للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بما في ذلك مرضى غسيل الكلى. كما هو الحال مع المواد الصحية ، فإن نصف عمر بانتوبرازول قصير. يتم غسيل كميات صغيرة جدًا من البانتوبرازول. على الرغم من أن المستقلب الرئيسي لديه نصف عمر متأخر بشكل معتدل 2-3 ساعات ، فإن الإفراز لا يزال سريعًا وبالتالي لا يحدث التراكم
اختلال كبدي
على الرغم من أنه بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تليف الكبد (الفئتان A و B ) ، زادت قيم عمر النصف إلى ما بين 7 و 9 ساعات وزادت قيم AUC بعامل 5-7 ، إلا أن تركيز المصل الأقصى زاد قليلاً فقط بعامل. 1.5 مقارنة مع الأصحاء
كبار السن
كما أن الزيادة الطفيفة في AUC و C max في المتطوعين المسنين مقارنة بنظرائهم الأصغر سنًا ليست ذات صلة سريريًا
الأطفال
بعد إعطاء جرعات فموية مفردة من 20 أو 40 ملغ بانتوبرازول للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5-16 سنة من مساحة تحت المنحنى و تي ماكس كانت في نطاق القيم المقابلة عند البالغين
بعد إعطاء جرعات وريدية مفردة من 0.8 أو 1.6 ملجم / كجم بانتوبرازول للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 - 16 عامًا ، لم يكن هناك ارتباط كبير بين تصفية البانتوبرازول والعمر أو الوزن. كانت مساحة تحت المنحنى وحجم التوزيع وفقًا لبيانات البالغين
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة والبنزيميدازول المعوض وأي من السواغات الأخرى المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
اختلال كبدي
في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد ، يجب مراقبة إنزيمات الكبد بانتظام أثناء العلاج بالبانتوبرازول ، خاصة عند الاستخدام طويل الأمد. في حالة ارتفاع أنزيمات الكبد ، يجب إيقاف العلاج
الجمع بين العلاج
في حالة العلاج المركب ، يجب مراعاة ملخصات خصائص المنتج للمنتجات الطبية ذات الصلة
الأورام الخبيثة في المعدة
قد تحجب الاستجابة العرضية للبانتوبرازول أعراض الأورام الخبيثة في المعدة وقد تؤخر التشخيص. في حالة وجود أي أعراض إنذار مثل فقدان الوزن غير المتعمد أو القيء المتكرر أو عسر البلع أو القيء الدموي أو فقر الدم أو الميلينا وعند الاشتباه في وجود قرحة معدية أو وجودها ، يجب استبعاد الورم الخبيث
يجب إجراء مزيد من التحقيقات إذا استمرت الأعراض على الرغم من العلاج المناسب
الإدارة المشتركة مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية
لا يوصى بالإعطاء المشترك للبانتوبرازول مع مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية التي يعتمد امتصاصها على الأس الهيدروجيني الحمضي داخل المعدة مثل أتازانافير ، بسبب الانخفاض الكبير في توافرها الحيوي
التأثير على امتصاص فيتامين ب 12
في المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون وغيرها من الحالات المرضية المفرطة الإفراز التي تتطلب علاجًا طويل الأمد ، قد يقلل البانتوبرازول ، مثل جميع الأدوية المانعة للحموضة ، من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب نقص الكلورهيدريا. يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من انخفاض مخزون الجسم أو عوامل الخطر لامتصاص فيتامين ب 12 على المدى الطويل أو إذا لوحظت الأعراض السريرية ذات الصلة
علاج طويل الأمد
في العلاج طويل الأمد ، خاصةً عند تجاوز فترة العلاج لمدة عام واحد ، يجب إبقاء المرضى تحت المراقبة المنتظمة
التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا
العلاج مع بانتوبرازول قد يؤدي إلى زيادة طفيفة في خطر الالتهابات المعوية التي تسببها البكتيريا مثل السالمونيلا و العطيفة أو ج
نقص مغنسيوم الدم
تم الإبلاغ عن نقص مغنسيوم الدم الشديد في المرضى الذين عولجوا بمثبطات مضخة البروتون مثل البانتوبرازول لمدة ثلاثة أشهر على الأقل ، وفي معظم الحالات لمدة عام. يمكن أن تحدث مظاهر خطيرة لنقص مغنسيوم الدم مثل التعب ، والتكزز ، والهذيان ، والتشنجات ، والدوخة ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، لكنها قد تبدأ بشكل خادع ويتم تجاهلها. في معظم المرضى المصابين ، تحسن نقص مغنسيوم الدم بعد استبدال المغنيسيوم ووقف مثبطات مضخة البروتون
بالنسبة للمرضى المتوقع أن يخضعوا للعلاج لفترات طويلة أو الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون مع الديجوكسين أو المنتجات الطبية التي قد تسبب نقص مغنسيوم الدم مثل مدرات البول ، يجب على أخصائيي الرعاية الصحية التفكير في قياس مستويات المغنيسيوم قبل بدء علاج مثبطات مضخة البروتون وبشكل دوري أثناء العلاج
كسور العظام
قد تزيد مثبطات مضخة البروتون ، خاصة إذا تم استخدامها بجرعات عالية وعلى فترات طويلة > سنة واحدة ، بشكل طفيف من خطر الإصابة بكسور الورك والرسغ والعمود الفقري ، خاصة عند كبار السن أو في وجود عوامل خطر أخرى معترف بها. تشير الدراسات القائمة على الملاحظة إلى أن مثبطات مضخة البروتون قد تزيد من الخطر الإجمالي للكسر بنسبة 10-40٪. قد تكون بعض هذه الزيادة بسبب عوامل الخطر الأخرى. يجب أن يتلقى المرضى المعرضون لخطر الإصابة بهشاشة العظام الرعاية وفقًا للإرشادات السريرية الحالية ويجب أن يحصلوا على كمية كافية من فيتامين د والكالسيوم
الذئبة الحمامية الجلدية شبه الحادة (SCLE)
ترتبط مثبطات مضخة البروتون بحالات نادرة جدًا من SCLE. في حالة حدوث آفات ، خاصة في مناطق الجلد المعرضة للشمس ، وإذا كان مصحوبًا بألم مفصلي ، يجب على المريض طلب المساعدة الطبية على الفور ويجب على أخصائي الرعاية الصحية التفكير في إيقاف عقار بانتوبرازول. قد يزيد SCLE بعد العلاج السابق بمثبط مضخة البروتون من خطر الإصابة بـ SCLE مع مثبطات مضخة البروتون الأخرى
التدخل في الاختبارات المعملية
قد يتداخل مستوى كروموجرانين أ (CgA) المتزايد مع التحقيقات الخاصة بأورام الغدد الصم العصبية. لتجنب هذا التداخل ، يجب إيقاف العلاج بانتوبرازول لمدة 5 أيام على الأقل قبل قياسات CgA . إذا لم تعود مستويات CgA و الجاسترين إلى النطاق المرجعي بعد القياس الأولي ، فيجب تكرار القياسات بعد 14 يومًا من توقف العلاج بمثبطات مضخة البروتون
التفاعلات الدوائية
المنتجات الطبية ذات الحركية الدوائية للامتصاص المعتمد على الأس الهيدروجيني
بسبب تثبيط عميق وطويل الأمد لإفراز حمض المعدة ، قد يتداخل البانتوبرازول مع امتصاص المنتجات الطبية الأخرى حيث يكون الرقم الهيدروجيني المعدي محددًا مهمًا لتوافر الفم ، على سبيل المثال بعض مضادات الفطريات الآزول مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، بوساكونازول وأدوية أخرى مثل إرلوتينيب
مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية
لا يوصى بالإعطاء المشترك للبانتوبرازول مع مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية التي يعتمد امتصاصها على الأس الهيدروجيني الحمضي داخل المعدة مثل أتازانافير بسبب الانخفاض الكبير في توافرها الحيوي
إذا تم الحكم على مزيج من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مع مثبط مضخة البروتون ، فإنه يوصى بالمراقبة السريرية الدقيقة مثل حمل الفيروس. لا ينبغي تجاوز جرعة بانتوبرازول 20 ملغ في اليوم. قد تحتاج جرعة مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية إلى تعديل
مضادات التخثر الكومارين مثل الفينبروكومون أو الوارفارين
لم تؤثر الإدارة المشتركة لبانتوبرازول مع الوارفارين أو الفينبروكومون على الحرائك الدوائية للوارفارين أو الفينبروكومون أو زمن التخثر. ومع ذلك ، كانت هناك تقارير عن زيادة زمن التخثر ووقت البروثرومبين في المرضى الذين يتلقون مثبطات مضخة البروتون والوارفارين أو الفينبروكومون بشكل متزامن. قد تؤدي الزيادات في زمن التخثر ووقت البروثرومبين إلى نزيف غير طبيعي ، وحتى الموت. قد يحتاج المرضى الذين عولجوا ببانتوبرازول ووارفارين أو فينبروكومون إلى المراقبة لزيادة زمن التخثر ووقت البروثرومبين
ميثوتريكسات
تم الإبلاغ عن الاستخدام المتزامن لجرعة عالية من الميثوتريكسات على سبيل المثال 300 مجم ومثبطات مضخة البروتون لزيادة مستويات الميثوتريكسات في بعض المرضى. لذلك في الأماكن التي يتم فيها استخدام جرعات عالية من الميثوتريكسات ، على سبيل المثال السرطان والصدفية ، قد يلزم النظر في الانسحاب المؤقت من البانتوبرازول
دراسات التفاعلات الأخرى
يتم استقلاب بانتوبرازول على نطاق واسع في الكبد عبر نظام إنزيم السيتوكروم ب450. المسار الأيضي الرئيسي هو إزالة الميثيل بواسطة CYP2C19 وتشمل المسارات الأيضية الأخرى الأكسدة بواسطة CYP3A4
دراسات التفاعل مع المنتجات الطبية التي يتم استقلابها أيضًا مع هذه المسارات ، مثل كاربامازيبين ، ديازيبام ، جليبنكلاميد ، نيفيديبين ، وموانع الحمل الفموية التي تحتوي على الليفونورجستريل وإيثينيل إستراديول ، لم تكشف عن تفاعلات مهمة سريريًا
لا يمكن استبعاد تفاعل البانتوبرازول مع المنتجات أو المركبات الطبية الأخرى ، والتي يتم استقلابها باستخدام نفس نظام الإنزيم
تظهر النتائج من مجموعة من دراسات التفاعل أن البانتوبرازول لا يؤثر على استقلاب المواد الفعالة التي يتم استقلابها بواسطة CYP1A2 مثل الكافيين ، الثيوفيلين ، CYP2C9 مثل بيروكسيكام ، ديكلوفيناك ، نابروكسين ، CYP2D6 مثل ميتوبرولول ، CYP2E1 كإيثانول ، أو لا يتداخل مع امتصاص الديجوكسين المرتبط بالبروتين السكري
لم تكن هناك تفاعلات مع مضادات الحموضة بشكل متزامن
كما تم إجراء دراسات التفاعل عن طريق إعطاء البانتوبرازول بشكل متزامن مع المضادات الحيوية المعنية كلاريثروميسين ، ميترونيدازول ، أموكسيسيلين. لم يتم العثور على التفاعلات ذات الصلة سريريا
المنتجات الطبية التي تثبط أو تحفز CYP2C19
مثبطات CYP2C19 مثل فلوفوكسامين يمكن أن تزيد من التعرض الجهازي للبانتوبرازول. يمكن النظر في خفض الجرعة للمرضى الذين عولجوا على المدى الطويل بجرعات عالية من بانتوبرازول ، أو أولئك الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد
محرضات الإنزيم التي تؤثر على CYP2C19 و CYP3A4
مثل ريفامبيسين ونبتة سانت جون
Hypericum perforatum
قد تقلل من تركيزات البلازما لمثبطات مضخة البروتون التي يتم استقلابها من خلال أنظمة الإنزيم هذه
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
تشير كمية معتدلة من البيانات عن النساء الحوامل بين 300-1000 نتيجة حمل إلى عدم وجود سمية مشوهة أو سمية فيتو / حديثي الولادة من بانتوبرازول
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية
كإجراء وقائي ، يفضل تجنب استخدام بانتوبرازول أثناء الحمل
الرضاعة الطبيعية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات إفراز البانتوبرازول في حليب الثدي. لا توجد معلومات كافية عن إفراز البانتوبرازول في لبن الأم ولكن تم الإبلاغ عن إفرازه في لبن الأم. لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. لذلك ، اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن العلاج بانتوبرازول مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل ، وفائدة علاج بانتوبرازول للمرأة
خصوبة
لم يكن هناك دليل على ضعف الخصوبة بعد إعطاء البانتوبرازول في الدراسات التي أجريت على الحيوانات
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
عقار بانتوبرازول ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد تحدث تفاعلات دوائية ضارة ، مثل الدوخة واضطرابات بصرية . في حالة الإصابة ، يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
من المتوقع أن يعاني ما يقرب من 5٪ من المرضى من تفاعلات دوائية ضائرة (ADRs). أكثر التفاعلات الدوائية الضائرة شيوعًا هي الإسهال والصداع ، وكلاهما يحدث في حوالي 1٪ من المرضى
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
ندرة المحببات
قلة الصفيحات؛ نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛ قلة الكريات الشاملة
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية بما في ذلك تفاعلات الحساسية وصدمة الحساسية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
زيادة شحميات الدم وزيادة الدهون مثل الدهون الثلاثية والكوليسترول ؛ تغيرات الوزن
نقص صوديوم الدم. نقص مغنسيوم الدم ؛ نقص كالسيوم الدم ؛ نقص بوتاسيوم الدم
اضطرابات نفسية
اضطرابات النوم
الاكتئاب وجميع تفاقماته
الارتباك وجميع التفاقمات
هلوسة؛ الارتباك خاصة في المرضى الذين تم التخلص منهم مسبقًا ، وكذلك تفاقم هذه الأعراض في حالة الوجود المسبق
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس؛ دوخة
اضطرابات التذوق
تنمل
اضطرابات العين
اضطرابات في الرؤية / عدم وضوح الرؤية
اضطرابات الجهاز الهضمي
الاورام الحميدة في غدة قاع المعدة - حميدة
إسهال؛ غثيان / قيء. انتفاخ وانتفاخ في البطن. إمساك؛ فم جاف؛ آلام في البطن وعدم الراحة
التهاب القولون المجهري
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة إنزيمات الكبد (الترانساميناسات ، γ-GT)
زيادة البيليروبين
إصابة الكبد. اليرقان؛ فشل الخلايا الكبدية
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
طفح جلدي / طفح جلدي / اندفاع. حكة
الشرى. وذمة وعائية
متلازمة ستيفنز جونسون متلازمة ليل حمامي عديدة الأشكال. حساسية للضوء. الذئبة الحمامية الجلدية شبه الحادة
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
كسر في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري
التهاب المفاصل. ألم عضلي
تشنج العضلات
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
التهاب الكلية الخلالي مع احتمال التقدم إلى الفشل الكلوي
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
تثدي الرجل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الوهن والتعب والضيق
زيادة درجة حرارة الجسم. وذمة محيطية
نقص كالسيوم الدم بالترافق مع نقص مغنيزيوم الدم
تشنج العضلات نتيجة لاضطراب المنحل بالكهرباء
جرعة زائدة
لا توجد أعراض معروفة لجرعة زائدة لدى الإنسان
كان التعرض الجهازي حتى 240 مجم عن طريق الوريد لمدة دقيقتين جيد التحمل
نظرًا لأن البانتوبرازول مرتبط على نطاق واسع بالبروتين ، فإنه لا يمكن تغييره بسهولة
في حالة الجرعة الزائدة مع وجود علامات سريرية للتسمم ، لا يمكن تقديم توصيات علاجية محددة ، باستثناء العلاج الداعم والأعراض
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مثبطات مضخة البروتون
آلية العمل
بانتوبرازول هو عقار بديل للبنزيميدازول يثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة عن طريق حصار محدد لمضخات البروتون في الخلايا الجدارية
يتحول البانتوبرازول إلى شكله النشط في البيئة الحمضية في الخلايا الجدارية حيث يثبط إنزيم
H +، K + -ATPase
أي المرحلة النهائية في إنتاج حمض الهيدروكلوريك في المعدة. يعتمد التثبيط على الجرعة ويؤثر على إفراز الحمض القاعدي والمحفز
تتحقق الخلو من الأعراض لدى معظم المرضى في غضون أسبوعين
كما هو الحال مع مثبطات مضخة البروتون الأخرى ومثبطات مستقبلات هـ2 ، فإن العلاج بالبانتوبرازول يقلل من الحموضة في المعدة وبالتالي يزيد الجاسترين بما يتناسب مع انخفاض الحموضة. الزيادة في الجاسترين قابلة للعكس. نظرًا لأن البانتوبرازول يرتبط بالإنزيم البعيد بمستوى مستقبل الخلية ، فإنه يمكن أن يثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك بشكل مستقل عن التحفيز بواسطة مواد أخرى (أستيل كولين ، هيستامين ، غاسترين)
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص البانتوبرازول بسرعة ويتم تحقيق أقصى تركيز في البلازما حتى بعد جرعة واحدة 40 ملغ عن طريق الفم. في المتوسط عند حوالي 2.5 ساعة في السنة ، يتم تحقيق أقصى تركيزات في المصل تبلغ حوالي 2-3 ميكروغرام / مل ، وتبقى هذه القيم ثابتة بعد الإعطاء المتعدد
لا تختلف حركية الدواء بعد الإعطاء الفردي أو المتكرر. في نطاق الجرعة من 10 إلى 80 ملغ ، تكون حركية البانتوبرازول في البلازما خطية بعد تناوله عن طريق الفم أو في الوريد
تم العثور على التوافر الحيوي المطلق من القرص بحوالي 77٪. لم يكن لتناول الطعام المتزامن أي تأثير على المساحة تحت المنحنى ، التركيز الأقصى في المصل وبالتالي التوافر البيولوجي. سيتم فقط زيادة تباين الفارق الزمني من خلال تناول الطعام المصاحب
توزيع
يبلغ ارتباط بروتين مصل بانتوبرازول حوالي 98٪. حجم التوزيع حوالي 0.15 لتر / كجم
الإستقلاب
يتم استقلاب المادة بشكل حصري تقريبًا في الكبد. المسار الأيضي الرئيسي هو نزع الميثيل بواسطة CYP2C19 مع اقتران الكبريتات اللاحق ؛ يتضمن المسار الأيضي الآخر الأكسدة بواسطة CYP3A4
إزالة
يبلغ عمر النصف النهائي حوالي ساعة واحدة والتخليص حوالي 0.1 لتر / ساعة / كجم. كانت هناك حالات قليلة من الأشخاص الذين يعانون من تأخر في الاستبعاد. بسبب الارتباط المحدد لبانتوبرازول بمضخات البروتون للخلية الجدارية ، لا يرتبط نصف عمر الإطراح بالمدة الأطول للعمل وتثبيط إفراز الحمض
يمثل القضاء الكلوي الطريق الرئيسي للإفراز حوالي 80٪ لمستقلبات البانتوبرازول ، ويتم إخراج الباقي مع البراز. المستقلب الرئيسي في كل من المصل والبول هو ديسميثيل بانتوبرازول المترافق مع الكبريتات. عمر النصف للمستقلب الرئيسي حوالي 1.5 ساعة ليس أطول بكثير من عمر بانتوبرازول
قائمة السواغات
النواة
كربونات الصوديوم اللامائية
مانيتول (E421)
كروسبوفيدون
بوفيدون K90
ستيرات الكالسيوم
طلاء
هيبروميلوز
بوفيدون ك 25
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
البروبيلين غليكول
ميثاكريليك أسيد - إيثيل أكريلات كوبوليمر (1: 1)
بولي سوربات 80
لوريلسلفات الصوديوم
سترات ثلاثي إيثيل
حبر الطباعة
اللك
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
أكسيد الحديد الأسود (E172)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
محلول الأمونيا المركز
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق