Exforge 10mg/160mg film coated tablets
Exforge 5mg/160mg film coated tablets
Exforge 5mg/80mg film coated tablets
إكسفورج 10 مجم / 160 مجم أقراص ملبسة بالفيلم
إكسفورج 5 مجم / 160 مجم أقراص ملبسة بالفيلم
إكسفورج 5 مجم / 80 مجم أقراص مغلفة
التركيب النوعي والكمي
إكسفورج 5 مجم / 80 مجم أقراص مغلفة
كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ أملوديبين بيسيلات و 80 ملغ فالسارتان
إكسفورج 5 مجم / 160 مجم أقراص مغلفة
كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ أملوديبين بيسيلات و 160 ملغ فالسارتان
إكسفورج 10 مجم / 160 مجم أقراص مغلفة
يحتوي كل قرص مغلف على 10 ملغ من أملوديبين بيسيلات و 160 ملغ من فالسارتان
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
إكسفورج 5 مجم / 80 مجم أقراص مغلفة
قرص مطلي باللون الأصفر الغامق ، مستدير ذو حواف مشطوفة ، مطبوع بـ "NVR" على جانب واحد و "NV" على الجانب الآخر. الحجم التقريبي: القطر 8.20 مم
إكسفورج 5 مجم / 160 مجم أقراص مغلفة
قرص مطلي باللون الأصفر الغامق ، بيضاوي الشكل ، مطبوع بـ "NVR" على جانب واحد و "ECE" على الجانب الآخر. الحجم التقريبي: 14.2 مم (طول) × 5.7 مم (عرض)
إكسفورج 10 مجم / 160 مجم أقراص مغلفة
قرص مطلي باللون الأصفر الفاتح ، بيضاوي الشكل ، مطبوع بـ "NVR" من جانب واحد و "UIC" على الجانب الآخر. الحجم التقريبي: 14.2 مم (طول) × 5.7 مم (عرض)
المؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي
يشار إلى إكسفورج في البالغين الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم بشكل كافٍ باستخدام علاج أملوديبين أو علاج فالسارتان الأحادي
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
الجرعة الموصى بها من إكسفورج هي قرص واحد في اليوم
يمكن إعطاء إكسفورج 5 مجم / 80 مجم في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ باستخدام أملوديبين 5 مجم أو فالسارتان 80 مجم وحده
يمكن إعطاء إكسفورج 5 مجم / 160 مجم في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ باستخدام أملوديبين 5 مجم أو فالسارتان 160 مجم وحده
يمكن إعطاء إكسفورج 10 مجم / 160 مجم للمرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ باستخدام أملوديبين 10 مجم أو فالسارتان 160 مجم وحده أو مع إكسفورج 5 مجم / 160 مجم
يمكن استخدام إكسفورج مع الطعام أو بدونه
يوصى بمعايرة الجرعة الفردية مع المكونات مثل أملوديبين وفالسارتان قبل التغيير إلى تركيبة الجرعة الثابتة. عندما يكون ذلك مناسبًا سريريًا ، يمكن النظر في التغيير المباشر من العلاج الأحادي إلى تركيبة الجرعة الثابتة
للراحة ، يمكن تحويل المرضى الذين يتلقون فالسارتان وأملوديبين من أقراص / كبسولات منفصلة إلى إكسفورج التي تحتوي على نفس جرعات المكونات
القصور الكلوي
لا توجد بيانات سريرية متاحة في المرضى المصابين بضعف شديد في وظائف الكلى. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط. ينصح بمراقبة مستويات البوتاسيوم والكرياتينين في حالات القصور الكلوي المعتدل
اختلال كبدي
لا يستخدم إكسفورج في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
يجب توخي الحذر عند إعطاء إكسفورج للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو اضطرابات انسداد القنوات الصفراوية. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط دون ركود صفراوي ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها هي 80 ملغ فالسارتان. لم يتم تحديد توصيات جرعة أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. عند تبديل مرضى ارتفاع ضغط الدم المؤهلين الذين يعانون من اختلال كبدي إلى أملوديبين أو إكسفورج ، يجب استخدام أقل جرعة متاحة من العلاج الأحادي أملوديبين أو مكون أملوديبين ، على التوالي
كبار السن 65 سنة فأكثر
في المرضى المسنين ، يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة. عند تبديل مرضى ارتفاع ضغط الدم المسنين المؤهلين إلى أملوديبين أو إكسفورج ، يجب استخدام أقل جرعة متاحة من العلاج الأحادي أملوديبين أو مكون أملوديبين ، على التوالي
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية إكسفورج في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم
يوصى بتناول إكسفورج مع بعض الماء
موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمواد الفعالة ، لمشتقات ديهيدروبيريدين ، أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
• القصور الكبدي الشديد أو تليف الكبد الصفراوي أو ركود صفراوي
• الاستخدام المتزامن لـ إكسفورج مع المنتجات المحتوية على aliskiren في مرضى السكري أو القصور الكلوي الترشيح الكبيبي <60 مل / دقيقة / 1.73 م 2
• الثلث الثاني والثالث من الحمل
• انخفاض ضغط الدم الشديد
• الصدمة بما في ذلك الصدمة القلبية
• انسداد القناة الخارجة من البطين الأيسر مثل اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي وتضيق الأبهر عالي الدرجة
قصور القلب غير المستقر في ديناميكيات الدم بعد احتشاء عضلة القلب الحاد
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أملوديبين في أزمة ارتفاع ضغط الدم
الحمل
لا ينبغي بدء مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 AIIRAs أثناء الحمل. ما لم يُعتبر العلاج المستمر بـ AIIRA ضروريًا ، يجب تغيير المرضى الذين يخططون للحمل إلى العلاجات البديلة الخافضة للضغط والتي لها ملف تعريف أمان ثابت للاستخدام في الحمل. عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بـ AIIRAs على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل
المرضى الذين يعانون من نقص الصوديوم و / أو الحجم
لوحظ انخفاض ضغط الدم المفرط في 0.4 ٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المعقد الذين عولجوا باستخدام إكسفورج في دراسات مضبوطة بالغفل. في المرضى الذين يعانون من نظام الرينين-أنجيوتنسين المنشط مثل الحجم و / أو المرضى المستنفدين للملح الذين يتلقون جرعات عالية من مدرات البول والذين يتلقون حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين ، قد يحدث انخفاض ضغط أعراض. يوصى بتصحيح هذه الحالة قبل إعطاء إكسفورج أو الإشراف الطبي الدقيق في بداية العلاج
في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم مع إكسفورج ، يجب وضع المريض في وضع الاستلقاء ، وإذا لزم الأمر ، يتم إعطاؤه محلول ملحي عادي في الوريد. يمكن أن يستمر العلاج بمجرد استقرار ضغط الدم
فرط بوتاسيوم الدم
يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن مع مكملات البوتاسيوم أو مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو المنتجات الطبية الأخرى التي قد تزيد من مستويات البوتاسيوم مثل الهيبارين ، إلخ مع المراقبة المتكررة لمستويات البوتاسيوم
تضيق الشريان الكلوي
يجب استخدام إكسفورج بحذر لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي أحادي الجانب أو الثنائي أو تضيق في الكلى المنفردة حيث أن اليوريا في الدم والكرياتينين في الدم قد يزدادان عند هؤلاء المرضى
زرع الكلى
حتى الآن لا توجد تجربة للاستخدام الآمن لـ إكسفورج في المرضى الذين خضعوا لعملية زرع كلى مؤخرًا
اختلال كبدي
يتم التخلص من فالسارتان في الغالب دون تغيير عن طريق الصفراء. يطول عمر النصف للأملوديبين وتكون قيم AUC أعلى في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ؛ لم يتم إنشاء توصيات الجرعة. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء إكسفورج للمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف إلى متوسط أو اضطرابات انسداد القناة الصفراوية
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط دون ركود صفراوي ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها هي 80 ملغ فالسارتان
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل جرعة إكسفورج للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط والترشيح الكبيبي> 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 . ينصح بمراقبة مستويات البوتاسيوم والكرياتينين في حالات القصور الكلوي المعتدل
فرط الألدوستيرونية الأولية
لا ينبغي معالجة المرضى الذين يعانون من فرط الألدوستيرونية الأولي بمضاد الأنجيوتنسين 2 فالسارتان لأن نظام الرينين-أنجيوتنسين يتأثر بالمرض الأساسي
وذمة وعائية
تم الإبلاغ عن حدوث وذمة وعائية ، بما في ذلك تورم في الحنجرة وسفرة المزمار ، مما يتسبب في انسداد مجرى الهواء و / أو تورم الوجه والشفتين والبلعوم و / أو اللسان في المرضى الذين عولجوا بفالسارتان. عانى بعض هؤلاء المرضى سابقًا من وذمة وعائية مع منتجات طبية أخرى ، بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب التوقف عن تناول إكسفورج على الفور في المرضى الذين يعانون من وذمة وعائية ويجب عدم إعطائهم مرة أخرى
فشل القلب / ما بعد احتشاء عضلة القلب
نتيجة لتثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، يمكن توقع حدوث تغيرات في وظائف الكلى في الأفراد المعرضين للإصابة. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد الذين قد تعتمد وظائفهم الكلوية على نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، ارتبط العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين بقلة البول و / أو آزوتيميا التدريجي و نادرًا بالفشل الكلوي الحاد و / أو الموت. تم الإبلاغ عن نتائج مماثلة مع فالسارتان. يجب أن يشمل تقييم المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ما بعد احتشاء عضلة القلب دائمًا تقييم وظائف الكلى
في دراسة طويلة المدى خاضعة للتحكم الوهمي (PRAISE-2) من أملوديبين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الثالث والرابع من NYHA (تصنيف جمعية القلب في نيويورك) لمسببات المرض غير الإقفارية ، ارتبط أملوديبين بزيادة تقارير الوذمة الرئوية على الرغم من عدم فرق كبير في حدوث تفاقم قصور القلب مقارنة بالدواء الوهمي
يجب استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم ، بما في ذلك أملوديبين ، بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، لأنها قد تزيد من مخاطر الأحداث القلبية الوعائية والوفيات في المستقبل
تضيق الصمام الأورطي والصمام التاجي
كما هو الحال مع جميع موسعات الأوعية الأخرى ، يجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من تضيق الصمام التاجي أو تضيق الأبهر الكبير غير الدرجة العالية
حصار مزدوج لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS)
هناك دليل على أن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين ، أو أليسكيرين يزيد من مخاطر انخفاض ضغط الدم ، وفرط بوتاسيوم الدم ، وانخفاض وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد. لذلك لا يوصى بحصار مزدوج لـ RAAS من خلال الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين أو أليسكيرين
إذا كان العلاج بالحصار المزدوج ضروريًا للغاية ، فيجب ألا يحدث هذا إلا تحت إشراف متخصص ويخضع للمراقبة الدقيقة المتكررة لوظيفة الكلى والشوارد وضغط الدم. يجب عدم استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبل الأنجيوتنسين بالتزامن مع مرضى اعتلال الكلية السكري
لم يتم دراسة إكسفورج في أي مجموعة من المرضى بخلاف ارتفاع ضغط الدم
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التفاعلات المشتركة بين المجموعة
لم يتم إجراء أي دراسات حول التفاعل الدوائي مع عقار إكسفورج وغيره من المنتجات الطبية
يؤخذ في الاعتبار مع ما يصاحب ذلك من استخدام
عوامل أخرى خافضة للضغط
العوامل الخافضة للضغط شائعة الاستخدام مثل حاصرات ألفا ومدرات البول والمنتجات الطبية الأخرى التي قد تسبب تأثيرات ضائرة خافضة للضغط مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وحاصرات ألفا لعلاج تضخم البروستاتا الحميد قد تزيد من التأثير الخافض لضغط الدم للمجموعة
التفاعلات المرتبطة بالأملوديبين
لا ينصح بالاستخدام المتزامن
جريب فروت أو عصير جريب فروت
لا ينصح بإعطاء أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت لأن التوافر البيولوجي قد يزداد لدى بعض المرضى ، مما يؤدي إلى زيادة تأثيرات خفض ضغط الدم
الحذر مطلوب مع ما يصاحب ذلك من استخدام
مثبطات CYP3A4
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأملوديبين مع مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة مثبطات الأنزيم البروتيني ، ومضادات الفطريات الآزول ، والماكروليدات مثل الإريثروميسين أو الكلاريثرومايسين ، والفيراباميل أو الديلتيازيم إلى زيادة كبيرة في التعرض للأملوديبين. قد تكون الترجمة السريرية لهذه الاختلافات الحركية أكثر وضوحًا عند كبار السن. وبالتالي قد تكون هناك حاجة إلى المراقبة السريرية وتعديل الجرعة
محرضات CYP3A4 عوامل مضادة للاختلاج مثل كاربامازيبين ، فينوباربيتال ، فينيتوين ، فوسفينيتوين ، بريميدون ، ريفامبيسين ، هيبيريكوم بيرفوراتوم
عند الإدارة المشتركة للمحرضات المعروفة لـ CYP3A4 ، قد يختلف تركيز أملوديبين في البلازما. لذلك ، يجب مراقبة ضغط الدم ومراعاة تنظيم الجرعة أثناء وبعد العلاج المصاحب خاصة مع محرضات CYP3A4 القوية مثل ريفامبيسين ، hypericum perforatum
سيمفاستاتين
أدى التناول المشترك لجرعات متعددة من 10 ملغ من أملوديبين مع 80 ملغ من سيمفاستاتين إلى زيادة بنسبة 77٪ في التعرض لسيمفاستاتين مقارنة بالسيمفاستاتين وحده. يوصى بالحد من جرعة سيمفاستاتين إلى 20 ملغ يوميًا في المرضى الذين يتناولون أملوديبين
دانترولين تسريب
في الحيوانات ، لوحظ رجفان بطيني مميت وانهيار قلبي وعائي بالاقتران مع فرط بوتاسيوم الدم بعد إعطاء فيراباميل ودانترولين في الوريد. نظرًا لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم ، يوصى بتجنب الإعطاء المشترك لحاصرات قنوات الكالسيوم مثل أملوديبين في المرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث وفي علاج ارتفاع الحرارة الخبيث
يؤخذ في الاعتبار مع ما يصاحب ذلك من استخدام
في دراسات التفاعل السريري ، لم يؤثر أملوديبين على الحرائك الدوائية لأتورفاستاتين أو ديجوكسين أو وارفارين أو سيكلوسبورين
التفاعلات المرتبطة فالسارتان
لا ينصح بالاستخدام المتزامن
الليثيوم
تم الإبلاغ عن زيادات عكوسة في تركيزات الليثيوم في الدم والسمية أثناء تناول الليثيوم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، بما في ذلك فالسارتان. لذلك ، يوصى بمراقبة دقيقة لمستويات الليثيوم في الدم أثناء الاستخدام المتزامن. إذا تم استخدام مدر للبول أيضًا ، فمن المفترض أن يزداد خطر سمية الليثيوم أكثر مع إكسفورج
مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم وبدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم ومواد أخرى قد تزيد من مستويات البوتاسيوم
في حالة وصف منتج طبي يؤثر على مستويات البوتاسيوم مع فالسارتان ، يُنصح بمراقبة مستويات بلازما البوتاسيوم
الحذر مطلوب مع ما يصاحب ذلك من استخدام
الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية ، وحمض أسيتيل الساليسيليك (> 3 جم / يوم) ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية
عندما يتم إعطاء مضادات الأنجيوتنسين 2 في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، قد يحدث توهين من التأثير الخافض لضغط الدم. علاوة على ذلك ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الأنجيوتنسين 2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة خطر تدهور وظائف الكلى وزيادة البوتاسيوم في الدم. لذلك ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج ، وكذلك الترطيب الكافي للمريض
مثبطات ناقل الامتصاص مثل ريفامبيسين ، سيكلوسبورين أو ناقل التدفق ريتونافير
تشير نتائج دراسة في المختبر أجريت على أنسجة الكبد البشرية إلى أن فالسارتان عبارة عن ركيزة لناقل الامتصاص الكبدي OATP1B1 وناقل التدفق الكبدي MRP2. قد يؤدي التناول المشترك لمثبطات ناقل الامتصاص ريفامبيسين ، سيكلوسبورين أو ناقل التدفق ريتونافير إلى زيادة التعرض الجهازي لفالسارتان
حصار مزدوج لـ RAAS مع ARBs أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين
أظهرت بيانات التجارب السريرية أن الحصار المزدوج لـ RAAS من خلال الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو ARBs أو أليسكيرين يرتبط بتكرار أعلى للأحداث الضائرة مثل انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وانخفاض وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد)مقارنة بالاستخدام وكيل واحد مؤثر لـ RAAS
في العلاج الأحادي مع فالسارتان ، لم يتم العثور على تفاعلات ذات أهمية سريرية مع المواد التالية: سيميتيدين ، وارفارين ، فوروسيميد ، ديجوكسين ، أتينولول ، إندوميتاسين ، هيدروكلوروثيازيد ، أملوديبين ، جليبنكلاميد
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
أملوديبين
لم يتم إثبات سلامة أملوديبين في الحمل البشري. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لوحظت السمية الإنجابية عند الجرعات العالية . يوصى باستخدامه أثناء الحمل فقط في حالة عدم وجود بديل أكثر أمانًا وعندما ينطوي المرض نفسه على مخاطر أكبر على الأم والجنين
فالسارتان
لا يوصى باستخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRAs)
خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يُمنع استخدام AIIRAs خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
لم تكن الأدلة الوبائية المتعلقة بخطر الإصابة بالمسخ بعد التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قاطعة ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر. في حين لا توجد بيانات وبائية خاضعة للرقابة حول مخاطر مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 AIIRAs ، فقد توجد مخاطر مماثلة لهذه الفئة من الأدوية. ما لم يُعتبر العلاج المستمر بـ AIIRA ضروريًا ، يجب تغيير المرضى الذين يخططون للحمل إلى العلاجات البديلة الخافضة للضغط والتي لها ملف تعريف أمان ثابت للاستخدام في الحمل. عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج باستخدام AIIRAs على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل
من المعروف أن التعرض للعلاج بـ AIIRA خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل يحفز تسمم الجنين البشري انخفاض وظائف الكلى ، قلة السائل السلوي ، تخلف تعظم الجمجمة والسمية الوليدية مثل الفشل الكلوي ، انخفاض ضغط الدم ، فرط بوتاسيوم الدم
في حالة حدوث التعرض لـ AIIRAs من الثلث الثاني من الحمل ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظيفة الكلى والجمجمة
يجب مراقبة الرضع الذين تناولت أمهاتهم AIIRAs عن كثب لانخفاض ضغط الدم
الرضاعة الطبيعية
يفرز أملوديبين في لبن الأم. تم تقدير نسبة جرعة الأم التي يتلقاها الرضيع بنطاق رُبعي يتراوح بين 3-7٪ ، بحد أقصى 15٪. تأثير أملوديبين على الرضع غير معروف. لا توجد معلومات متاحة بخصوص استخدام إكسفورج أثناء الرضاعة الطبيعية ، لذلك لا يوصى باستخدام إكسفورج والعلاجات البديلة مع ملامح سلامة أفضل أثناء الرضاعة الطبيعية مفضلة ، خاصة أثناء إرضاع مولود جديد أو رضيع خديج
الخصوبة
لا توجد دراسات سريرية حول الخصوبة باستخدام إكسفورج
فالسارتان
لم يكن لفالسارتان أي آثار ضارة على الأداء التناسلي للذكور أو الإناث الجرذان بجرعات فموية تصل إلى 200 مجم / كجم / يوم. هذه الجرعة هي 6 أضعاف الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها على أساس مجم / م 2 تفترض الحسابات جرعة فموية تبلغ 320 مجم / يوم و 60 كجم للمريض
أملوديبين
تم الإبلاغ عن تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية في بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم. البيانات السريرية غير كافية فيما يتعلق بالتأثير المحتمل للأملوديبين على الخصوبة. في إحدى الدراسات التي أجريت على الفئران ، تم العثور على آثار ضارة على خصوبة الذكور
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يجب على المرضى الذين يستخدمون إكسفورج والمركبات التي تقود أو يستخدمون الآلات أن يأخذوا في الاعتبار أن الدوخة أو التعب قد يحدث في بعض الأحيان
يمكن أن يكون للأملوديبين تأثير خفيف أو متوسط على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. إذا عانى المرضى الذين يتناولون أملوديبين من دوار ، أو صداع ، أو إرهاق ، أو غثيان ، فقد تتأثر القدرة على التفاعل
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
تم تقييم سلامة إكسفورج في خمس دراسات سريرية خاضعة للرقابة مع 5175 مريضًا ، تلقى 2613 منهم فالسارتان بالاشتراك مع أملوديبين. تم العثور على ردود الفعل السلبية التالية لتكون الأكثر تكرارا أو الأكثر أهمية أو شديدة: التهاب البلعوم الأنفي ، الأنفلونزا ، فرط الحساسية ، الصداع ، الإغماء ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، الوذمة ، الوذمة الحادة ، وذمة الوجه ، الوذمة المحيطية ، التعب ، الاحمرار ، الوهن والحرارة. دافق
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
الالتهابات والاصابات
التهاب البلعوم الأنفي
شائع : الانفلونزا
شائع
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
انخفض الهيموغلوبين والهيماتوكريت
غير معروف : نقص في عدد كريات الدم البيضاء
نادر جدا : العدلات
غير معروف : قلة الصفيحات ، وأحيانًا مع فرفرية
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية
غير معروف : اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
فقدان الشهية
فرط كالسيوم الدم
ارتفاع السكر في الدم
فرط شحميات الدم
فرط حمض يوريك الدم
نقص بوتاسيوم الدم
نقص صوديوم الدم
اضطرابات نفسية
اكتئاب
قلق
الأرق / اضطرابات النوم
تقلب المزاج
ارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي
تنسيق غير طبيعي
دوخة
الدوخة الوضعية
عسر الذوق
متلازمة خارج السبيل الهرمي
صداع الراس
فرط التوتر
تنمل
اعتلال الأعصاب المحيطية والاعتلال العصبي
نعاس
إغماء
رعشه
نقص الحس
اضطرابات العين
اضطرابات بصرية
مشاكل بصرية
اضطرابات الأذن والمتاهة
طنين الأذن
دوار
اضطرابات القلب
الخفقان
إغماء
عدم انتظام دقات القلب
عدم انتظام ضربات القلب بما في ذلك بطء القلب ، تسرع القلب البطيني ، والرجفان الأذيني
احتشاء عضلة القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
تدفق مائى - صرف
انخفاض ضغط الدم
هبوط ضغط الدم الانتصابي
التهاب الأوعية الدموية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
سعال
ضيق في التنفس
آلام البلعوم والحنجرة
التهاب الأنف
اضطرابات الجهاز الهضمي
ألم في البطن ، آلام في الجزء العلوي من البطن
تغيير عادة الأمعاء
إمساك
إسهال
فم جاف
سوء الهضم
التهاب المعدة
تضخم اللثة
غثيان
التهاب البنكرياس
التقيؤ
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اختبار وظائف الكبد غير طبيعي ، بما في ذلك زيادة البيليروبين في الدم
التهاب الكبد
ركود صفراوي داخل الكبد ، يرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الثعلبة
وذمة وعائية
التهاب الجلد الفقاعي
التهاب احمرارى للجلد
حمامي عديدة الأشكال
طفح
فرط التعرق
رد فعل حساسية للضوء
حكة
البرفرية
الطفح
تلون الجلد
الشرى وأنواع أخرى من الطفح الجلدي
التهاب الجلد التقشري
متلازمة ستيفنز جونسون
وذمة كوينك
تنخر البشرة السمي
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
أرثرالجيا
ألم في الظهر
تورم المفاصل
تشنج العضلات
ألم عضلي
تورم الكاحل
الإحساس بالثقل
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
زيادة الكرياتينين في الدم
اضطراب التبول
التبول الليلي
بولاكيوريا :كثرة التبول في النهار
بوليوريا :زيادة كمية البول
الفشل الكلوي والضعف
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
ضعف جنسى
الضعف الجنسي لدى الرجال
تثدي الرجل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
فقد القوة
عدم الراحة والضيق
إعياء
وذمة الوجه
تصبغ ، دافق ساخن
ألم الصدر غير القلبي
الوذمة
وذمة محيطية
ألم
وذمة تأليب
الإختبارات
زيادة البوتاسيوم في الدم
زيادة الوزن
انخفاض الوزن
تتفق في الغالب مع ركود صفراوي
معلومات إضافية عن المجموعة
الوذمة المحيطية ، وهي أحد الآثار الجانبية المعروفة للأملوديبين ، لوحظت بشكل عام في حدوث أقل في المرضى الذين تناولوا تركيبة أملوديبين / فالسارتان مقارنة بأولئك الذين تناولوا أملوديبين بمفرده
كان متوسط حدوث الوذمة المحيطية الموزونة بالتساوي عبر جميع الجرعات 5.1٪ مع تركيبة أملوديبين / فالسارتان
معلومات إضافية عن المكونات الفردية
قد تكون التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها مسبقًا مع أحد المكونات الفردية أملوديبين أو فالسارتان ردود فعل سلبية محتملة مع إكسفورج أيضًا ، حتى لو لم يتم ملاحظتها في التجارب السريرية أو خلال فترة ما بعد التسويق
أملوديبين
نعاس ، دوار ، خفقان ، ألم بطني ، غثيان ، إنتفاخ الكاحل
الأرق ، تغيرات المزاج بما في ذلك القلق ، الاكتئاب ، الهزة ، عسر الهضم ، الإغماء ، نقص الحس ، اضطراب الرؤية بما في ذلك ازدواج الرؤية ، طنين الأذن ، انخفاض ضغط الدم ، ضيق التنفس ، التهاب الأنف ، القيء ، عسر الهضم ، تساقط الشعر ، فرفرية ، تغير لون الجلد ، فرط التعرق ، حكة ، ألم عضلي ، تشنجات عضلية ، ألم ، اضطراب التبول ، زيادة تواتر التبول ، عجز جنسي ، تثدي الرجل ، ألم في الصدر ، توعك ، زيادة الوزن ، نقص الوزن
ارتباك
قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، ردود الفعل التحسسية ، فرط سكر الدم ، فرط التوتر ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، احتشاء عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب بما في ذلك بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البنكرياس ، التهاب المعدة ، فرط تضخم الكبد متعدد الأشكال ، الشرى ، التهاب الجلد التقشري ، متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة كوينك ، حساسية للضوء
تنخر البشرة السمي
تتفق في الغالب مع ركود صفراوي
تم الإبلاغ عن حالات استثنائية لمتلازمة خارج السبيل الهرمي
فالسارتان
غير معروف
انخفاض في الهيموجلوبين ، انخفاض في الهيماتوكريت ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، زيادة بوتاسيوم المصل ، ارتفاع قيم وظائف الكبد بما في ذلك زيادة البيليروبين في الدم ، الفشل الكلوي والضعف ، ارتفاع الكرياتينين في الدم ، الوذمة الوعائية ، ألم عضلي ، التهاب الأوعية الدموية ، فرط الحساسية بما في ذلك داء المصل
جرعة زائدة
أعراض
لا توجد تجربة لجرعة زائدة مع إكسفورج. من المحتمل أن تكون الأعراض الرئيسية لجرعة زائدة من فالسارتان هي انخفاض ضغط الدم المصحوب بدوار. قد تؤدي الجرعة الزائدة من أملوديبين إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط ، وربما عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الجهازي الملحوظ والذي يحتمل أن يكون مطولاً بما في ذلك الصدمة مع نتائج مميتة
علاج او معاملة
إذا كان الابتلاع حديثًا ، فيمكن التفكير في تحريض القيء أو غسل المعدة. تبين أن إعطاء الفحم المنشط لمتطوعين أصحاء على الفور أو حتى ساعتين بعد تناول أملوديبين يقلل بشكل كبير من امتصاص أملوديبين. يستدعي انخفاض ضغط الدم المهم سريريًا بسبب جرعة زائدة من إكسفورج دعمًا نشطًا للقلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك المراقبة المتكررة لوظيفة القلب والجهاز التنفسي ، ورفع الأطراف ، والاهتمام بحجم تداول السوائل وإخراج البول. قد يكون مضيق الأوعية مفيدًا في استعادة قوة الأوعية الدموية وضغط الدم ، بشرط عدم وجود موانع لاستخدامه. قد تكون غلوكونات الكالسيوم في الوريد مفيدة في عكس آثار حصار قناة الكالسيوم
من غير المحتمل إزالة كل من فالسارتان وأملوديبين عن طريق غسيل الكلى
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: عوامل تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين. مضادات الأنجيوتنسين II ، مجموعات ؛ مضادات الأنجيوتنسين 2 وحاصرات قنوات الكالسيوم ،
يجمع إكسفورج بين مركبين خافضين لضغط الدم وآليات تكميلية للتحكم في ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم الأساسي: ينتمي أملوديبين إلى فئة مضادات الكالسيوم وفالسارتان إلى فئة الأدوية المضادة للأنجيوتنسين 2. إن الجمع بين هذه المواد له تأثير إضافي خافض للضغط ، مما يقلل من ضغط الدم بدرجة أكبر من أي مكون بمفرده
أملوديبين / فالسارتان
يؤدي الجمع بين أملوديبين وفالسارتان إلى خفض مضاف مرتبط بالجرعة في ضغط الدم عبر نطاق جرعته العلاجية. استمر التأثير الخافض للضغط لجرعة واحدة من المجموعة لمدة 24 ساعة
خواص حركية الدواء
الخطية
يعرض أملوديبين وفالسارتان حركية دوائية خطية
أملوديبين / فالسارتان
بعد تناول إكسفورج عن طريق الفم ، تم الوصول إلى ذروة تركيزات البلازما من فالسارتان وأملوديبين في 3 و 6-8 ساعات على التوالي. معدل ومدى امتصاص إكسفورج مكافئ للتوافر الحيوي لفالسارتان وأملوديبين عند تناولهما كأقراص فردية
أملوديبين
الامتصاص: بعد تناول جرعات علاجية من أملوديبين عن طريق الفم ، تصل ذروة تركيز أملوديبين في البلازما خلال 6-12 ساعة. تم حساب التوافر البيولوجي المطلق بين 64٪ و 80٪. لا يتأثر التوافر البيولوجي للأملوديبين بابتلاع الطعام
التوزيع: حجم التوزيع حوالي 21 لتر / كغ. أظهرت الدراسات في المختبر مع أملوديبين أن ما يقرب من 97.5٪ من الأدوية المتداولة مرتبطة ببروتينات البلازما
التحول الأحيائي: يتم استقلاب أملوديبين على نطاق واسع حوالي 90٪ في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة
الإطراح : التخلص من أملوديبين من البلازما ثنائي الطور ، مع نصف عمر نهائي للتخلص من حوالي 30 إلى 50 ساعة. يتم الوصول إلى مستويات بلازما الحالة المستقرة بعد الإعطاء المستمر لمدة 7-8 أيام. يتم إفراز 10٪ من أملوديبين الأصلي و 60٪ من مستقلبات أملوديبين في البول
فالسارتان
الامتصاص: بعد تناول فالسارتان عن طريق الفم ، تصل تركيزات فالسارتان إلى الذروة في البلازما خلال 2-4 ساعات. متوسط التوافر البيولوجي المطلق هو 23٪. يقلل الطعام من التعرض كما تم قياسه بواسطة التعرض لفالسارتان بحوالي 40٪ وذروة تركيز في البلازما بحوالي 50٪ ، على الرغم من أن تركيزات فالسارتان في البلازما بعد حوالي 8 ساعات بعد الجرعات متشابهة بالنسبة لمجموعتي التغذية والصيام. ومع ذلك ، فإن هذا الانخفاض في المساحة تحت المنحنى AUC لا يصاحبه انخفاض مهم سريريًا في التأثير العلاجي ، وبالتالي يمكن إعطاء فالسارتان مع الطعام أو بدونه
التوزيع: يبلغ حجم الحالة المستقرة لتوزيع فالسارتان بعد الإعطاء في الوريد حوالي 17 لترًا ، مما يشير إلى أن فالسارتان لا يتوزع في الأنسجة على نطاق واسع. يرتبط فالسارتان بشدة ببروتينات المصل (94-97٪) ، وخاصة الألبومين في الدم
التحول الأحيائي: لا يتحول فالسارتان إلى حد كبير حيث يتم استرداد 20٪ فقط من الجرعة كمستقلبات. تم تحديد مستقلب الهيدروكسي في البلازما بتركيزات منخفضة أقل من 10٪ من فالسارتان AUC. هذا المستقلب غير فعال دوائيا
الإقصاء : يُظهر فالسارتان حركيات تسوس متعددة الأسي
t ½α <1 h
t ½ß =9h
يُطرح فالسارتان بشكل أساسي عن طريق البراز حوالي 83٪ من الجرعة والبول حوالي 13٪ من الجرعة ، وبشكل أساسي كدواء غير متغير. بعد الإعطاء في الوريد ، تبلغ تصفية فالسارتان بالبلازما حوالي 2 لتر / ساعة وتصفية الكلى 0.62 لتر / ساعة حوالي 30٪ من إجمالي التصفية. يبلغ عمر النصف لفالسارتان 6 ساعات
الفئات الخاصة
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية متوفرة لدى الأطفال
كبار السن (65 سنة فأكثر)
الوقت للوصول إلى ذروة تركيزات أملوديبين البلازما مماثلة في المرضى الصغار وكبار السن. في المرضى المسنين ، يميل تصفية أملوديبين إلى الانخفاض ، مما يتسبب في زيادات في المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) ونصف عمر الإطراح. متوسط المساحة تحت المنحنى الجهازي لفالسارتان أعلى بنسبة 70٪ في كبار السن منه في الشباب ، لذلك يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة
القصور الكلوي
لا تتأثر الحرائك الدوائية للأملوديبين بشكل كبير بالضعف الكلوي. كما هو متوقع بالنسبة للمركب حيث يمثل التصفية الكلوية 30٪ فقط من إجمالي تصفية البلازما ، لم يُلاحظ أي ارتباط بين وظيفة الكلى والتعرض الجهازي لفالسارتان
اختلال كبدي
تتوفر بيانات سريرية محدودة للغاية بخصوص إعطاء أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي قد قللوا من تخليص أملوديبين مما أدى إلى زيادة حوالي 40-60٪ في المساحة تحت المنحنى. في المتوسط ، في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد المزمن الخفيف إلى المتوسط (يقاس بقيم التعرض والمساحة تحت المنحنى) ، يكون التعرض لفالسارتان ضعف ما يوجد لدى المتطوعين الأصحاء متطابق مع العمر والجنس والوزن. يجب توخي الحذر عند مرضى الكبد
قائمة السواغات
إكسفورج 5 مجم / 80 مجم أقراص مغلفة
قلب القرص
الجريزوفولفين السليلوز
كروسبوفيدون النوع أ
السيليكا ، اللامائية الغروية
ستيرات المغنيسيوم
طلاء
هيبروميلوز ، نوع الاستبدال 2910 (3 مللي باسكال)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
ماكروغول 4000
تلك
إكسفورج 5 مجم / 160 مجم أقراص مغلفة
قلب القرص
الجريزوفولفين السليلوز
كروسبوفيدون النوع أ
السيليكا ، اللامائية الغروية
ستيرات المغنيسيوم
طلاء
هيبروميلوز ، نوع الاستبدال 2910 (3 مللي باسكال)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
ماكروغول 4000
تلك
إكسفورج 10 مجم / 160 مجم أقراص مغلفة
قلب القرص
الجريزوفولفين السليلوز
كروسبوفيدون النوع أ
السيليكا ، اللامائية الغروية
ستيرات المغنيسيوم
طلاء
هيبروميلوز ، نوع الاستبدال 2910 (3 مللي باسكال)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
ماكروغول 4000
تلك
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
بثور PVC / PVDC. نفطة واحدة تحتوي على 7 ، 10 أو 14 قرصاً مغلفاً
أحجام العبوات: 7 ، 14 ، 28 ، 30 ، 56 ، 90 ، 98 أو 280 مضغوطة ملبسة بالفيلم وعبوات متعددة تحتوي على 280 (4 × 70 أو 20 × 14) مضغوطة ملبسة بالفيلم
بثور جرعة وحدة مثقبة PVC / PVDC. نفطة واحدة تحتوي على 7 ، 10 أو 14 قرصاً مغلفاً
أحجام العبوات: 56 أو 98 أو 280 مضغوطة ملبسة بالفيلم
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق