دواعي الإستعمال
يشار إلى استخدام الفارينكلين كعامل مساعد في علاج الإقلاع عن التدخين
آلية العمل
يرتبط الفارينكلين بتقارب وانتقائية عالية في مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتين العصبية
α4β2
يُعتقد أن فعالية الفارينكلين في الإقلاع عن التدخين ناتجة عن نشاط الفارينكلين في النوع الفرعي
α4β2
من مستقبلات النيكوتين حيث ينتج ارتباطه نشاط ناهض ، بينما يمنع في نفس الوقت ارتباط النيكوتين بهذه المستقبلات
أظهرت دراسات الفيزيولوجيا الكهربية في المختبر والدراسات الكيميائية العصبية في الجسم الحي أن الفارينيكلين يرتبط بمستقبلات الأسيتيل كولين العصبية النيكوتين ويحفز النشاط بوساطة المستقبلات ، ولكن بمستوى أقل بكثير من النيكوتين
يعيق الفارينكلين قدرة النيكوتين على تنشيط مستقبلات الأسيتيل كولين العصبية النيكوتين وبالتالي تحفيز نظام الدوبامين العصبي المركزي ، الذي يُعتقد أنه الآلية العصبية الكامنة وراء التعزيز والمكافأة التي يتم تجربتها عند التدخين
يعتبر الفارينكلين انتقائيًا بدرجة عالية ويرتبط بشكل أقوى بمستقبلات الأسيتيل كولين العصبية النيكوتين مقارنة بمستقبلات النيكوتين الشائعة الأخرى
أكثر من 500 ضعف α3β4
أكثر من 3500 ضعف α7
أكثر من 20000 ضعف α1βγδ
، أو بمستقبلات وناقلات غير نيكوتين
> 2000 ضعف
يرتبط الفارينكلين أيضًا بتقارب معتدل
Ki = 350 نانومتر
ومستقبلات السيروتونين
5-HT3
الجرعات
من المرجح أن تنجح علاجات الإقلاع عن التدخين للمرضى الذين لديهم الدافع للإقلاع عن التدخين والذين يتلقون المزيد من النصائح والدعم
تزويد المرضى بالمواد التعليمية والاستشارات المناسبة لدعم محاولة الإقلاع عن التدخين
يجب على المريض تحديد موعد للتوقف عن التدخين. ابدأ بجرعات الفارينكلين قبل أسبوع واحد من هذا التاريخ. بدلاً من ذلك ، يمكن للمريض البدء بجرعات الفارينكلين ثم الإقلاع عن التدخين بين اليوم 8 و 35 من العلاج
الجرعة الموصى بها من الفارينكلين هي 1 مجم مرتين يوميًا بعد معايرة لمدة أسبوع على النحو التالي
الأيام 1-3 : 0.5 مجم مرة واحدة يومياً
الأيام 4-7 : 0.5 مجم مرتين يومياً
اليوم الثامن - نهاية العلاج : 1 مجم مرتين يومياً
يجب أن يعالج المرضى بالفارينكلين لمدة 12 أسبوعًا
بالنسبة للمرضى الذين توقفوا عن التدخين بنجاح في نهاية 12 أسبوعًا ، يوصى بإجراء دورة إضافية مدتها 12 أسبوعًا من العلاج بالفارينكلين
بالنسبة للمرضى الذين هم على يقين من أنهم غير قادرين أو مستعدين للإقلاع فجأة ، فكر في اتباع نهج تدريجي للإقلاع عن التدخين باستخدام الفارينكلين
يجب على المرضى البدء بجرعات الفارينكلين وتقليل التدخين بنسبة 50٪ من خط الأساس خلال الأسابيع الأربعة الأولى ، بنسبة 50٪ إضافية في الأسابيع الأربعة المقبلة ، والاستمرار في التخفيض بهدف الوصول إلى الامتناع التام عن ممارسة الجنس لمدة 12 أسبوعًا
استمر في علاج الفارينكلين لمدة 12 أسبوعًا إضافية ، ليصبح المجموع 24 أسبوعًا من العلاج
شجع المرضى على محاولة الإقلاع مبكرًا إذا شعروا أنهم مستعدون
المرضى الذين لديهم الدافع للإقلاع ، والذين لم ينجحوا في الإقلاع عن التدخين أثناء العلاج السابق بالفارينكلين لأسباب أخرى غير عدم التحمل بسبب الأحداث الضائرة أو الذين انتكسوا بعد العلاج ، يجب تشجيعهم على القيام بمحاولة أخرى مع الفارينكلين بمجرد العوامل المساهمة في المحاولة الفاشلة تم تحديدها ومعالجتها
ضع في اعتبارك تقليل الجرعة بشكل مؤقت أو دائم في المرضى الذين لا يستطيعون تحمل الآثار الضارة للفارينكلين
الادارة
يجب تناول الفارينكلين عن طريق الفم بعد الأكل وكوب كامل من الماء
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من التأثيرات المسكرة للكحول
موانع الإستخدام
فرط الحساسية المعروف للفارينكلين أو لأي من السواغات الموجودة في المنتج مثل السليلوز الجريزوفولفين ، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة ، اللامائي ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، أوبادري الأزرق / الأبيض ، أوبادري كلير
آثار جانبية
التهاب البلعوم الأنفي ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب الجيوب الأنفية ، زيادة الوزن ، انخفاض و / أو زيادة الشهية ، أحلام غير طبيعية ، أرق ، صداع ، نعاس ، دوار ، عسر الهضم ، ضيق التنفس ، سعال ، غثيان ، ارتجاع المريء ، قيء ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ وألم بطني عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، وجفاف الفم ، والطفح الجلدي ، والحكة ، وآلام المفاصل ، وألم عضلي ، وآلام الظهر ، وآلام في الصدر ، والتعب ، واختبار وظائف الكبد غير الطبيعية
الحمل والرضاعة
الاستخدام في الحمل : الفئة ج. لا توجد دراسات كافية ومراقبة جيدًا عند النساء الحوامل. وينبغي أن تستخدم الفارينكلين خلال الحمل فقط إذا كانت الفائدة المرجوة تبرر الخطر المحتمل على الجنين
استخدام في الرضاعة : من غير المعروف ما إذا كان تفرز الفارينكلين في حليب الثدي البشري. تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى أن الفارينيكلين يُفرز في حليب الثدي. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج بالفارينيكلين مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة علاج الفارينيكلين للمرأة
الاحتياطات والتحذيرات
توقف عن الاستخدام في حالة حدوث تغيرات في السلوك أو التفكير ، أو الهياج أو المزاج المكتئب ، والقلق ، والذهان ، وتقلب المزاج ، والسلوك العدواني ، والإثارة ، والمزاج المكتئب ، والتفكير والسلوك الانتحاري
الاستخدام المتزامن في المرضى الذين يحاولون الإقلاع عن التدخين
المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها من الحالات التي من المحتمل أن تخفض عتبة النوبة
تقرير ما إذا كان المرضى لديهم تاريخ من المرض النفسي قبل البدء
تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الوذمة الوعائية وتورم الوجه والفم اللسان والشفتين واللثة والرقبة الحلق والحنجرة والأطراف
ردود فعل جلدية شديدة بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون والحمامي عديدة الأشكال نادرة
احتياطات خاصة للتخلص والمعاملة الأخرى: لا توجد متطلبات خاصة للتخلص
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق