ركتوجيسيك 4 مجم / جرام مرهم مستقيمي
اسم المنتج الطبي
ركتوجيسيك 4 مجم / جرام مرهم مستقيمي
التركيب النوعي والكمي
ثلاثي نترات الجليسريل: 4 ملغ / غ
يحتوي غرام واحد من مرهم المستقيم على 4 ملغ جليسريل ثلاثي نترات (GTN). تبلغ الجرعة التي يتم تسليمها من 375 مجم من هذه التركيبة حوالي 1.5 مجم من جليسريل ثلاثي نترات
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي المرهم أيضًا على 36 مجم بروبيلين جليكول ، و 140 مجم لانولين ، لكل جرام مرهم مستقيمي
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني مرهم المستقيم
تركيبة مرهم غير شفاف ناعم الملمس
المؤشرات العلاجية
يستخدم ركتوجيسيك 4 مجم / جرام مرهم مستقيمي للبالغين لتخفيف الآلام المصاحبة للشق الشرجي المزمن
في التطوير السريري للدواء ، ظهر تأثير متواضع على التحسينات في متوسط شدة الألم اليومية
الجرعات وطريقة الإدارة
طريق الإعطاء: استعمال المستقيم
الكبار
يمكن وضع غطاء الإصبع ، مثل فيلم ، على الإصبع لاستخدامه في دهن المرهم. يتم الحصول على مهود الإصبع بشكل منفصل من الصيدلية المحلية أو بائع التجزئة للمستلزمات الجراحية أو غشاء تغليف من المتجر المحلي. يتم وضع الإصبع بجانب خط جرعات مقاس 2.5 سم يتم توفيره على الكرتون الخارجي حيث يتم توفير ركتوجيسيك ، وشريط من يتم التعبير عن طول الخط في نهاية الإصبع عن طريق الضغط برفق على الأنبوب. كمية المرهم المعبر عنها حوالي 375 مجم 1.5 مجم جليسريل ثلاثي نترات. ثم يتم إدخال الإصبع المغطى برفق في القناة الشرجية إلى المفصل السلامي البعيد للإصبع ويتم تطبيقه بشكل محيطي على القناة الشرجية
الجرعة المأخوذة من مرهم 4 مجم / جرام هي 1.5 مجم جليسريل ثلاثي نترات. يتم تطبيق الجرعة داخل الشرج كل اثنتي عشرة ساعة. قد يستمر العلاج حتى زوال الألم لمدة أقصاها 8 أسابيع
يجب استخدام ركتوجيسيك بعد فشل العلاج التحفظي للأعراض الحادة للشق الشرجي
كبار السن فوق 65 سنة
لا توجد معلومات محددة حول استخدام ركتوجيسيك لدى كبار السن
مرضى القصور الكبدي أو الكلوي
لا توجد معلومات محددة حول استخدام ركتوجيسيك في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي أو الكلوي
الأطفال والمراهقون
لا ينصح باستخدام ركتوجيسيك لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة غليسيريل ثلاثي نترات أو لأي من السواغات المدرجة في القسم أو أي نترات عضوية أخرى
العلاج المتزامن مع مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5) مثل سيترات السيلدينافيل ، وتادالافيل ، وفاردينافيل والنترات العضوية الأخرى مع مانحات أكسيد النيتريك ، مثل منتجات جليسريل ثلاثي نترات طويلة المفعول ، ثنائي نترات إيزوسوربيد وأميل أو بوتيل نتريت
انخفاض ضغط الدم الوضعي أو انخفاض ضغط الدم أو نقص حجم الدم غير المصحح لأن استخدام غليسيريل ثلاثي نترات في مثل هذه الحالات يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشديد أو صدمة
زيادة الضغط داخل الجمجمة مثل إصابة الرأس أو النزيف الدماغي أو عدم كفاية الدورة الدموية الدماغية
الصداع النصفي أو الصداع المتكرر
تضيق الأبهر أو الصمام التاجي
اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي
التهاب التامور التضيقي أو الدكاك التأموري
فقر الدم الملحوظ
الزرق مغلق الزاوية
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب تحديد نسبة المخاطر / الفائدة في ركتوجيسيك على أساس فردي. قد يحدث صداع شديد لدى بعض المرضى بعد العلاج بـ ركتوجيسيك. في بعض الحالات ، يُقترح إعادة تقييم الجرعات الصحيحة. في المرضى الذين تعتبر نسبة الفائدة إلى المخاطر سلبية ، يجب إيقاف العلاج بركتوجيسيك تحت إشراف الطبيب ويجب البدء في التدخلات العلاجية أو الجراحية الأخرى
يجب استخدام ركتوجيسيك بحذر عند المرضى المصابين بمرض كبدي أو كلوي حاد
يجب تجنب انخفاض ضغط الدم المفرط ، خاصة لفترات طويلة من الزمن ، بسبب الآثار الضارة المحتملة على الدماغ والقلب والكبد والكلى من سوء التروية وما يصاحب ذلك من خطر الإصابة بنقص التروية والتخثر وتغيير وظيفة هذه الأعضاء. يجب نصح المرضى بتغيير الوضع ببطء عند التغيير من الاستلقاء أو الجلوس إلى الوضع المستقيم لتقليل انخفاض ضغط الدم الوضعي. هذه النصيحة مهمة بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدم والذين يخضعون لعلاج مدر للبول. بطء القلب المتناقض وزيادة الذبحة الصدرية قد يصاحب انخفاض ضغط الدم الناجم عن غليسريل ترينيترات. قد يكون كبار السن أكثر عرضة للإصابة بانخفاض ضغط الدم الوضعي ، خاصة عند الارتفاع المفاجئ. لا توجد معلومات محددة حول استخدام ركتوجيسيك لدى كبار السن
قد يعزز الكحول التأثيرات الخافضة للضغط لغليسريل ثلاثي نترات
إذا اختار الطبيب استخدام مرهم الجليسريل ثلاثي النترات للمرضى الذين يعانون من اضطرابات قلبية مثل احتشاء عضلة القلب الحاد أو قصور القلب الاحتقاني ، فيجب استخدام المراقبة السريرية الدقيقة والديناميكية الدموية لتجنب المخاطر المحتملة لانخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب
إذا زاد النزيف المصاحب للبواسير ، يجب إيقاف العلاج
تحتوي هذه التركيبة على البروبيلين غليكول واللانولين اللذين قد يسببان تهيج الجلد وردود فعل جلدية مثل التهاب الجلد التماسي
إذا استمر ألم الشرج ، فقد يلزم التشخيص التفريقي لاستبعاد الأسباب الأخرى للألم
يمكن أن يتداخل ثلاثي نترات الجليسريل مع قياس الكاتيكولامينات وحمض الفانيلمانديليك في البول لأنه يزيد من إفراز هذه المواد
يجب التعامل مع العلاج المتزامن مع عدد من المنتجات الطبية الأخرى بحذر
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
العلاج المتزامن مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، ومضادات فرط ضغط الدم ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والمهدئات الرئيسية ، وكذلك استهلاك الكحول ، قد يزيد من تأثير ركتوجيسيك في خفض ضغط الدم. لذلك ، يجب التفكير بعناية في العلاج المتزامن مع هذه الأدوية قبل بدء العلاج ب ركتوجيسيك
يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للنترات العضوية عن طريق الإعطاء المتزامن لمثبطات فوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5) ، مثل سيلدينافيل وتادالافيل وفاردينافيل
ركتوجيسيك مضاد استطباب للمعالجة المصاحبة مع مانحين أكسيد النيتريك مثل ثنائي نترات إيزوسوربيد و أميل أو بيوتيل نتريت
قد يحفز الأسيتيل السيستين التأثيرات الموسعة للأوعية لغليسيريل ثلاثي نترات
يؤدي العلاج المتزامن لثلاثي نترات الغليسريل الوريدي مع الهيبارين في الوريد إلى انخفاض فعالية الهيبارين. المراقبة الدقيقة لمعلمات تخثر الدم ضرورية ويجب تعديل جرعة الهيبارين وفقًا لذلك. بعد الانسحاب من ركتوجيسيك قد يكون هناك زيادة مفاجئة في الضغط والتحدث. في هذه الحالة قد يكون من الضروري تقليل جرعة الهيبارين
قد يؤدي الإعطاء المتزامن لثلاثي نترات الغليسريل الوريدي و alteplase إلى تقليل نشاط التخثر في ألتيبلاز
قد يؤدي التناول المشترك لركتوجيسيك مع ثنائي هيدروإرغوتامين إلى زيادة التوافر البيولوجي للداي هيدروإرغوتامين ويؤدي إلى تضيق الأوعية التاجية. لا يمكن استبعاد احتمال أن يؤدي تناول حمض أسيتيل الساليسيليك والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إلى تغيير الاستجابة العلاجية لـ ركتوجيسيك
الخصوبة والحمل والرضاعة
الخصوبة: لا توجد بيانات متاحة عن تأثير ركتوجيسيك على الخصوبة عند البشر. تشير الدراسات التي أجريت على الفئران إلى عدم وجود مخاطر معينة في ظل ظروف الاستخدام الموصى بها
الحمل: لا توجد بيانات كافية من استخدام ثلاثي نترات الجليسريل في النساء الحوامل. الدراسات التي أجريت على الحيوانات غير حاسمة فيما يتعلق بالتأثيرات على الحمل الجنيني / ولادة الجنين والنمو بعد الولادة . يجب عدم استخدام ركتوجيسيك أثناء الحمل
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان ثلاثي نترات الغليسريل يُفرز في لبن الأم. بسبب الآثار الضارة المحتملة على الطفل الذي يرضع ، لا يوصى باستخدام ركتوجيسيك أثناء الرضاعة الطبيعية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات باستخدام ركتوجيسيك. ركتوجيسيك قد يسبب دوار ، دوخة ، تشوش الرؤية ، صداع أو تعب عند بعض المرضى ، خاصة عند أول استخدام. يجب تحذير المرضى من القيادة أو تشغيل الآلات أثناء استخدام ركتوجيسيك
الآثار غير المرغوب فيها
في المرضى الذين عولجوا بمستحضر ركتوجيسيك 4 ملغ / غرام مرهم مستقيمي ، كان العلاج الأكثر شيوعاً هو الصداع المرتبط بالجرعة والذي حدث بنسبة 57٪ فقط
اضطراب الجهاز العصبي
شائع جدا : صداع الراس
شائع : دوخة
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع : غثيان
غير مألوف
الإسهال ، عدم الراحة الشرجية ، القيء ، نزيف المستقيم ، اضطراب المستقيم
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف : حكة وحرق في الشرج وحكة
اضطرابات الجهاز القلبي الوعائي
غير مألوف : عدم انتظام دقات القلب
عادة ما تكون التفاعلات العكسية لثلاثي نترات الجليسريل مرتبطة بالجرعة وتقريبًا جميع هذه التفاعلات هي نتيجة نشاط موسع الأوعية. الصداع ، الذي قد يكون شديدًا ، هو أكثر الآثار الجانبية شيوعًا. في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية باستخدام ركتوجيسيك 4 مجم / جرام مرهم مستقيمي كانت نسبة حدوث الصداع الخفيف والمتوسط والشديد 18٪ و 25٪ و 20٪. كان المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من الصداع النصفي أو الصداع المتكرر أكثر عرضة للإصابة بالصداع أثناء العلاج . قد يتكرر الصداع مع كل جرعة يومية ، خاصة عند الجرعات العالية. يمكن علاج الصداع بمسكنات خفيفة مثل الباراسيتامول ويمكن عكسها عند التوقف عن العلاج
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من أحداث من نوع انخفاض ضغط الدم الانتصابي المرتبطة بأعراض الدوار والدوخة في التجارب السريرية. لم يكن هناك اتجاه واضح متعلق بالجرعة في وقوع هذه الأحداث
كان حدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي ذا شدة معتدلة في غالبية هؤلاء المرضى ، ولم يتم الإبلاغ عن أحداث من نوع انخفاض ضغط الدم الانتصابي الحاد أثناء الدراسات السريرية للمرحلة الثالثة
ساهم الدوخة والدوار في وقف تناول ثلاثي نترات الجليسريل في حالات قليلة
تجربة ما بعد التسويق
نظرًا لاستقبال ردود الفعل هذه من التقارير التلقائية ، فإن التردد غير معروف ولا يمكن تقديره من البيانات المتاحة
اضطرابات الجهاز العصبي: دوار ، إغماء
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي
اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية ، تفاعل تأقاني
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: تهيج موقع التطبيق ، طفح جلدي في موقع التطبيق ، ألم في موقع التطبيق
قد يكون الدوار وانخفاض ضغط الدم بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي لدى بعض المرضى شديدًا بما يكفي لتبرير التوقف عن العلاج
تأثيرات الطبقة
في حالات نادرة للغاية ، تسببت الجرعات العادية من النترات العضوية في حدوث وجود ميثيموغلوبين الدم في المرضى الذين يبدون طبيعيين. قد يحدث أيضًا احمرار ، ذبحة صدرية غير مستقرة وارتفاع ضغط الدم الانسحابي
جرعة زائدة
قد تؤدي جرعة زائدة عرضية من ركتوجيسيك إلى انخفاض ضغط الدم وتسرع القلب المنعكس. لا يُعرف أي مضاد محدد لتأثيرات موسع الأوعية لثلاثي نترات الجليسريل ، ولم يخضع أي تدخل لدراسة مضبوطة كعلاج لجرعة زائدة من ثلاثي نترات الغليسريل. نظرًا لأن انخفاض ضغط الدم المرتبط بجرعة زائدة من الجليسريل ثلاثي النترات ناتج عن توسع الأوعية ونقص حجم الدم الشرياني ، يجب توجيه العلاج الحكيم في هذه الحالة نحو زيادة حجم السائل المركزي. قد يكون الرفع السلبي لأرجل المريض كافياً ، ولكن قد يكون من الضروري أيضًا التسريب الوريدي لمحلول ملحي عادي أو سائل مشابه. في حالات استثنائية من انخفاض ضغط الدم الشديد أو الصدمة ، قد تكون هناك حاجة إلى تدابير الإنعاش
قد تؤدي الجرعات المفرطة أيضًا إلى ظهور ميتهيموغلوبين الدم
methemoglobinemia
يجب معالجة هذا بالتسريب الأزرق الميثيلين
الخصائص الدوائية
التأثير الدوائي الرئيسي لثلاثي نترات الجليسريل هو استرخاء العضلات الوعائية الملساء بوساطة إطلاق أكسيد النيتريك. عندما يتم تطبيق مرهم ثلاثي نترات الجليسريل عن طريق الطريق داخل الشرج ، تصبح العضلة العاصرة الشرجية الداخلية مسترخية
فرط توتر العضلة العاصرة الشرجية الداخلية وليس الخارجية هو عامل مؤهب لتشكيل الشقوق الشرجية. الأوعية الدموية إلى مسار الظهارة المبطنة للقناة الشرجية الشق الشرجي عبارة عن تمزقات مؤلمة في الظهارة الحرشفية للشرج من خلال العضلة العاصرة الشرجية الداخلية. لذلك ، قد يؤدي ارتفاع ضغط الدم في العضلة العاصرة الشرجية إلى انخفاض تدفق الدم والتسبب في نقص تروية هذه المنطقة
ينتج عن انتفاخ المستقيم المنعكس المثبط للشرجي واسترخاء العضلة العاصرة الشرجية الداخلية. تكمن الأعصاب التي تتوسط في هذا المنعكس في جدار الأمعاء. يلعب إطلاق الناقل العصبي أكسيد النيتريك من الأعصاب من هذا النوع دورًا مهمًا في فسيولوجيا العضلة العاصرة الشرجية الداخلية. على وجه التحديد ، يتوسط أكسيد النيتريك رد الفعل المثبط الشرجي في الإنسان ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلة العاصرة الشرجية
تم إثبات الصلة بين فرط التوتر وتشنج العضلة العاصرة الشرجية الداخلية ووجود الشق الشرجي. المرضى الذين يعانون من الشق الشرجي المزمن لديهم ضغط شرجي أعلى بكثير من الضوابط وكان تدفق الدم عن طريق الجلد في مرضى الشق الشرجي المزمن أقل بكثير من الضوابط. في المرضى الذين تلتئم شقوقهم بعد بضع المصرة ، تم إثبات انخفاض في ضغط الشرج وتحسن في تدفق الدم عن طريق الأديم ، مما يوفر مزيدًا من الأدلة على الطبيعة الإقفارية للشق الشرجي. يؤدي التطبيق الموضعي لـ غليسيريل ترينيترات إلى إرخاء العضلة العاصرة الشرجية ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الشرج وتحسين تدفق الدم عن طريق الأديم
خواص حركية الدواء
يبلغ حجم توزيع ثلاثي نترات الجليسريل حوالي 3 لتر / كجم ويتم التخلص منه من هذا الحجم بمعدلات سريعة للغاية ، مع نصف عمر مصل ناتج يبلغ حوالي 3 دقائق. معدلات التخليص الملحوظة قريبة من 1 لتر / كجم / دقيقة تفوق بشكل كبير تدفق الدم الكبدي. تشمل المواقع المعروفة لعملية التمثيل الغذائي خارج الكبد خلايا الدم الحمراء وجدران الأوعية الدموية. المنتجات الأولية في عملية التمثيل الغذائي لثلاثي نترات الجليسريل هي نترات غير عضوية و 1،2 و 1،3 ثنائي نيتروجليسرين. الدينترات هي موسعات وعائية أقل فعالية من ثلاثي نترات الغليسريل ، لكنها تعيش لفترة أطول في المصل. مساهمتهم في استرخاء العضلة العاصرة الشرجية الداخلية غير معروفة. يتم استقلاب الدينترات أيضًا إلى أحادي النترات غير فعال في الأوعية ، وفي النهاية إلى الجلسرين وثاني أكسيد الكربون. في ستة مواضيع صحية
قائمة السواغات
البروبيلين غليكول
اللانولين
سوربيتان سيسكويولات
بارافين صلب
بارافين أبيض ناعم
العمر الافتراضي 36 شهرًا
بعد الافتتاح لأول مرة: 8 أسابيع
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية
لا تجمد
حافظ على الأنبوب مغلقًا بإحكام
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
كل 30 جرام
أنابيب ألومنيوم ذات أغطية لولبية غير خارقة من البولي إيثيلين الأبيض
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق