المؤشرات العلاجية
هيدروكلوريد التولبيريزون ، مرخٍ مركزي للعضلات ، يوصف لعلاج التشنج والتشنجات العضلية لدى البالغين والأطفال فوق سن السادسة
التولبيريزون هو مرخٍ للعضلات عن طريق الفم ، يعمل بشكل مركزي. آليتها الدقيقة غير مفهومة تمامًا ، رغم أنها تحجب قنوات الصوديوم والكالسيوم. يمتلك تقاربًا كبيرًا لأنسجة الجهاز العصبي ، حيث يصل إلى أعلى تركيزات في جذع الدماغ والحبل الشوكي والأعصاب الطرفية. استنادًا إلى البيانات السريرية الموجودة ، فإن تولبيريسون ليس مسكنًا
لم يتم الإبلاغ عن أي ميل لتشكيل العادة
يستخدم في الحالات التالية
العلاج في الاضطرابات العصبية وإصابات الحبل الشوكي وتشنج العضلات وآلام الظهر والتصلب المتعدد
يستخدم في علاج أعراض التشنج التالي للسكتة الدماغية عند البالغين
تشنج عضلات الفم
تشنج العضلات
وينصح الواصفين بناءا على الدراسات أن دلالة التولبيريسون عن طريق الفم قد تقتصر على علاج التشنج بعد السكتة الدماغية لدى البالغين. يجب على الأطباء التوقف عن وصف التولبيريسون لأي مؤشر آخر
الجرعات
يجب أن يصف الدواء من قبل الأطباء
البالغون: 50 - 150 ملغ من اليوم لغاية 3 مرات
الأطفال: أقل من 6 سنوات: 5 ملغم / كغم يومياً مقسمة على 3 جرعات ؛ 6-14 سنة: 2-4 مجم / كجم يومياً مقسمة على 3 جرعات
لعلاج التشنج العضلي والتشنج للبالغين
ضع في اعتبارك تناول 50-150 مجم من هيدروكلوريد تولبيريسون عن طريق الفم ، ثلاث مرات يوميًا
لعلاج التشنج العضلي والتشنج طب الأطفال
للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن ست سنوات ، ضع في اعتبارك إعطاء 5 مجم / كجم على ثلاث جرعات مقسمة
للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن ستة إلى أربعة عشر عامًا ، ضع في اعتبارك إعطاء 2-4 مجم / كجم على ثلاث جرعات مقسمة
الادارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل
الجرعة الفائتة
يجب أن تؤخذ الجرعة الفائتة في أسرع وقت ممكن. يُنصح بتخطي الجرعة الفائتة إذا كان وقت الجرعة التالية قد حان بالفعل
جرعة مفرطة
ابحث عن علاج طبي طارئ أو اتصل بالطبيب في حالة تناول جرعة زائدة
موانع الإستعمال
تفاعلات فرط الحساسية: خلال تجربة ما بعد التسويق مع تولبيريزون ، كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي تفاعلات فرط الحساسية. تراوحت تفاعلات فرط الحساسية من تفاعلات جلدية خفيفة إلى تفاعلات جهازية شديدة بما في ذلك صدمة الحساسية. قد تشمل الأعراض حمامي ، طفح جلدي ، شرى ، حكة ، وذمة وعائية ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم أو ضيق التنفس
قد تكون النساء ، والمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأدوية أخرى أو لديهم تاريخ من الحساسية أكثر عرضة للإصابة
في حالة وجود فرط حساسية معروف لليدوكائين ، يجب زيادة الحذر أثناء إعطاء التولبيريسون لأن التفاعلات المتصالبة المحتملة لها ما يبررها
يجب نصح المرضى بالبقاء متيقظين لأي أعراض متوافقة مع فرط الحساسية والتوقف عن التولبيريسون وطلب المشورة الطبية على الفور في حالة حدوث مثل هذه الأعراض
لا ينبغي إعادة تناول تولبيريسون بعد حلقة من فرط الحساسية للتولبيريسون
الاستخدام عند كبار السن: يتطلب إعطاء تولبيريزون للمرضى المسنين الحذر
الوهن العضلي الوبيل Myasthenia gravis
لا ينصح باستخدام هذا الدواء في المرضى الذين لديهم تاريخ معروف من الوهن العضلي الشديد بسبب زيادة خطر تفاقم حالة المريض
التحذيرات
تناول تولبيريسون مع الطعام
لا تأخذ بكميات أكبر مما هو موصوف
استشر الطبيب إذا كنت تعاني من أي آثار جانبية غير مرغوب فيها. تأكد من اكتمال دورة العلاج
لا تتوقف عن استخدام هذا الدواء دون استشارة الطبيب
يجب أن يلاحظ المرضى أن أعراض فرط الحساسية يمكن أن تشمل الاحمرار والطفح الجلدي والحكة الشديدة في الجلد مع وجود كتل مرتفعة والصفير وصعوبة التنفس وصعوبة البلع وسرعة ضربات القلب وانخفاض ضغط الدم وانخفاض سريع في ضغط الدم. يجب على المرضى التوقف عن تناول التولبيريسون وإبلاغ الطبيب إذا عانوا من أي من هذه الأعراض
يجب أن يقتصر استخدامها على علاج البالغين المصابين بالتشنج بعد السكتة الدماغية. الكزازة
استخدام في الأطفال
يجب مراقبة الأطفال عن كثب بحثًا عن أي آثار جانبية أثناء العلاج بهذا الدواء. يجب إجراء تعديلات مناسبة للجرعة بناءً على الحالة السريرية
الاستخدام في الحمل
لا ينصح باستخدام هذا الدواء في النساء الحوامل إلا في حالة الضرورة القصوى. يجب مناقشة جميع المخاطر والفوائد مع الطبيب قبل تناول هذا الدواء
لم تُلاحظ التأثيرات المسخية في الدراسات على الحيوانات ، ومع ذلك ، لا يوصى بإعطائها عند المرأة الحامل في فترة الثلث الأول من الحمل
الاستخدام أثناء الرضاعة
لا ينصح باستخدام هذا الدواء في النساء المرضعات لأن سلامة وفعالية الاستخدام غير مثبتة إكلينيكيًا
الأعراض الجانبية
عندما يظهر وهن جسدي عابر ، يجب تقليل جرعة التولبيريسون أو إيقافها في أسرع وقت ممكن
نادرا: حكة ، حمامي ، شرى
ضعف عضلي ، صداع ، انخفاض ضغط الدم ، غثيان ، قيء ، انزعاج في البطن
التعرق المفرط،الشرى،وجع بطن،إسهال،جفاف الفم الراس إمساك ،دوخة،النعاس
يمكن أن يسبب هيدروكلوريد التولبيريزون انزعاجًا في البطن وضعفًا عضليًا وغثيانًا أو قيئًا وصداعًا وانخفاض ضغط الدم. في حالات نادرة ، يمكن أن يسبب التولبيريسون الحساسية المفرطة الخطيرة
آلية العمل
المميزات : تولبيريسون مرخي للعضلات يعمل بشكل مركزي
تولبيريسون: ممثل نموذجي لفئة من مرخيات العضلات التي تعمل مركزيًا مع آثار جانبية أقل تهدئة
يمكن تقسيم مرخيات العضلات إلى مجموعتين: (1) مرخيات العضلات التي تعمل على التشنج من خلال التفاعل مع الخلايا العصبية الحركية العليا وتسمى مرخيات العضلات المركزية و (2) تلك التي تعالج آلام العضلات أو التشنجات عن طريق التأثير على العناصر العضلية الهيكلية المحيطية وتسمى مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي
يتم تعيين تولبيريسون ، وهو مشتق من البيبيريدين ، لمجموعة مرخيات العضلات التي تعمل مركزيًا
آلية التأثير: التشابه الهيكلي مع الليدوكائين ، تأثير تثبيت الغشاء على الأعصاب الطرفية وعلى المستوى الشوكي والمركزي والشبكي
الطريقة الدقيقة لعمل التولبيريزون غير معروفة ، ولكن يُعتقد أنه يعمل في الدماغ والحبل الشوكي لتقليل النبضات العصبية التي تجعل العضلات تنقبض وتصبح صلبة. من خلال تقليل هذه النبضات ، يُعتقد أن التولبيريسون يقلل تقلص العضلات ، مما يساعد على تخفيف التيبس
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. ذروة تركيز البلازما في 0.5-1 ساعة. التوافر البيولوجي: 20٪ و
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه على نطاق واسع عن طريق الكبد والكلى. عمر النصف (IV): 1.5 ساعة
الإخراج: يفرز بشكل رئيسي عن طريق البول كمستقلبات
التفاعلات مع الكحول
التفاعل مع الكحول غير معروف. يُنصح باستشارة طبيبك قبل الاستهلاك المفرط
التفاعلات الدوائية
تتفاعل جميع الأدوية بشكل مختلف من شخص لآخر. يجب عليك التحقق من جميع التفاعلات الممكنة مع طبيبك قبل البدء في أي دواء
لم يتم الإبلاغ عن أي دليل سريري في الوقت الحالي. يجب توخي الحذر
يمكن استخدام التولبيريزون مع البنزوديازيبينات أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
قد يتفاعل هيدروكلوريد تولبيريسون مع حاصرات عصبية عضلية أخرى
يجب توخي الحذر مع
الوبيورينول ،بروبنيسيد ، ميثوكاربامول ، التتراسيكلين
دراسات
تولبيريسون هو دواء حظي باهتمام أكبر في علاج التشنج. وهو مرخٍ للعضلات يعمل بشكل مركزي ويمارس تأثيره عن طريق تثبيط المدخلات المسبب للألم الواردة إلى النخاع الشوكي ، وتخفيف ردود الفعل الشوكية وتثبيط الإسقاطات الشبكية الشوكية الهابطة. في دراسة شملت مرضى بالغين يعانون من تشنج من أصل فقري ، كان التولبيريسون يعتبر متفوقًا على باكلوفين من حيث الفعالية والأمان
تمت دراسة الجرعة عند 150 - 450 مجم / يوم حتى 600مجم / يوم
على عكس الأدوية الأخرى للتشنج ، فإن التولبيريسون ليس له صلة كبيرة بالمستقبلات الكولينية ، أو السيروتونين ، أو الدوبامين ، أو الأدرينالية في الجهاز العصبي المركزي
كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي الوهن والنعاس. من المحتمل أن يؤدي ذلك إلى تجنب التأثيرات المهدئة ومخاطر الانسحاب التي تظهر في أدوية التشنج الأخرى ذات التأثير المركزي. على الرغم من أن فائدته السريرية لم تتم دراستها على نطاق واسع ، إلا أن التأثير غير المتعمد للتولبيريسون يجعله دواءً واعدًا لعلاج التشنج لدى الأطفال المصابين بالدماغ
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية بعيداً عن الحرارة والضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق