نيلوتاميد
الإستخدامات
نيلاندرون هو دواء مضاد للأندروجين يستخدم لعلاج الرجال المصابين بسرطان البروستاتا النقيلي بعد الإخصاء الجراحي ، أو إزالة الخصيتين
يشار إلى أقراص نيلاندرون لسرطان البروستاتا النقيلي للاستخدام مع الإخصاء الجراحي لعلاج سرطان البروستاتا النقيلي المرحلة د 2
لتحقيق أقصى فائدة ، يجب أن يبدأ علاج نيلاندرون في نفس اليوم أو في اليوم التالي للإخصاء الجراحي
معلومات عامة
يحفز هرمون التستوستيرون والهرمونات الذكرية الأخرى الأندروجين نمو سرطان البروستاتا. يقلل الإخصاء الجراحي أو الكيميائي من مستويات هرمون التستوستيرون ، لكن الخلايا الأخرى في الجسم لا يزال بإمكانها إنتاج الأندروجينات. تتداخل عقاقير مثل نيلاندرون مع عمل الأندروجينات وتقلل من تكاثر الخلايا السرطانية
موانع الإستعمال
نيلاندرون هي بطلان أقراص
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد يجب تقييم الإنزيمات الكبدية الأساسية قبل العلاج
في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في الجهاز التنفسي
في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لنيلوتاميد أو أي من مكونات هذا المستحضر
معلومات الجرعات
يتم أخذ نيلاندرون كحبوب. المقدار الدوائي الإعتيادي هو قرصين مرة واحدة يومياً لمدة شهر ، يتبعها قرص واحد مرة واحدة يومياً
الجرعة الموصى بها هي 300 مجم مرة في اليوم لمدة 30 يومًا ، تليها 150 مجم مرة في اليوم. يمكن تناول أقراص نيلاندرون مع الطعام أو بدونه
آثار جانبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة الألم والضعف والغثيان والإمساك والهبات الساخنة والدوخة واضطراب الرؤية. قد تؤدي الأدوية التي تخفض مستويات الأندروجين إلى انخفاض الرغبة الجنسية وضعف الانتصاب وانكماش الخصيتين وألم الثدي وتضخمه التثدي. تشمل الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة تسمم الكبد والتهاب الرئة
نظام القلب والأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم
الجهاز الهضمي
الغثيان
الإمساك
نظام الغدد الصماء
الهبات الساخنة
نظام التمثيل الغذائي والتغذية زيادة AST زيادة ALT
دوار
الجهاز التنفسي
ضيق التنفس
ضعف التكيف مع الرؤية الشاذة الداكنة
عدوى الجهاز البولي التناسلي
من المعروف أن بعض التجارب الضائرة التي تحدث بشكل متكرر ، مثل الهبات الساخنة والعجز الجنسي وانخفاض الرغبة الجنسية ، مرتبطة بانخفاض مستويات الأندروجين في الدم ومن المعروف أنها تحدث مع الإخصاء الطبي أو الجراحي وحده. كان ملحوظًا ارتفاع معدل الاضطرابات البصرية التي توصف بأنها ضعف التكيف مع الظلام ، والرؤية غير الطبيعية ، والرؤية الملونة ، مما أدى إلى وقف العلاج في 1 ٪ إلى 2 ٪ من المرضى
حدث التهاب رئوي خلالي في مريض واحد أقل من 1 ٪ يتلقى نيلاندرون بالاشتراك مع الإخصاء الجراحي وفي سبعة مرضى (3 ٪) يتلقون نيلاندرون بالاشتراك مع ليوبروليد ومريض واحد يتلقى العلاج الوهمي بالاشتراك مع ليوبروليد. بشكل عام ، تم الإبلاغ عنه في 2 ٪ من المرضى الذين يتلقون نيلاندرون. وشمل ذلك تقريرًا عن التهاب رئوي خلالي في 8 من 47 مريضًا (17٪) في دراسة صغيرة أجريت في اليابان
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن التجارب السلبية التالية في 2 إلى 5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بـ نيلاندرون بالاشتراك مع ليوبروليد أو استئصال الخصية
الجسم كله: الضيق
الجهاز القلبي الوعائي: الذبحة الصدرية، فشل القلب ، الإغماء
الجهاز الهضمي:إسهال، اضطرابات معدية معوية ، نزيف معدي معوي ، ميلينا
نظام التمثيل الغذائي والتغذوي: عدم تحمل الكحول ، وذمة ، فقدان الوزن
الجهاز الحركي: التهاب المفاصل
الجهاز العصبي: جفاف الفم ، عصبية ، تنمل
الجهاز التنفسي: زيادة السعال ، أمراض الرئة الخلالي، اضطراب الرئة، التهاب الأنف
الجلد والملحقات: حكة
الحواس الخاصة: إعتام عدسة العين ، رهاب الضوء
القيم المعملية: زيادة الهابتوجلوبين ، نقص الكريات البيض ، زيادة الفوسفاتيز القلوي ، زيادة BUN، زيادة الكرياتينين ، ارتفاع السكر في الدم
فرط الجرعة
تم نشر حالة واحدة من الجرعة الزائدة الهائلة. حاول رجل يبلغ من العمر 79 عامًا الانتحار عن طريق تناول 13 جرامًا من نيلوتاميد أي 43 ضعف الجرعة القصوى الموصى بها. على الرغم من غسل المعدة الفوري والإعطاء الفموي للفحم المنشط ، بلغت مستويات النيلوتاميد في البلازما ذروتها 6 أضعاف المعدل الطبيعي بعد ساعتين من الابتلاع. لم تكن هناك علامات أو أعراض سريرية أو تغيرات في البارامترات مثل الترانساميناسات أو الأشعة السينية على الصدر. تم استئناف علاج الصيانة (150 مجم / يوم) بعد 30 يومًا
في دراسات تحمل الجرعات المتكررة ، تم إعطاء جرعات 600 ملغ / يوم و 900 ملغ / يوم إلى 9 و 4 مرضى على التوالي. ارتبط تناول هذه الجرعات باضطرابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك الغثيان والقيء والشعور بالضيق والصداع والدوخة. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ ارتفاع عابر في مستويات إنزيم الكبد في مريض واحد
نظرًا لأن نيلوتاميد مرتبط بالبروتين ، فقد لا يكون غسيل الكلى مفيدًا كعلاج للجرعة الزائدة. كما هو الحال في إدارة الجرعة الزائدة مع أي دواء ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يتم تناول عدة عوامل. إذا لم يحدث القيء بشكل عفوي ، يجب أن يحدث ذلك إذا كان المريض في حالة تأهب. يشار إلى الرعاية الداعمة العامة ، بما في ذلك المراقبة المتكررة للعلامات الحيوية والمراقبة الدقيقة للمريض
التحذيرات
التهاب رئوي خلالي
تم الإبلاغ عن التهاب رئوي خلالي في 2 ٪ من المرضى في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة في المرضى الذين تعرضوا لنيلوتاميد. أظهرت دراسة صغيرة أجريت على اليابانيين أن 8 من 47 مريضًا (17٪) أصيبوا بالتهاب رئوي خلالي. تم الإبلاغ عن تقارير عن التغيرات الخلالية بما في ذلك التليف الرئوي الذي أدى إلى دخول المستشفى والوفاة في حالات نادرة بعد التسويق. تضمنت الأعراض ضيق التنفس والسعال وألم الصدر والحمى. أظهرت الأشعة السينية تغيرات بينية أو خلالية ، وأظهرت اختبارات وظائف الرئة نمطًا مقيدًا مع انخفاض DLco. حدثت معظم الحالات خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج باستخدام نيلاندرون ، وعكس معظمها مع التوقف عن العلاج. يجب إجراء أشعة سينية روتينية على الصدر قبل بدء العلاج بنيلاندرون. يمكن النظر في اختبارات وظائف الرئة الأساسية. يجب توجيه المرضى للإبلاغ عن أي ضيق تنفس جديد أو متفاقم يختبرونه أثناء وجودهم في نيلاندرون.في حالة حدوث الأعراض ، يجب إيقاف نيلاندرون على الفور حتى يمكن تحديد ما إذا كانت الأعراض متعلقة بالمخدرات
التهاب الكبد
تم الإبلاغ عن حالات نادرة للوفاة أو الاستشفاء بسبب إصابة الكبد الشديدة بعد التسويق بالاشتراك مع استخدام نيلاندرون. حدثت السمية الكبدية في هذه التقارير بشكل عام خلال الأشهر الثلاثة إلى الأربعة الأولى من العلاج. حدث التهاب الكبد أو الزيادات الملحوظة في إنزيمات الكبد مما أدى إلى وقف الدواء في 1 ٪ من مرضى نيلاندرون في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة
يجب قياس مستويات ترانس أميناز المصل قبل بدء العلاج بـ نيلاندرون ، على فترات منتظمة للأشهر الأربعة الأولى من العلاج ، وبشكل دوري بعد ذلك. يجب أيضًا إجراء اختبارات وظائف الكبد عند أول علامة أو عرض يشير إلى ضعف الكبد ، مثل الغثيان والقيء وآلام البطن والتعب وفقدان الشهية والأعراض "الشبيهة بالإنفلونزا" والبول الداكن واليرقان أو حنان الربع العلوي الأيمن. إذا كان المريض يعاني في أي وقت من اليرقان ، أو إذا ارتفع ALT عن الحد الأعلى بمقدار ضعفين من الحد الأعلى الطبيعي ، يجب إيقاف نيلاندرون على الفور مع المتابعة الدقيقة لاختبارات وظائف الكبد حتى يتم حلها
استخدامها في النساء
لا يوجد لدى نيلاندرون ما يشير إلى النساء ، ويجب عدم استخدامه في هذه الفئة من السكان ، خاصةً في الحالات غير الخطيرة أو غير المهددة للحياة
كشفت مراقبة ما بعد التسويق الأجنبية الأخرى
عن حالات معزولة من فقر الدم اللاتنسجي حيث لا يمكن التأكد من وجود علاقة سببية مع نيلاندرون
الاحتياطات
متلازمة انسحاب الأندروجين العامة
المرضى الذين يتطور مرضهم ، أثناء العلاج بمضاد الأندروجين قد يعانون من تحسن سريري مع التوقف عن مضادات الأندروجين
معلومات
للمرضى يجب إبلاغ المرضى أن أقراص نيلاندرون يجب أن تبدأ في يوم الإخصاء الجراحي أو في اليوم التالي له. يجب أيضًا إخبارهم بأنه لا ينبغي عليهم مقاطعة جرعاتهم من نيلاندرون أو التوقف عن تناول هذا الدواء دون استشارة الطبيب
نظرًا لاحتمال الإصابة بالتهاب رئوي خلالي ، يجب أيضًا إخبار المرضى بالإبلاغ فورًا عن أي ضيق في التنفس أو تفاقم ضيق التنفس الموجود مسبقًا
بسبب احتمالية الإصابة بالتهاب الكبد ، يجب إخبار المرضى باستشارة طبيبهم في حالة حدوث غثيان أو قيء أو آلام في البطن أو اليرقان
بسبب احتمال عدم تحمل الكحول وحدوث توهج الوجه ، توعك ، انخفاض ضغط الدم بعد تناول نيلاندرون ، يوصى بتجنب تناول المشروبات الكحولية من قبل المرضى الذين يعانون من هذا التفاعل. تم الإبلاغ عن هذا التأثير في حوالي 5 ٪ من المرضى المعالجين بـ نيلاندرون
في التجارب السريرية ، أفاد 13 ٪ إلى 57 ٪ من المرضى الذين تلقوا نيلاندرون بتأخير في التكيف مع الظلام ، يتراوح من ثوانٍ إلى بضع دقائق ، عند الانتقال من منطقة مضاءة إلى منطقة مظلمة. لا ينحسر هذا التأثير في بعض الأحيان مع استمرار العلاج . يجب تحذير المرضى الذين يعانون من هذا التأثير بشأن القيادة ليلاً أو عبر الأنفاق. يمكن تخفيف هذا التأثير عن طريق ارتداء النظارات الملونة
التفاعلات الدوائية
في المختبر ، ثبت أن نيلوتاميد يثبط نشاط إنزيمات السيتوكروم ب-450 في الكبد ، وبالتالي قد يقلل من استقلاب المركبات التي تتطلب هذه الأنظمة
وبالتالي ، فإن الأدوية ذات الهامش العلاجي المنخفض ، مثل مضادات فيتامين ك ، والفينيتوين ، والثيوفيلين ، يمكن أن تتأخر في الإطراح ويزيد من عمر النصف في مصلها مما يؤدي إلى مستوى سام. قد يلزم تعديل جرعة هذه الأدوية أو الأدوية الأخرى التي لها نفس التمثيل الغذائي إذا تم إعطاؤها بالتزامن مع نيلوتاميد. على سبيل المثال ، عندما يتم إعطاء مضادات فيتامين ك بالتزامن مع نيلوتاميد ، يجب مراقبة وقت البروثرومبين بعناية ، وإذا لزم الأمر ، يجب تقليل جرعة مضادات فيتامين ك
الخصوبة
في دراسات التكاثر التي أجريت على الفئران ، لم يكن للنيلوتاميد أي تأثير على الوظيفة الإنجابية للذكور والإناث ، ولم يتم العثور على آثار قاتلة أو ماسخة أو مثبطة للنمو على الأجنة. قدرت الجرعة القصوى التي لا يؤثر فيها نيلاندرون على الوظيفة الإنجابية في أي من الجنسين أو يكون لها تأثير على الأجنة بـ 45 مجم / كجم عن طريق الفم
الحمل
الحمل: فئة ج ؛ لم يتم إجراء دراسات استنساخ الحيوان باستخدام نيلوتاميد. كما أنه من غير المعروف ما إذا كان نيلوتاميد يمكن أن يسبب ضررًا للجنين عند إعطائه للمرأة الحامل أو يمكن أن يؤثر على القدرة الإنجابية. يجب إعطاء نيلوتاميد للمرأة الحامل فقط إذا لزم الأمر
استخدام الأطفال
الأطفال لم يتم تحديد الأمان والفعالية في مرضى الأطفال
آلية العمل
التأثير من المعروف أن سرطان البروستاتا حساس للأندروجين ويستجيب لاستئصال الأندروجين. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، أظهر نيلوتاميد نشاطًا مضادًا للأندروجين بدون تأثيرات هرمونية أخرى (الإستروجين ، البروجسترون ، القشرانيات المعدنية ، والقشرانيات السكرية). في المختبر ، يمنع نيلوتاميد تأثيرات هرمون التستوستيرون على مستوى مستقبلات الأندروجين. في الجسم الحي ، يتفاعل نيلوتاميد مع مستقبلات الأندروجين ويمنع الاستجابة الأندروجينية الطبيعية
كيف زودت
نيلاندرون 150 مجم مضغوطة في علب بها 30 قرصاً. يحتوي كل صندوق على 3 شرائط مقاومة للأطفال ، PVC ، مغلفة برقائق الألمنيوم من 10 أقراص (NDC 0088-1111-14). يحتوي كل قرص أبيض ، محدب الوجهين ، أسطواني (قطره 10 مم) على شعار مثلثي على جانب واحد ورقم مرجعي داخلي (168D) على الجانب الآخر
التخزين
تخزينها عند 25 درجة مئوية 77 درجة فهرنهايت ؛ يُسمح بالرحلات بين 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت انظر درجة حرارة الغرفة المتحكم فيها
احم من الضوء
Sanofi
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق