اسم المنتج الطبي
التركيب النوعي والكمي
ميترونيدازول 0.75٪ وزن / وزن
سواغ ذات تأثير معروف
كحول سيتوستيريل 100 مجم / جم
غرام واحد من الكريم يحتوي على 22 ملغ من كحول البنزيل (إي 1519)
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
كريم
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
يوصف كريم روزكس في علاج الحطاطات الالتهابية والبثرات والحمامي الناتجة عن العد الوردي
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
هذا المنتج الطبي للاستخدام الموضعي فقط
متوسط فترة العلاج من ثلاثة إلى أربعة أشهر. يجب عدم تجاوز مدة العلاج الموصى بها. ومع ذلك ، إذا تم إثبات فائدة واضحة ، فيمكن للطبيب الذي يصف العلاج أن يأخذ في الاعتبار استمرار العلاج لمدة ثلاثة إلى أربعة أشهر اعتمادًا على شدة الحالة. في الدراسات السريرية ، استمر العلاج الموضعي بالميترونيدازول للوردية لمدة تصل إلى عامين. في حالة عدم وجود تحسن سريري واضح ، يجب إيقاف العلاج
كبار السن : الجرعة الموصى بها لكبار السن هي نفسها الموصى بها للبالغين
الأطفال : غير مستحسن. الامان والفاعلية لم تنشا بعد
طريقة الإعطاء
يجب أن يوضع كريم روزكس بطبقة رقيقة على المناطق المصابة من الجلد مرتين يومياً صباحاً ومساءً. يجب غسل المناطق المراد علاجها بمنظف معتدل قبل الاستخدام. يمكن للمرضى استخدام مستحضرات تجميل لا تسبب انسداد المسام وغير قابضة بعد وضع كريم روزكس
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب تجنب ملامسة الأغشية المخاطية
تم الإبلاغ عن أن كريم روزكس يسبب تمزق في العين ، لذلك يجب تجنب ملامسته للعينين. في حالة حدوث رد فعل يشير إلى حدوث تهيج موضعي ، يجب توجيه المرضى إلى استخدام الدواء بشكل أقل تكرارًا أو التوقف عن استخدامه مؤقتًا وطلب المشورة الطبية إذا لزم الأمر
الميترونيدازول عبارة عن نيتروإيميدازول ويجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين لديهم دليل على وجود عسر تعداد الدم أو تاريخ الإصابة به
يجب تجنب تعرض المواقع المعالجة للأشعة فوق البنفسجية مثل السولاريوم ، مصباح الشمس أو أشعة الشمس القوية بما في ذلك الاستحمام الشمسي أثناء استخدام الميترونيدازول. يتحول الميترونيدازول إلى مستقلب غير نشط بسبب التعرض للأشعة فوق البنفسجية ، وبالتالي تقل فعاليته بشكل كبير. لم يتم الإبلاغ عن الآثار الجانبية السامة للضوء في التجارب السريرية فيما يتعلق بالميترونيدازول
تشير الدلائل إلى أن الميترونيدازول مادة مسرطنة في أنواع حيوانية معينة. لا يوجد دليل حتى الآن على وجود تأثير مسرطن في الإنسان
قد يتسبب كحول سيتوستيريل السواغ في تفاعلات جلدية محلية مثل التهاب الجلد التماسي. يحتوي هذا الدواء أيضًا على 22 ملغ من كحول بنزيل (E1519) في كل جرام أي ما يعادل 2.2٪ وزن / وزن ، وقد يسبب تفاعلات تحسسية وتهيج موضعي خفيف
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
من غير المحتمل حدوث تفاعل مع الأدوية الجهازية لأن امتصاص الميترونيدازول بعد التطبيق الجلدي لكريم روزكس منخفض. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أنه تم الإبلاغ عن تفاعلات شبيهة بالديسولفيرام في عدد قليل من المرضى الذين يتناولون الميترونيدازول والكحول بشكل متزامن
تم الإبلاغ عن أن الميترونيدازول عن طريق الفم يقوي تأثير الوارفارين ومضادات التخثر الكومارين الأخرى ، مما يؤدي إلى إطالة زمن البروثرومبين
إن تأثير الميترونيدازول الموضعي على البروثرومبين غير معروف. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا لتعديل قيم INR مع ما يصاحب ذلك من استخدام لمضادات التخثر روزكس والكومارين
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد خبرة حتى الآن في استخدام كريم روزكس أثناء الحمل. في حالة تناوله عن طريق الفم ، يعبر الميترونيدازول حاجز المشيمة ويدخل بسرعة في الدورة الدموية للجنين. لم يلاحظ أي سمية للأجنة بعد تناول ميترونيدازول في الجرذان أو الفئران. ومع ذلك ، نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، وبما أن الميترونيدازول الفموي ثبت أنه مادة مسرطنة في بعض القوارض ، يجب استخدام هذا الدواء أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الرضاعة الطبيعية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يُفرز الميترونيدازول في حليب الثدي بتركيزات مماثلة لتلك الموجودة في البلازما. على الرغم من أن مستويات الدم في ميترونيدازول من الإعطاء الموضعي أقل بكثير من تلك التي تم الحصول عليها بعد تناوله عن طريق الفم ، يجب اتخاذ قرار في الأمهات المرضعات بالتوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس لـ كريم روزكس تأثير على القدرة على السياقة وإستعمال الماكنات
الآثار غير المرغوب فيها
بسبب الحد الأدنى من امتصاص الميترونيدازول وبالتالي تركيزه الضئيل في البلازما بعد الإعطاء الموضعي ، لم يتم الإبلاغ عن التجارب الضائرة التي تم الإبلاغ عنها مع الشكل الفموي للدواء باستخدام كريم روزكس. كانت التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها باستخدام كريم روزكس موضعية وخفيفة فقط
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
جلد جاف ، حمامي ، حكة ، انزعاج جلدي مثل حرقة ، ألم في الجلد / لذع ، تهيج الجلد ، تفاقم الوردية
تردد غير معروف
التهاب الجلد التماسي ، انتفاخ الوجه ، تقشير الجلد
اضطرابات الجهاز العصبي
الفرضية ، تنمل ، عسر الذوق وطعم معدني
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير شائع :غثيان
تم الإبلاغ عن عيون دامعة إذا تم وضعها بالقرب من هذه المنطقة
جرعة زائدة
لا توجد بيانات حول الجرعة الزائدة عند البشر. أظهرت دراسات السمية الفموية الحادة بتركيبة هلامية موضعية تحتوي على 0.75٪ وزن / وزن من ميترونيدازول في الجرذان عدم وجود تأثير سام بجرعات تصل إلى 5 جم من المنتج النهائي لكل كيلوغرام من وزن الجسم ، وهي أعلى جرعة مستخدمة. هذه الجرعة تعادل 12 أنبوبًا من عبوة 30 جرام كريم روزكس لشخص بالغ يزن 72 كجم وأنبوبين من الكريم لطفل يزن 12 كجم
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: العلاجات الكيميائية للاستخدام الخارجي
الميترونيدازول هو عامل مضاد للأوالي ومضاد للبكتيريا وهو فعال ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. آليات عمل الميترونيدازول في العد الوردي غير معروفة ولكن الأدلة المتاحة تشير إلى أن التأثيرات قد تكون مضادة للبكتيريا و / أو مضادة للالتهابات
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص الميترونيدازول بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم. لا يرتبط الدواء بشكل كبير ببروتينات المصل ويوزع جيدًا في جميع أجزاء الجسم بأقل تركيز موجود في الدهون
توزيع
أدت دراسات التوافر البيولوجي مع تطبيق موضعي بمقدار 1 جم من كريم روزكس على وجه الأشخاص العاديين إلى متوسط تركيزات مصل قصوى تبلغ 32.9 نانوغرام / مل (النطاق 14.8 إلى 54.4 نانوغرام / مل) وهو ما يقرب من 100 مرة أقل من تلك التي تم الحصول عليها بعد جرعة فموية واحدة 250 مجم
متوسط سي ماكس = 7248نانوجرام / مل ؛ النطاق 4270 - 13970نانوجرام / مل. حدثت ذروة التركيز بين 0.25 - 4 ساعات بعد الجرعات الفموية ، و 6 إلى 24 ساعة بعد التطبيق الجلدي لكريم روزكس
بعد التطبيق الموضعي لكريم روزكس ، كانت تركيزات المستقلب الرئيسي في المصل هيدروكسي ميتابوليت 2-هيدروكسي ميثيل ميترونيدازول أقل من الحد القابل للقياس الكمي للمقايسة <9.6 نانوغرام / مل في معظم النقاط الزمنية ، وتتراوح بحد أقصى 17.5 نانوغرام / تركيز الذروة مل بين 8 و 24 ساعة بعد التطبيق. وبالمقارنة ، فإن ذروة التركيز بعد جرعة 250 مجم عن طريق الفم تراوحت من 626 إلى 1788 نانوجرام / مل بين 4 و 12 ساعة بعد الجرعات
كان مدى التعرض لمنطقة الواقعة تحت المنحنى من تطبيق 1 جرام من ميترونيدازول موضعيًا 1.36٪ من المساحة تحت المنحنى لجرعة واحدة عن طريق الفم 250 مجم ميترونيدازول يعني + 912.7 نانوغرام.ساعة/مل وحوالي 67207 نانوغرام.مل / ساعة على التوالي
إزالة
يُفرز الميترونيدازول بشكل أساسي في البول كعقار رئيسي ، ومستقلبات مؤكسدة ومتقارنات
بيانات السلامة قبل السريرية
لم يلاحظ أي دليل على وجود تهيج جلدي أولي في الأرانب بعد تطبيق جلدي واحد لمدة 24 ساعة من كريم روزكس على الجلد المتآكل وغير المتآكل تحت الانسداد
أظهر الميترونيدازول نشاطًا مسببًا للطفرات في العديد من أنظمة المقايسة البكتيرية في المختبر. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت زيادة في الاستجابة للجرعة في وتيرة النوى الدقيقة في الفئران بعد الحقن داخل الصفاق وتم الإبلاغ عن زيادة في انحرافات الكروموسومات في المرضى الذين يعانون من مرض كرون الذين عولجوا بـ 200 إلى 1200 ملغ / يوم من ميترونيدازول عن طريق الفم لمدة 1 إلى 24 الشهور. ومع ذلك ، فإن كثرة الأدلة من هذه الدراسات تشير إلى أنه على الرغم من أن الميترونيدازول لديه القدرة على إنتاج طفرات ، إلا أنه لا ينبغي أن يحدث هذا في خلايا الثدييات المؤكسجة جيدًا ، أي في ظل الظروف الهوائية العادية
تم تقييم سرطنة الميترونيدازول عن طريق الفم في الجرذان والفئران والهامستر. أظهرت هذه الدراسات أن الميترونيدازول الفموي تسبب في زيادة الإصابة بأورام الرئة في الفئران وربما أورام أخرى ، بما في ذلك أورام الكبد ، في الفئران. على العكس من ذلك ، أسفرت دراستان على مدى العمر أجريت على الهامستر عن نتائج سلبية. علاوة على ذلك ، أظهرت إحدى الدراسات تحسنًا كبيرًا في أورام الجلد التي تسببها الأشعة فوق البنفسجية في الفئران الخالية من الشعر المعالجة بالميترونيدازول داخل الصفاق 15 ميكروغرام لكل جرام من وزن الجسم ويومًا لمدة 28 أسبوعًا
على الرغم من أن أهمية هذه النتائج للاستخدام الجلدي للميترونيدازول لعلاج الوردية غير واضحة ، يجب نصح المرضى بتجنب أو تقليل تعرض المواقع المعالجة بكريم الميترونيدازول للشمس. بعد عدة عقود من الاستخدام الجهازي ، لم يتم نشر أي دليل يشير إلى أن الميترونيدازول مرتبط بإمكانية الإصابة بالسرطان لدى البشر
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
شمع مستحلب كحول سيتوستيريل وبولي سوربات -60
كحول البنزيل (إي 1519)
بالميتات الآيزوبروبيل
الجلسرين
سوربيتول 70٪ غير متبلور
حمض اللاكتيك و / أو هيدروكسيد الصوديوم لتعديل الأس الهيدروجيني
الماء المقطر
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية. لا تقم بالتبريد
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أنابيب ألمنيوم ببطانة إيبوكسي فينول ، مزودة بأغطية لولبية بيضاء من مادة البولي بروبيلين ؛ أحجام العبوات: 30 جرام ، 40 جرام ، 50 جرام
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
استبدل الغطاء بإحكام بعد الاستخدام
لا توجد متطلبات خاصة للتخلص منها
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق