Nevirapine 400 mg Prolonged-Release Tablets
نيفيرابين 400 مجم أقراص طويلة المفعول
اسم المنتج الطبي
نيفيرابين أقراص 400 مجم مطول المفعول
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 400 ملغ من نيفيرابين لا مائي
سواغ ذو تأثير معروف: يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 375 ملغ من اللاكتوز مثل مونوهيدرات
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
قرص طويل المفعول
أبيض إلى أبيض بيضاوي الشكل ، تقريبًا. 9.3 × 19.2 مم ، أقراص محدبة الوجهين منقوش عليها حرف "H" على جانب واحد و "N1" على الجانب الآخر. لا ينبغي تقسيم قرص ممتد المفعول
المؤشرات العلاجية
يشار إلى نيفيرابين بالاشتراك مع المنتجات الطبية الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية لعلاج البالغين المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية 1 والمراهقين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم ثلاث سنوات فما فوق والقادرون على ابتلاع الأقراص
أقراص نيفيرابين طويلة الأمد ليست مناسبة لمرحلة 14 يومًا للمرضى الذين يبدأون نيفيرابين
يجب استخدام تركيبات نيفيرابين أخرى ، مثل أقراص الإفراج الفوري أو المعلق الفموي
يتم الجمع بين معظم تجربة استخدام نيفيرابين مع مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs). يجب أن يعتمد اختيار العلاج اللاحق بعد النيفيرابين على الخبرة السريرية واختبار المقاومة
الجرعات وطريقة الإدارة
يجب أن تدار نيفيرابين من قبل أطباء ذوي خبرة في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري
الجرعات
الكبار
الجرعة الموصى بها من نيفيرابين للمرضى الذين يبدأون العلاج بالنيفيرابين هي قرص واحد 200 مجم سريع التحرر يوميًا لمدة 14 يومًا الأولى ويجب استخدام فترة الإدخال هذه لأنه وجد أنها تقلل من تواتر الطفح الجلدي ، تليها جرعة 400 ملغ. ملغم قرص مطول مرة واحدة يوميًا ، بالاشتراك مع عاملين إضافيين على الأقل من مضادات الفيروسات القهقرية
المرضى الذين يخضعون حاليًا لنظام نيفيرابين للإفراز الفوري مرتين يوميًا
يمكن للمرضى الذين يخضعون بالفعل لنظام نيفيرابين للإفراز الفوري مرتين يوميًا بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للفيروسات القهقرية أن يتحولوا إلى نيفيرابين 400 مجم أقراص مطولة مرة واحدة يوميًا بالاشتراك مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى دون فترة من إطلاق النيفيرابين الفوري
يجب دمج نيفيرابين مع اثنين على الأقل من العوامل المضادة للفيروسات القهقرية. بالنسبة للعلاج المتزامن ، يجب اتباع الجرعة الموصى بها من قبل الشركات المصنعة
إذا تم التعرف على جرعة مفقودة في غضون 12 ساعة من وقت استحقاقها ، يجب على المريض تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن. إذا ضاعت جرعة وكانت بعد أكثر من 12 ساعة ، يجب على المريض تناول الجرعة التالية فقط في الوقت المعتاد
الأطفال
الأطفال ثلاث سنوات فما فوق والمراهقون
وفقًا لتوصيات جرعة الأطفال ، يمكن أيضًا تناول أقراص نيفيرابين 400 مجم ممتدة المفعول من قبل الأطفال ، وفقًا لجدول جرعات البالغين ، إذا كانوا
يبلغ من العمر 8 سنوات ويزن 43.8 كجم أو أكثر
يبلغ من العمر أقل من 8 سنوات ويزن 25 كجم أو أكثر
تبلغ مساحة سطح الجسم 1.17 م 2 أو أكثر وفقًا لصيغة موستيلر
بالنسبة لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 سنوات وما فوق ، يجب التحقق من توافر التركيبات المطولة الأخرى ، مثل 50 مجم و 100 مجم من الأقراص طويلة المفعول
الأطفال أقل من ثلاث سنوات
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص نيفيرابين طويلة الأمد عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات. لا توجد بيانات متاحة
بالنسبة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات ولجميع الفئات العمرية الأخرى ، يجب فحص نموذج جرعة المعلق الفموي الفوري المفعول للتأكد من توفرها
اعتبارات إدارة الجرعة
يجب ألا يتجاوز إجمالي الجرعة اليومية في أي وقت أثناء العلاج 400 مجم لأي مريض. يجب إخطار المرضى بالحاجة إلى تناول نيفيرابين كل يوم على النحو الموصوف
المرضى الذين يعانون من طفح جلدي خلال فترة 14 يومًا من 200 ملغ / يوم يجب ألا يبدأوا العلاج بأقراص نيفيرابين طويلة الأمد حتى يتم حل الطفح الجلدي. يجب مراقبة الطفح الجلدي المعزول عن كثب. لا ينبغي أن يستمر نظام جرعات نيفيرابين 200 ملغ مرة واحدة يوميًا للإفراج الفوري خلال هذه الفترة بعد 28 يومًا في هذه المرحلة من الوقت يجب البحث عن علاج بديل بسبب المخاطر المحتملة للتعرض الناقص والمقاومة
يجب على المرضى الذين يقطعون جرعات نيفيرابين لأكثر من 7 أيام إعادة تشغيل نظام الجرعات الموصى به باستخدام فترة أسبوعين للإفراج الفوري عن نيفيرابين
هناك سمية تتطلب وقف العلاج ب نيفيرابين
الفئات الخاصة
كبار السن
لم يتم فحص عقار نيفيرابين على وجه التحديد في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا
القصور الكلوي
في المرضى البالغين الذين يعانون من ضعف كلوي يتطلب غسيل الكلى ، يوصى بجرعة 200 ملغ إضافية من نيفيرابين الإفراج الفوري بعد كل علاج غسيل الكلى
المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين≥ 20 مل / دقيقة لا تتطلب تعديل الجرعة ، في مرضى الأطفال الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي والذين يخضعون لغسيل الكلى ، يوصى بأن يتلقى المرضى بعد كل علاج لغسيل الكلى جرعة إضافية من معلق فموي من نيفيرابين أو أقراص نيفيرابين فورية الإصدار تمثل 50٪ من الجرعة اليومية الموصى بها من نيفيرابين المعلق الفموي أو الفوري- إطلاق أقراص من شأنها أن تساعد في تعويض آثار غسيل الكلى على تصفية نيفيرابين. لم يتم دراسة أقراص نيفيرابين طويلة الأمد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي ويجب استخدام نيفيرابين الإفراج الفوري. يمكن التحقق من توافر هذه التركيبات المناسبة الأخرى
اختلال كبدي
لا ينبغي استخدام نيفيرابين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (Child-Pugh C). ليس من الضروري تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط . لم يتم دراسة أقراص نيفيرابين طويلة الأمد في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ويجب استخدام نيفيرابين المفعول الفوري. يمكن التحقق من توافر هذه التركيبات المناسبة الأخرى
طريقة الإعطاء
يجب أن تؤخذ الأقراص طويلة المفعول مع سائل ، ويجب عدم تكسيرها أو مضغها. يمكن تناول نيفيرابين مع الطعام أو بدونه
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
إعادة التناول للمرضى الذين احتاجوا إلى التوقف الدائم عن الطفح الجلدي الشديد أو الطفح الجلدي المصحوب بأعراض بنوية أو تفاعلات فرط الحساسية أو التهاب الكبد السريري بسبب النيفيرابين
المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
(Child-Pugh C)
أو المعالجة المسبقة
ASAT / ALAT> 5
لأقصى حد عادي حتى يتم تثبيت خط الأساس
ASAT / ALAT <5
لأقصى حد عادي
إعادة التناول للمرضى الذين عانوا سابقًا من
ASAT أو ALAT
أكثر من 5 مرات الحد الطبيعي
أثناء العلاج بالنيفيرابين وتكرار حدوث تشوهات في وظائف الكبد عند إعادة تناول النيفيرابين
التناول المتزامن مع المستحضرات العشبية التي تحتوي
على نبتة سانت جون Hypericum perforatum
بسبب خطر انخفاض تركيزات البلازما وتقليل التأثيرات السريرية للنيفيرابين
التفاعلات الدوائية
تم إنشاء البيانات التالية باستخدام أقراص نيفيرابين سريعة الإصدار ولكن من المتوقع أن تنطبق على جميع أشكال الجرعات
نيفيرابين هو محفز لـ CYP3A وربما CYP2B6 ، مع الحد الأقصى من الحث الذي يحدث في غضون 2-4 أسابيع من بدء العلاج بجرعات متعددة
قد تكون المركبات التي تستخدم هذا المسار الأيضي قد خفضت تركيزات البلازما عند تناولها مع النيفيرابين. يوصى بالمراقبة الدقيقة للفعالية العلاجية للمنتجات الطبية المستقلب ب450 عند تناولها مع نيفيرابين
لا يتأثر امتصاص النيفيرابين بالطعام أو مضادات الحموضة أو المنتجات الطبية التي تحتوي على عامل صد قلوي
معلومات أخرى
مستقلبات نيفيرابين: أشارت الدراسات التي أجريت باستخدام ميكروسومات كبد الإنسان إلى أن تكوين مستقلبات هيدروكسيل النيفيرابين لم يتأثر بوجود الدابسون والريفابوتين والريفامبيسين وتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول. مثبط الكيتوكونازول والإريثروميسين بشكل كبير تكوين مستقلبات هيدروكسيل نيفيرابين
لا يوصى بتناول الدواء المساعد
efavirenz
و نيفيرابين ، بسبب السمية المضافة وعدم وجود فائدة من حيث الفعالية
ديلافيردين ،ريلبيفيرين، إيترافيرين: لاينصح بالإستخدام
لا ينصح بتناول الدواء المساعد أتازانافير / ريتونافير ونيفيرابين
يمكن تناول دارونافير ونيفيرابين بشكل مشترك دون تعديل الجرعة
لا ينصح بتناول فوسامبرينافير و نيفيرابين إذا لم يتم تناول فوسامبرينافير مع ريتونافير
لوبينافير / ريتونافير : يوصى بزيادة جرعة لوبينافير / ريتونافير إلى 533/133 مجم (4 كبسولات) أو 500/125 مجم 5 أقراص مع 100/25 مجم لكل منهما مرتين يوميًا مع الطعام بالاشتراك مع نيفيرابين. تعديل جرعة نيفيرابين غير مطلوب عند تناوله مع اللوبينافير
Elvitegravir / cobicistat
لا ينصح بالتناول المتزامن
ديدانوزين : يمكن تناول ديدانوزين ونيفيرابين بدون تعديلات الجرعة
إمتريسيتابين : قد يتم تناول نيفيرابين وإمتريسيتابين بشكل متزامن بدون تعديلات الجرعة
أباكافير :قد يتم تناول نيفيرابين وأباكافير بدون تعديلات الجرعة
يمكن تناول رالتجرافير ونيفيرابين بدون تعديل الجرعة
الخصوبة والحمل والرضاعة
النساء في سن الإنجاب / وسائل منع الحمل عند الذكور والإناث
يجب ألا تستخدم النساء في سن الإنجاب موانع الحمل الفموية كطريقة وحيدة لتحديد النسل ، لأن النيفيرابين قد يخفض تركيزات البلازما لهذه المنتجات الطبية
الحمل
تشير البيانات المتاحة حاليًا عن النساء الحوامل إلى عدم وجود سمية مشوهة أو سمية للجنين / حديثي الولادة. حتى الآن لا توجد بيانات وبائية أخرى ذات صلة. لم يتم الكشف عن المسخية الملحوظة في الدراسات الإنجابية التي أجريت على الجرذان والأرانب الحوامل. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. يجب توخي الحذر عند وصف نيفيرابين للنساء الحوامل . نظرًا لأن السمية الكبدية تكون أكثر شيوعًا عند النساء اللواتي يعانين من تعداد خلايا CD4 أعلى من 250 خلية / مم 3مع HIV-1 RNA الذي يمكن اكتشافه في البلازما 50 نسخة أو أكثر / مل، يجب أن تؤخذ هذه الشروط في الاعتبار عند اتخاذ قرار علاجي
لا توجد أدلة كافية لإثبات أن عدم وجود خطر متزايد للسمية لوحظ في النساء المعالجات مسبقًا اللائي بدأن نيفيرابين مع حمولة فيروسية لا يمكن اكتشافها أقل من 50 نسخة / مل من HIV-1 في البلازما وتعداد خلايا CD4 أعلى من 250 خلية / مم 3 ينطبق أيضا على النساء الحوامل
استبعدت جميع الدراسات المعشاة التي تناولت هذه المسألة النساء الحوامل على وجه التحديد ، وكانت النساء الحوامل ممثلات تمثيلاً ناقصًا في دراسات الأتراب وكذلك في التحليلات التلوية
الرضاعة الطبيعية
يعبر نيفيرابين بسهولة المشيمة ويوجد في حليب الثدي
من المستحسن أن الأمهات المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية لا يرضعن أطفالهن رضاعة طبيعية لتجنب المخاطرة بانتقال فيروس نقص المناعة البشرية بعد الولادة وأن الأمهات يجب أن يتوقفن عن الرضاعة الطبيعية إذا كن يتلقين نيفيرابين
الخصوبة
في دراسات علم السموم الإنجابية ، شوهدت أدلة على ضعف الخصوبة في الفئران
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا توجد دراسات محددة حول القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب إخطار المرضى بأنهم قد يعانون من ردود فعل سلبية مثل التعب أثناء العلاج باستخدام نيفيرابين. لذلك يجب توخي الحذر عند قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. إذا كان المرضى يعانون من التعب ، فيجب عليهم تجنب المهام التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا هي الطفح الجلدي والغثيان واختبار وظائف الكبد غير طبيعي والصداع والتعب والتهاب الكبد ، آلام في البطن ، إسهال ، حمى. لا توجد تفاعلات دوائية ضارة جديدة لأقراص نيفيرابين طويلة الأمد التي لم يتم تحديدها مسبقًا لأقراص نيفيرابين ذات الإصدار الفوري و نيفيرابين عن طريق الفم
أظهرت تجربة ما بعد التسويق في نيفيرابين أن أخطر ردود الفعل السلبية هي متلازمة ستيفنز جونسون / انحلال البشرة النخري السمي ، والتهاب الكبد / الفشل الكبدي الخطير ، والتفاعل الدوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية ، والتي تتميز بطفح جلدي مع أعراض جسدية مثل الحمى ، وآلام المفاصل ، وآلام العضلات. وتضخم العقد اللمفية ، بالإضافة إلى تورط الحشوية ، مثل التهاب الكبد ، وفرط الحمضات ، وقلة المحببات ، والضعف الكلوي. تعد الأسابيع الثمانية عشر الأولى من العلاج فترة حرجة تتطلب مراقبة دقيقة
ملخص مجدول للتفاعلات السلبية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة المحببات
فقر دم
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية بما في ذلك تفاعل الحساسية ، وذمة وعائية ، شرى ، تفاعل دوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية ، تفاعل تأقي
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
آلام في البطن ، غثيان ، إسهال
التقيؤ
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اليرقان ، التهاب الكبد الخاطف الذي قد يكون قاتلاً
التهاب الكبد بما في ذلك السمية الكبدية الشديدة والتي تهدد الحياة (0.09٪)
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الطفح الجلدي
متلازمة ستيفنز جونسون / انحلال البشرة النخري السمي الذي قد يكون قاتلاً ، وذمة وعائية ، شرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
ألم مفصلي ، ألم عضلي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
التعب والحمى
اختبار وظائف الكبد غير طبيعي وزيادة ألانين أمينوترانسفيراز ؛ زيادة الترانسفيراز ؛ زيادة الأسبارتات أمينوترانسفيراز ؛ زيادة إنزيم غاما الجلوتاميل ؛ زيادة إنزيم الكبد ؛ فرط ناقلة أمين ، انخفاض الفوسفور في الدم ، زيادة ضغط الدم
مرحلة الصيانة للإفراج المطول عن نيفيرابين
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فقر الدم ، قلة المحببات
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية بما في ذلك تفاعل الحساسية ، وذمة وعائية ، شرى ، تفاعل دوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية ، تفاعل تأقي
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، إسهال
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
التهاب الكبد بما في ذلك السمية الكبدية الشديدة والتي تهدد الحياة (1.6٪)
اليرقان ، التهاب الكبد الخاطف الذي قد يكون قاتلاً
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الطفح الجلدي
متلازمة ستيفنز جونسون / انحلال البشرة النخري السمي الذي قد يكون قاتلاً (0.6٪) ، وذمة وعائية ، شرو
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
ألم مفصلي ، ألم عضلي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
بيركسيا
اختبار وظائف الكبد غير طبيعي وزيادة ألانين أمينوترانسفيراز ؛ زيادة الترانسفيراز ؛ زيادة الأسبارتات أمينوترانسفيراز ؛ زيادة إنزيم غاما الجلوتاميل ؛ زيادة إنزيم الكبد ؛ فرط ناقلة أمين ، انخفاض الفوسفور في الدم ، زيادة ضغط الدم
جرعة زائدة
لا يوجد ترياق معروف لجرعة زائدة من نيفيرابين. تم الإبلاغ عن حالات جرعة زائدة مع إطلاق النيفيرابين الفوري بجرعات تتراوح من 800 إلى 6000 مجم يوميًا لمدة تصل إلى 15 يومًا. يعاني المرضى من وذمة ، وعقدة حمامية ، وإرهاق ، وحمى ، وصداع ، وأرق ، وغثيان ، وارتشاح رئوي ، وطفح جلدي ، ودوار ، وقيء ، وزيادة في الترانساميناسات وانخفاض الوزن. هدأت كل هذه الآثار بعد التوقف عن استخدام نيفيرابين
الأطفال
تم الإبلاغ عن حالة واحدة لجرعة زائدة عرضية كبيرة في حديثي الولادة. كانت الجرعة المبتلعة 40 مرة من الجرعة الموصى بها وهي 2 مجم / كجم / يوم. لوحظ وجود قلة العدلات المعتدلة المعزولة وفرط لاكتات الدم ، والتي اختفت تلقائيًا في غضون أسبوع واحد دون أي مضاعفات سريرية. بعد عام واحد ، ظل نمو الطفل طبيعيًا
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات فيروسات للاستخدام الجهازي ، مثبطات إنزيم النسخ العكسي غير النوكليوزيدية
آلية العمل
نيفيرابين هو NNRTI لـ HIV-1. يعتبر نيفيرابين مثبطًا غير تنافسي للنسخة العكسية لفيروس HIV-1 ، ولكن ليس له تأثير مثبط مهم بيولوجيًا على النسخ العكسي لفيروس HIV-2 أو على بوليميرات الحمض النووي حقيقية النواة
α أو أو γ أو δ
قائمة السواغات
مونوهيدرات اللاكتوز
هيبروميلوز
ستيرات المغنيسيوم
العمر الافتراضي سنتان
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق