اسم المنتج الطبي
بروتوبيك 0.1٪ مرهم
التركيب النوعي والكمي
يستخدم 1 جم من بروتوبيك 0.1٪ مرهم يحتوي على 1.0 مجم تاكروليموس على شكل تاكروليموس مونوهيدرات (0.1٪)
سواغ ذو تأثير معروف
بوتيل هيدروكسيتولوين (E321) 15 ميكروجرام / جم مرهم
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
مرهم أبيض إلى مصفر قليلاً
المؤشرات العلاجية
يستعمل بروتوبيك 0.1٪ مرهم عند البالغين والمراهقين 16 سنة وما فوق
علاج التوهج
الكبار والمراهقون 16 سنة وما فوق
علاج التهاب الجلد التأتبي المعتدل إلى الشديد عند البالغين الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ أو لا يتحملون العلاجات التقليدية مثل الكورتيكوستيرويدات الموضعية
علاج الصيانة
علاج التهاب الجلد التأتبي المعتدل إلى الشديد للوقاية من التوهجات وإطالة الفترات الخالية من التوهج في المرضى الذين يعانون من تواتر عالي لتفاقم المرض أي يحدث 4 مرات أو أكثر في السنة والذين لديهم استجابة أولية بحد أقصى 6 العلاج لأسابيع مرتين يوميًا بمرهم تاكروليموس الآفات تم تطهيرها أو إزالتها تقريبًا أو المصابة بشكل خفيف
الجرعات وطريقة الإدارة
يجب أن يبدأ العلاج من قبل أطباء من ذوي الخبرة في تشخيص وعلاج التهاب الجلد التأتبي
يتوفر بروتوبيك في قوتين ، روتوبيك 0.03٪ و روتوبيك 0.1٪ مرهم
الجرعات
علاج التوهج
يمكن استخدام بروتوبيك لعلاج قصير الأمد ومتقطع طويل الأمد. لا ينبغي أن يكون العلاج مستمرًا على المدى الطويل
يجب أن يبدأ العلاج بالبروتوبيك عند أول ظهور للعلامات والأعراض. كل منطقة مصابة من الجلد يجب أن تعالج بـ بروتوبيك حتى تزول الآفات أو تشفى تقريبا أو تتأثر بشكل خفيف. بعد ذلك ، يعتبر المرضى مناسبين لعلاج الصيانة . عند ظهور العلامات الأولى لتكرار التوهج لأعراض المرض ، يجب إعادة بدء العلاج
الكبار والمراهقون 16 سنة وما فوق
يجب أن يبدأ العلاج بـ بروتوبيك 0.1٪ مرتين في اليوم ويجب أن يستمر العلاج حتى إزالة الآفة. إذا تكررت الأعراض ، يجب إعادة العلاج مرتين يومياً بـ بروتوبيك 0.1٪. يجب بذل محاولة لتقليل معدل الاستخدام أو استخدام مرهم بروتوبيك 0.03٪ ذو القوة الأقل إذا سمحت الحالة السريرية بذلك
بشكل عام ، يلاحظ التحسن في غضون أسبوع واحد من بدء العلاج. إذا لم تظهر أي علامات تحسن بعد أسبوعين من العلاج ، فيجب النظر في خيارات العلاج الإضافية
كبار السن
لم يتم إجراء دراسات محددة على كبار السن. ومع ذلك ، فإن التجربة السريرية المتاحة لدى هؤلاء المرضى لم تظهر ضرورة أي تعديل للجرعة
الأطفال
يجب استخدام مرهم بروتوبيك 0.03٪ فقط للأطفال من سن 2 إلى 16 سنة
لا ينبغي استخدام مرهم بروتوبيك في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين حتى تتوفر المزيد من البيانات
علاج الصيانة
المرضى الذين يستجيبون للعلاج لمدة تصل إلى 6 أسابيع باستخدام مرهم تاكروليموس مرتين يوميًا الآفات التي تم تطهيرها أو إزالتها تقريبًا أو المصابة بشكل خفيف مناسبة للعلاج الوقائي
الكبار والمراهقون 16 سنة وما فوق
يجب على المرضى البالغين 16 سنة وما فوق استخدام بروتوبيك 0.1٪ مرهم. يجب وضع مرهم بروتوبيك مرة في اليوم مرتين في الأسبوع على سبيل المثال الاثنين والخميس على المناطق المصابة عادة بالتهاب الجلد التأتبي لمنع تطور النوبات. بين التطبيقات يجب أن يكون هناك 2-3 أيام بدون علاج روتويك
بعد 12 شهرًا من العلاج ، يجب إجراء مراجعة لحالة المريض من قبل الطبيب واتخاذ قرار بشأن استمرار علاج الصيانة في حالة عدم وجود بيانات السلامة لعلاج الصيانة بعد 12 شهرًا
إذا تكررت علامات التوهج ، فيجب إعادة العلاج مرتين يوميًا
كبار السن
لم يتم إجراء دراسات محددة على كبار السن
الأطفال
يجب استخدام مرهم بروتوبيك 0.03٪ فقط للأطفال من سن 2 إلى 16 سنة
لا ينبغي استخدام مرهم بروتوبيك في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين حتى تتوفر المزيد من البيانات
طريقة الإعطاء
يجب تطبيق مرهم بروتوبيك كطبقة رقيقة على المناطق المصابة أو المصابة بشكل شائع من الجلد. يمكن استخدام مرهم بروتوبيك على أي جزء من الجسم ، بما في ذلك الوجه والعنق ومناطق الانثناء ، باستثناء الأغشية المخاطية. لا ينبغي استخدام مرهم بروتوبيك تحت الانسداد والضمادات لأن طريقة الإعطاء هذه لم يتم دراستها في المرضى
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، الماكروليدات بشكل عام ، أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب تقليل تعرض الجلد لأشعة الشمس إلى الحد الأدنى واستخدام الأشعة فوق البنفسجية من مقصورة التشمس الاصطناعي ، يجب تجنب العلاج باستخدام UVB أو UVA مع السورالين (PUVA) أثناء استخدام مرهم بروتوبيك. يجب على الأطباء تقديم المشورة للمرضى بشأن الطرق المناسبة للوقاية من الشمس ، مثل تقليل الوقت في الشمس ، واستخدام منتج واق من الشمس وتغطية الجلد بالملابس المناسبة. لا ينبغي تطبيق المرهم البروتوبيك على الآفات التي يُحتمل أن تكون خبيثة أو خبيثة
يجب أن يراجع الطبيب تطور أي تغيير جديد يختلف عن الإكزيما السابقة داخل المنطقة المعالجة
لا ينصح باستخدام مرهم تاكروليموس في المرضى الذين يعانون من عيب في حاجز الجلد ، مثل متلازمة Netherton أو السماك الرقائقي أو احمرار الجلد المعمم أو مرض الكسب غير المشروع الجلدي مقابل المضيف. قد تزيد حالات الجلد هذه من الامتصاص الجهازي للتاكروليموس. تم الإبلاغ عن حالات ما بعد التسويق لزيادة مستوى الدم في تاكروليموس في هذه الظروف. لا ينبغي أن يستخدم روتويك في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الخلقي أو المكتسب أو في المرضى الذين يخضعون للعلاج الذي يسبب تثبيط جهاز المناعة
يجب توخي الحذر عند تطبيق بروتوبيك على المرضى الذين يعانون من تأثر شديد بالجلد لفترة طويلة من الزمن ، خاصة عند الأطفال
يجب تقييم المرضى ، وخاصة الأطفال ، بشكل مستمر أثناء العلاج بـ بروتوبيك فيما يتعلق بالاستجابة للعلاج والحاجة المستمرة للعلاج. بعد 12 شهرًا ، يجب أن يشمل هذا التقييم تعليق العلاج بـ بروتوبيك في مرضى الأطفال . لم يتم إثبات تأثير العلاج بمرهم بروتوبيك على الجهاز المناعي النامي للأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين
يحتوي بروتوبيك على المادة الفعالة تاكروليموس ، مثبط الكالسينيورين. في مرضى الزرع ، ارتبط التعرض الجهازي المطول لتثبيط المناعة بعد الإعطاء الجهازي لمثبطات الكالسينيورين بزيادة خطر الإصابة بأورام الغدد الليمفاوية والأورام الخبيثة في الجلد
المرضى الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي المعالجون بـ بروتوبيك لم يتم العثور عليهم لديهم مستويات كبيرة من عقار تاكروليموس المجموعي ودور تثبيط المناعة الموضعي غير معروف
بناءً على نتائج الدراسات طويلة الأمد والتجربة ، لم يتم تأكيد وجود صلة بين علاج مرهم بروتوبيك وتطور الأورام الخبيثة ، ولكن لا يمكن استخلاص استنتاجات نهائية. يوصى باستخدام مرهم تاكروليموس بأدنى قوة وأقل تكرار لأقصر مدة ضرورية كما هو محدد في تقييم الطبيب للحالة السريرية
تم الإبلاغ عن اعتلال العقد اللمفية بشكل غير شائع 0.8 ٪ في التجارب السريرية. كانت غالبية هذه الحالات مرتبطة بالتهابات الجلد والجهاز التنفسي والأسنان وتم حلها بالمضادات الحيوية المناسبة. يجب التحقيق في اعتلال العقد اللمفية الموجود عند بدء العلاج وإبقائه قيد المراجعة. في حالة استمرار تضخم العقد اللمفية ، يجب التحقق من المسببات المرضية لتضخم العقد اللمفية. في حالة عدم وجود مسببات واضحة لاعتلال العقد اللمفية أو في وجود عدد كريات الدم البيضاء المعدية الحادة ، يجب التوقف عن تناول بروتوبيك. يجب مراقبة المرضى الذين يصابون بتضخم العقد اللمفية أثناء العلاج للتأكد من حل تضخم العقد اللمفية
المرضى المصابون بالتهاب الجلد التأتبي معرضون للإصابة بالتهابات الجلد السطحية. لم يتم تقييم مرهم بروتوبيك لفعاليته وسلامته في علاج التهاب الجلد التأتبي المصاب سريريًا. قبل بدء العلاج بمرهم بروتوبيك ، يجب إزالة العدوى السريرية في مواقع العلاج. يرتبط العلاج بـ بروتوبيك بزيادة خطر الإصابة بالتهاب الجريبات والالتهابات الفيروسية مثل التهاب الجلد بالهربس البسيط أكزيما العقبول ، الهربس البسيط وقروح البرد ، اندفاع كابوزي الحُوَري. في حالة وجود هذه الالتهابات ، يجب تقييم توازن المخاطر والفوائد المرتبطة باستخدام بروتوبيك
يجب عدم تطبيق المطريات على نفس المنطقة خلال ساعتين من تطبيق مرهم بروتوبيك. لم يتم تقييم الاستخدام المتزامن للمستحضرات الموضعية الأخرى. لا توجد خبرة في الاستخدام المتزامن للستيرويدات الجهازية أو العوامل المثبطة للمناعة
يجب توخي الحذر لتجنب ملامسة العين والأغشية المخاطية. إذا تم تطبيقه بالخطأ على هذه المناطق ، يجب مسح المرهم و / أو شطفه بالماء
لم يتم دراسة استخدام بروتوبيك المرهم تحت الانسداد عند المرضى. لا ينصح بالضمادات المسدودة
كما هو الحال مع أي منتج طبي موضعي ، يجب على المرضى غسل أيديهم بعد التطبيق إذا كانت اليدين غير مخصصة للعلاج
يتم أيض عقار تاكروليماس على نطاق واسع في الكبد وعلى الرغم من انخفاض تركيزات الدم بعد العلاج الموضعي ، يجب استخدام المرهم بحذر عند مرضى الفشل الكبدي
تحذيرات السواغات
يحتوي مرهم بروتوبيك على بوتيل هيدروكسي تولين (E321) كسواغ ، والذي قد يسبب تفاعلات جلدية موضعية مثل التهاب الجلد التماسي ، أو تهيج للعينين والأغشية المخاطية
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يتم إجراء دراسات تفاعل الأدوية الموضعية الرسمية مع مرهم تاكروليموس
لا يتم استقلاب عقار تاكروليموس في جلد الإنسان ، مما يشير إلى أنه لا توجد إمكانية للتفاعلات عن طريق الجلد التي يمكن أن تؤثر على عملية التمثيل الغذائي للتاكروليموس
يتم استقلاب التاكروليموس المتوفر جهازيًا عن طريق السيتوكروم الكبدي P450 3A4 (CYP3A4). التعرض الجهازي من التطبيق الموضعي لمرهم تاكروليموس منخفض <1.0 نانوغرام / مل ومن غير المحتمل أن يتأثر بالاستخدام المتزامن للمواد المعروفة بأنها مثبطات لـ CYP3A4. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد احتمالية حدوث تفاعلات ، ويجب أن يتم العلاج الجهازي المصاحب لمثبطات CYP3A4 المعروفة مثل الإريثروميسين والإيتراكونازول والكيتوكونازول والديلتيازيم في المرضى الذين يعانون من مرض واسع الانتشار و / أو احمرار الجلد
الأطفال
تم التحقيق في دراسة تفاعل مع لقاح البروتين المترافق ضد النيسرية السحائية المصلية
Neisseria meningitidis serogroup C
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-11 سنة. لم يلاحظ أي تأثير على الاستجابة الفورية للتلقيح ، أو تكوين ذاكرة مناعية ، أو مناعة خلطية وخلوية
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات كافية من استخدام مرهم تاكروليموس في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية بعد الإعطاء الجهازي . المخاطر المحتملة للبشر غير معروف
لا ينبغي استخدام مرهم تاكروليموس أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح
الرضاعة الطبيعية
تظهر البيانات البشرية أنه بعد الإعطاء الجهازي ، يتم إفراز عقار تاكروليموس في حليب الثدي. على الرغم من أن البيانات السريرية أظهرت أن التعرض الجهازي من تطبيق مرهم تاكروليموس منخفض ، لا يوصى بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بمرهم بروتوبيك
الخصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس لمرهم بروتوبيك تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
في الدراسات السريرية ، عانى ما يقرب من 50 ٪ من المرضى من بعض أنواع التفاعلات العكسية لتهيج الجلد في موقع التطبيق. كان الإحساس بالحرقان والحكة شائعة جدًا ، وعادة ما تكون خفيفة إلى معتدلة الشدة وتميل إلى الشفاء في غضون أسبوع واحد من بدء العلاج. كان الحمامي رد فعل سلبي شائع لتهيج الجلد. كما لوحظ بشكل شائع الإحساس بالدفء والألم والتنمل والطفح الجلدي في موقع التطبيق. كان عدم تحمل الكحول واحمرار الوجه أو تهيج الجلد بعد تناول مشروب كحولي شائعًا
قد يكون المرضى أكثر عرضة لخطر الإصابة بالتهاب الجريبات وحب الشباب والالتهابات الفيروسية
التفاعلات العكسية ذات العلاقة المشتبه بها بالعلاج مذكورة أدناه حسب فئة أعضاء النظام
الالتهابات والاصابات
عدوى الجلد المحلية بغض النظر عن المسببات المرضية المحددة بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر
الأكزيما العقبولية
التهاب الجريبات
الهربس البسيط
عدوى فيروس الهربس
ثوران كابوزي دوالي الشكل
عدوى الهربس العيني
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
عدم تحمل الكحول واحمرار الوجه أو تهيج الجلد بعد تناول مشروب كحولي
اضطرابات الجهاز العصبي
تنمل وخلل في الحس وفرط الحس ، حرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة
حب الشباب
العد الوردي
Lentigo الشامة المرتفعة
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
حرق موقع التطبيق
حكة موقع التطبيق
دفء موقع التطبيق
حمامي موقع التطبيق
ألم موقع التطبيق
تهيج موقع التطبيق
طفح جلدي في موقع التطبيق
وذمة موقع التطبيق
زيادة مستوى الدواء
تم الإبلاغ عن التفاعل الضار خلال تجربة ما بعد التسويق
علاج الصيانة
في دراسة عن علاج الصيانة العلاج مرتين أسبوعياً عند البالغين والأطفال المصابين بالتهاب الجلد التأتبي المتوسط والشديد ، لوحظ أن الأحداث الضائرة التالية تحدث بشكل متكرر أكثر من المجموعة الضابطة: قوباء موقع التطبيق (7.7٪ عند الأطفال) وعدوى موقع التطبيق (6.4٪ عند الأطفال و 6.3٪ عند البالغين)
جرعة زائدة
الجرعة الزائدة بعد الإعطاء الموضعي غير محتمل
في حالة الابتلاع ، قد تكون التدابير الداعمة العامة مناسبة. قد تشمل هذه مراقبة العلامات الحيوية ومراقبة الحالة السريرية. نظرًا لطبيعة مادة المرهم ، لا ينصح بالحث على القيء أو غسل المعدة
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: عوامل التهاب الجلد باستثناء الكورتيكوستيرويدات
آلية العمل والتأثيرات الدوائية
آلية عمل عقار تاكروليموس في التهاب الجلد التأتبي ليست مفهومة تمامًا. بينما لوحظ ما يلي ، فإن الأهمية السريرية لهذه الملاحظات في التهاب الجلد التأتبي غير معروفة
من خلال ارتباطه بمناعة معينة من السيتوبلازم (FKBP12) ، يثبط عقار تاكروليموس مسارات تحويل الإشارات المعتمدة على الكالسيوم في الخلايا التائية ، وبالتالي يمنع نسخ وتوليف
IL-2 و IL-3 و IL-4 و IL-5
والسيتوكينات الأخرى مثل مثل
GM-CSF و TNF-α و IFN-
في المختبر ، في خلايا لانجرهانز المعزولة من جلد الإنسان الطبيعي ، قلل عقار تاكروليموس من النشاط التحفيزي تجاه الخلايا التائية. وقد ثبت أيضًا أن عقار تاكروليموس يثبط إفراز الوسطاء الالتهابيين من خلايا الجلد البدينة والخلايا القاعدية والحمضات
في الحيوانات ، قمع مرهم تاكروليموس التفاعلات الالتهابية في نماذج التهاب الجلد التجريبية والعفوية التي تشبه التهاب الجلد التأتبي البشري. لم يقلل مرهم تاكروليموس من سماكة الجلد ولا يسبب ضمور جلدي في الحيوانات
في المرضى الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي ، ارتبط تحسن الآفات الجلدية أثناء العلاج بمرهم تاكروليموس بانخفاض تعبير مستقبلات Fc على خلايا لانجرهانز وتقليل نشاطهم المفرط في التنبيه تجاه الخلايا التائية. لا يؤثر مرهم تاكروليموس على تخليق الكولاجين عند البشر
خواص حركية الدواء
أظهرت البيانات السريرية أن تركيزات عقار تاكروليموس في الدورة الدموية الجهازية بعد الإعطاء الموضعي منخفضة ، وعندما تكون قابلة للقياس ، تكون عابرة
استيعاب
تشير البيانات المأخوذة من الأشخاص الأصحاء إلى أن هناك تعرضًا منهجيًا ضئيلًا أو معدومًا للتاكروليموس بعد التطبيق الموضعي الفردي أو المتكرر لمرهم تاكروليموس
التركيزات المنخفضة المستهدفة للتثبيط المناعي الجهازي للتاكروليموس عن طريق الفم هي 5-20 نانوغرام / مل في مرضى الزرع. تم علاج معظم مرضى التهاب الجلد التأتبي البالغين والأطفال بتطبيق واحد أو متكرر من مرهم تاكروليموس 0.03-0.1٪ ، والرضع من عمر 5 أشهر الذين عولجوا بمرهم تاكروليموس 0.03٪ كانت تركيزاتهم في الدم أقل من 1.0 نانوغرام / مل. عندما لوحظ ، كانت تركيزات الدم التي تتجاوز 1.0 نانوغرام / مل عابرة. يزيد التعرض الجهازي مع زيادة مناطق المعالجة. ومع ذلك ، فإن كل من مدى ومعدل الامتصاص الموضعي للتاكروليموس ينخفض مع شفاء الجلد. في كل من البالغين والأطفال مع معالجة 50٪ من مساحة سطح الجسم ، يكون التعرض الجهازي (أي AUC) من تاكروليموس من مرهم تاكروليموس يقل بنحو 30 ضعفًا عن الجرعات الفموية المثبطة للمناعة في مرضى زراعة الكلى والكبد. لا يُعرف أدنى تركيز في الدم من عقار تاكروليموس الذي يمكن عنده ملاحظة التأثيرات الجهازية
لم يكن هناك دليل على التراكم الجهازي لـ تاكروليموس في المرضى البالغين والأطفال الذين عولجوا لفترات طويلة تصل إلى عام واحد باستخدام مرهم تاكروليموس
توزيع
نظرًا لأن التعرض الجهازي منخفض مع مرهم تاكروليموس ، فإن الارتباط العالي لـ تاكروليموس > 98.8 ٪ ببروتينات البلازما يعتبر غير ذي صلة سريريًا
بعد التطبيق الموضعي لمرهم تاكروليموس ، يتم توصيل عقار تاكروليموس بشكل انتقائي إلى الجلد بأقل انتشار في الدورة الدموية الجهازية
الإستقلاب
لم يكن استقلاب التاكروليموس بواسطة جلد الإنسان قابلاً للاكتشاف. يتم أيض عقار تاكروليموس المتوفر جهازيًا على نطاق واسع في الكبد عبر CYP3A4
إزالة
عند تناوله عن طريق الوريد ، فقد ثبت أن عقار تاكروليموس لديه معدل تخليص منخفض. متوسط الخلوص الكلي للجسم حوالي 2.25 لتر / ساعة. يمكن تقليل التصفية الكبدية للتاكروليموس المتوفر جهازيًا في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، أو في الأشخاص الذين يتم علاجهم بالأدوية التي تعتبر مثبطات قوية لـ CYP3A4
بعد التطبيق الموضعي المتكرر للمرهم ، قُدِّر متوسط عمر النصف للتاكروليموس بـ 75 ساعة للبالغين و 65 ساعة للأطفال
الأطفال
تتشابه الحرائك الدوائية للتاكروليموس بعد التطبيق الموضعي مع تلك التي تم الإبلاغ عنها عند البالغين ، مع الحد الأدنى من التعرض الجهازي وعدم وجود دليل على التراكم
قائمة السواغات
بارافين أبيض ناعم
البارافين السائل
كربونات البروبيلين
شمع العسل الأبيض
بارافين صلب
بوتيل هيدروكسيتولوين (إي 321)
ألفا توكوفيرول
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أنبوب مصفح ببطانة داخلية من البولي إيثيلين منخفض الكثافة مزود بغطاء لولبي أبيض من البولي بروبيلين
أحجام العبوات: 10 جرام ، 30 جرام ، 60 جرام
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق