Zinnat 125mg/5ml suspension معلق
زينات 125 مجم / 5 مل للتعليق الفموي
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 250 ملغ أو 125 ملغ سيفوروكسيم على شكل سيفوروكسيم أكسيتيل
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي كل قرص على 0.00203 ملغ من بنزوات الصوديوم إي211
يحتوي كل قرص على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات إي218 وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات إي216
الشكل الصيدلاني
قرص مغلف بالفيلم
التركيب النوعي والكمي للتعليق
يحتوي 125 مجم سيفوروكسيم لكل 5 مل 150 مجم سيفوروكسيم أكسيتيل
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي على 0.021 جم أسبارتام (إي951) لكل جرعة 5 مل
يحتوي على 3.1 جرام سكروز لكل جرعة 5 مل
يحتوي على 6 ملغ من البروبيلين جلايكول (إي1520) لكل جرعة 5 مل
يحتوي على 4.5 مجم كحول بنزيل (إي1519) لكل جرعة 5 مل
المؤشرات العلاجية
يوصف الزينات لعلاج الالتهابات المذكورة أدناه عند البالغين والأطفال من سن 3 أشهر
التهاب اللوزتين الحاد والبلعوم العقدي
التهاب الجيوب الأنفية الجرثومي الحاد
التهاب الأذن الوسطى الحاد
التفاقم الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن
التهاب المثانة
التهاب الحويضة والكلية
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة
علاج مرض لايم المبكر
يجب مراعاة التوجيه الرسمي بشأن الاستخدام المناسب للعوامل المضادة للبكتيريا
آلية العمل
مضادات الجراثيم للاستخدام الجهازي ، الجيل الثاني من السيفالوسبورينات
يخضع سيفوروكسيم أكسيتيل للتحلل المائي بواسطة إنزيمات الإستراز إلى المضاد الحيوي النشط ، سيفوروكسيم
يمنع السيفوروكسيم تخليق جدار الخلية البكتيرية بعد التعلق ببروتينات ربط البنسلين . ينتج عن هذا انقطاع التركيب الحيوي لجدار الخلية الببتيدوغليكان ، مما يؤدي إلى تحلل الخلايا البكتيرية وموتها
خواص حركية الدواء
استيعاب
بعد تناول سيفوروكسيم أكسيتيل عن طريق الفم ، يمتص من القناة الهضمية ويتحلل بسرعة في الغشاء المخاطي المعوي والدم لإطلاق سيفوروكسيم في الدورة الدموية. يحدث الامتصاص الأمثل عندما يتم تناوله بعد الوجبة بوقت قصير
بعد إعطاء أقراص سيفوروكسيم أكسيتيل أعلى مستويات المصل 2.1 ميكروغرام / مل لجرعة 125 ملغ ، 4.1 ميكروغرام / مل لجرعة 250 ملغ ، 7.0 ميكروغرام / مل لجرعة 500 ملغ و 13.6 ميكروغرام / مل لجرعة 1000 ملغ تحدث بعد حوالي 2 إلى 3 ساعات من تناول الجرعات عند تناولها مع الطعام. يتم تقليل معدل امتصاص سيفوروكسيم من المعلق مقارنة بالأقراص ، مما يؤدي لاحقًا إلى انخفاض مستويات المصل القصوى وانخفاض التوافر البيولوجي النظامي (4 إلى 17٪ أقل). لم يكن تعليق سيفوروكسيم أكسيتيل عن طريق الفم مكافئًا بيولوجيًا لأقراص سيفوروكسيم أكسيتيل عند اختباره على البالغين الأصحاء ، وبالتالي لا يمكن استبداله على أساس مليغرام لكل مليغرام . ملغ. لم يحدث تراكم للسيفوروكسيم بعد تكرار الجرعات الفموية من 250 إلى 500 مجم
توزيع
تم تحديد ارتباط البروتين بنسبة 33 إلى 50٪ اعتمادًا على المنهجية المستخدمة. بعد جرعة واحدة من قرص سيفوروكسيم أكسيتيل 500 مجم إلى 12 متطوعًا سليمًا ، كان الحجم الظاهر للتوزيع 50 لترًا
(CV ٪ = 28 ٪)
يمكن تحقيق تركيزات السيفوروكسيم الزائدة عن الحد الأدنى من المستويات المثبطة لمسببات الأمراض الشائعة في اللوزتين ، وأنسجة الجيوب الأنفية ، والغشاء المخاطي للشعب الهوائية ، والعظام ، والسائل الجنبي ، وسوائل المفاصل ، والسائل الزليلي ، والسائل الخلالي ، والصفراء ، والبلغم ، والخلط المائي. يمر سيفوروكسيم الحاجز الدموي الدماغي عندما تلتهب السحايا
الإستقلاب
لا يتم استقلاب سيفوروكسيم
إزالة
يتراوح عمر النصف في المصل بين 1 و 1.5 ساعة. يفرز سيفوروكسيم عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. التصفية الكلوية في حدود 125 إلى 148 مل / دقيقة / 1.73 م 2
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
مسار العلاج المعتاد هو سبعة أيام قد تتراوح من خمسة إلى عشرة أيام
جرعات الكبار والأطفال 40 كجم
التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية الجرثومي الحاد250 مجم مرتين يومياً
التهاب الأذن الوسطى الحاد 500 مجم مرتين يومياً
التفاقم الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن 500 مجم مرتين يومياً
التهاب المثانة 250 مجم مرتين يومياً
التهاب الحويضة والكلية 250 مجم مرتين يومياً
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة 250 مجم مرتين يومياً
مرض لايم 500 مجم مرتين يوميًا لمدة 14 يومًا من 10 إلى 21 يومًا
جرعات الأطفال أقل من 40 كجم
عند الرضع الأكبر سنًا الذين تزيد أعمارهم عن 3 أشهر وعند الأطفال ، تكون الحرائك الدوائية لسيفوروكسيم مماثلة لتلك التي لوحظت عند البالغين
لا توجد بيانات تجارب سريرية متاحة حول استخدام سيفوروكسيم أكسيتيل في الأطفال دون سن 3 أشهر
التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية الجرثومي الحاد 10 مجم / كجم مرتين يوميًا بحد أقصى 125 مجم مرتين يوميًا
الأطفال الذين تبلغ أعمارهم عامين أو أكثر المصابين بالتهاب الأذن الوسطى أو ، عند الاقتضاء ، المصابين بعدوى أكثر حدة 15 مجم / كجم مرتين يوميًا بحد أقصى 250 مجم مرتين يوميًا
التهاب المثانة 15 مجم / كجم مرتين يوميًا بحد أقصى 250 مجم مرتين يوميًا
التهاب الحويضة والكلية 15 مجم / كجم مرتين يوميًا بحد أقصى 250 مجم مرتين يوميًا لمدة 10 إلى 14 يومًا
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة 15 مجم / كجم مرتين يوميًا بحد أقصى 250 مجم مرتين يوميًا
مرض لايم15 مجم / كجم مرتين يوميًا بحد أقصى 250 مجم مرتين يوميًا لمدة 14 يومًا 10 إلى 21 يومًا
لا توجد تجربة لاستخدام زينات للأطفال دون سن 3 أشهر
أقراص سيفوروكسيم أكسيتيل وحبيبات سيفوروكسيم أكسيتيل للتعليق الفموي ليست مكافئة بيولوجيًا ولا يمكن استبدالها على أساس مليغرام لكل مليغرام
القصور الكلوي
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أكسيتيل سيفوروكسيم في مرضى الفشل الكلوي
تفرز الكليتان سيفوروكسيم في المقام الأول. في المرضى الذين يعانون من ضعف ملحوظ في وظائف الكلى ، يوصى بتخفيض جرعة سيفوروكسيم للتعويض عن بطء إفرازه. يتم إزالة سيفوروكسيم بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى
الجرعات الموصى بها لزينات في القصور الكلوي
تنقية الدم من الكرياتنين ≥30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 لا حاجة لتعديل الجرعة جرعة قياسية من 125 مجم إلى 500 مجم تعطى مرتين يومياً
تنقية الدم من الكرياتينين 10-29 مل / دقيقة / 1.73 م 2 جرعة فردية قياسية تعطى كل 24 ساعة
تنقية الدم من الكرياتينين <10 مل / دقيقة / 1.73 م 2 جرعة فردية قياسية تعطى كل 48 ساعة
أثناء غسيل الكلى يجب إعطاء جرعة فردية قياسية إضافية في نهاية كل غسيل كلى
اختلال كبدي
لا توجد بيانات متاحة لمرضى القصور الكبدي. نظرًا لأنه يتم التخلص من سيفوروكسيم بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فمن المتوقع ألا يكون لوجود الخلل الوظيفي الكبدي أي تأثير على الحرائك الدوائية لسيفوروكسيم
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم
يجب تناول أقراص زينات بعد الطعام لامتصاص أمثل
لا ينبغي سحق أقراص الزينات وبالتالي فهي غير مناسبة لعلاج المرضى الذين لا يستطيعون بلع الأقراص. يمكن استخدام معلق زينات عن طريق الفم عند الأطفال
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للسيفوروكسيم أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للمضادات الحيوية من السيفالوسبورين
تاريخ من فرط الحساسية الشديدة مثل تفاعل الحساسية لأي نوع آخر من العوامل المضادة للبكتيريا
بيتا لاكتام البنسلين ، مونوباكتام و كاربابينيم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
تفاعلات فرط الحساسية
يجب تقديم رعاية خاصة للمرضى الذين عانوا من رد فعل تحسسي للبنسلين أو المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى بسبب وجود خطر الحساسية المتصالبة. كما هو الحال مع جميع العوامل المضادة للبكتيريا بيتا لاكتام ، تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة والمميتة في بعض الأحيان. في حالة تفاعلات فرط الحساسية الشديدة ، يجب إيقاف العلاج بالسيفوروكسيم على الفور ويجب البدء في إجراءات الطوارئ المناسبة
قبل بدء العلاج ، يجب تحديد ما إذا كان لدى المريض تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة تجاه السيفوروكسيم ، أو السيفالوسبورينات الأخرى أو أي نوع آخر من عوامل بيتا لاكتام. يجب توخي الحذر إذا تم إعطاء سيفوروكسيم للمرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية غير الحاد لعوامل بيتا لاكتام الأخرى
تفاعل ياريش هيركسهايمر
Jarisch-Herxheimer reaction
شوهد تفاعل ياريش-هيركسهايمر بعد علاج سيفوروكسيم أكسيتيل لمرض لايم. ينتج مباشرة عن نشاط مبيد الجراثيم لـ سيفوروكسيم أكسيتيل على البكتيريا المسببة لمرض لايم
spirochaete Borrelia burgdorferi
. يجب طمأنة المرضى إلى أن هذه نتيجة شائعة وعادة ما تكون محدودة ذاتيًا للعلاج بالمضادات الحيوية لمرض لايم
فرط نمو الكائنات الدقيقة غير الحساسة
كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى ، قد يؤدي استخدام سيفوروكسيم أكسيتيل إلى فرط نمو المبيضات. قد يؤدي الاستخدام المطول أيضًا إلى فرط نمو الكائنات الحية الدقيقة الأخرى غير الحساسة مثل المكورات المعوية والمطثية العسيرة ، مما قد يتطلب إيقاف العلاج
تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب المرتبط بالعامل المضاد للبكتيريا مع جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا ، بما في ذلك سيفوروكسيم وقد تتراوح في شدتها من خفيفة إلى مهددة للحياة. يجب أن يؤخذ هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من الإسهال أثناء أو بعد إعطاء سيفوروكسيم . يجب النظر في التوقف عن العلاج بالسيفوروكسيم وإعطاء علاج محدد للمطثية العسيرة . لا ينبغي إعطاء المنتجات الطبية التي تمنع التمعج
التدخل في الاختبارات التشخيصية
قد يتداخل تطوير اختبار كومبس الإيجابي المرتبط باستخدام سيفوروكسيم مع المطابقة المتصالبة للدم
نظرًا لأنه قد تحدث نتيجة سلبية خاطئة في اختبار فيريسيانيد ، يوصى باستخدام طرق الجلوكوز أوكسيديز أو هيكسوكيناز لتحديد مستويات الجلوكوز في الدم / البلازما في المرضى الذين يتلقون أكسيتيل سيفوروكسيم
معلومات مهمة عن السواغات
يحتوي هذا الدواء على 0.00203 ملغ من بنزوات الصوديوم في كل قرص 250 ملغ
تحتوي أقراص زينات على مادة البارابين التي قد تسبب تفاعلات تحسسية قد تتأخر. يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول 23 ملغ من الصوديوم ، وهذا يعني بشكل أساسي خالٍ من الصوديوم
التفاعلات الدوائية
قد تؤدي الأدوية التي تقلل من حموضة المعدة إلى توافر بيولوجي أقل لسيفوروكسيم أكسيتيل مقارنة بحالة الصيام وتميل إلى إلغاء تأثير الامتصاص المعزز بعد الطعام
قد يؤثر سيفوروكسيم أكسيتيل على فلورا الأمعاء ، مما يؤدي إلى انخفاض إعادة امتصاص الإستروجين وتقليل فعالية موانع الحمل الفموية المشتركة
يفرز سيفوروكسيم عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. لا ينصح بالاستخدام المتزامن للبروبينسيد. يزيد الإعطاء المتزامن للبروبينسيد بشكل كبير من ذروة التركيز ، والمنطقة الواقعة تحت منحنى وقت تركيز المصل ونصف عمر التخلص من سيفوروكسيم
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر الفموية إلى زيادة زمن التخثر
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
هناك بيانات محدودة من استخدام سيفوروكسيم في النساء الحوامل. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي آثار ضارة على الحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة. يجب وصف الزينات للحوامل فقط إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر
الرضاعة الطبيعية
يفرز سيفوروكسيم في لبن الأم بكميات صغيرة. لا يُتوقع حدوث تأثيرات ضائرة عند الجرعات العلاجية ، على الرغم من أنه لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بالإسهال وعدوى الفطريات في الأغشية المخاطية. قد تضطر إلى التوقف عن الرضاعة الطبيعية بسبب هذه الآثار. ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية التوعية. يجب استخدام سيفوروكسيم فقط أثناء الرضاعة الطبيعية بعد تقييم الفوائد / المخاطر من قبل الطبيب المسؤول
الخصوبة
لا توجد بيانات عن تأثيرات سيفوروكسيم أكسيتيل على الخصوبة لدى البشر. لم تظهر الدراسات الإنجابية على الحيوانات أي تأثير على الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، بما أن هذا الدواء قد يسبب الدوار ، يجب تحذير المرضى بتوخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي فرط نمو المبيضات ، فرط الحمضات ، الصداع ، الدوخة ، اضطرابات الجهاز الهضمي والارتفاع العابر في إنزيمات الكبد
الالتهابات والاصابات
فرط المبيضات
المطثية العسيرة فرط النمو
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فرط الحمضات
اختبار كومب الإيجابي ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض شديدة في بعض الأحيان
فقر الدم الانحلالي
اضطرابات الجهاز المناعي
حمى المخدرات ، داء المصل ، الحساسية المفرطة ، تفاعل ياريش-هيركسهايمر
اضطرابات الجهاز العصبي
الصداع والدوخة
اضطرابات الجهاز الهضمي
الإسهال والغثيان وآلام في البطن
التقيؤ
التهاب القولون الغشائي الكاذب
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادات عابرة في مستويات الإنزيم الكبدي
اليرقان في الغالب الركود الصفراوي والتهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
طفح جلدي
شرى ، حكة ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي وانحلال نخر طفحي ، وذمة وعائية عصبية
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
تميل السيفالوسبورينات كفئة إلى الامتصاص على سطح أغشية الخلايا الحمراء وتتفاعل مع الأجسام المضادة الموجهة ضد الدواء لإنتاج اختبار كومبس الإيجابي الذي يمكن أن يتداخل مع المطابقة المتصالبة للدم ونادرًا جدًا فقر الدم الانحلالي
لوحظت إرتفاعات عابرة في إنزيمات الكبد في الدم والتي عادة ما تكون قابلة للعكس
الأطفال
يتوافق ملف الأمان الخاص بـ سيفوروكسيم أكسيتيل عند الأطفال مع الملف الشخصي لدى البالغين
جرعة زائدة
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة إلى عواقب عصبية بما في ذلك اعتلال الدماغ والتشنجات والغيبوبة. يمكن أن تحدث أعراض الجرعة الزائدة إذا لم يتم تقليل الجرعة بشكل مناسب في مرضى القصور الكلوي
يمكن تقليل مستويات سيفوروكسيم في الدم عن طريق غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني
سواغات المعلق
أسبارتام (إي951)
صمغ زنتان
اسيسولفام البوتاسيوم (إي950)
بوفيدون ك 30
حامض دهني
السكروز
نكهة توتي فروتي تحتوي على البروبيلين جليكول (إي1520)
كحول البنزيل (إي 1519)
الماء المقطر
العمر الافتراضي لمعلق زينات غير المحضر من تاريخ الصنع هو 24 شهر
يمكن الاحتفاظ بالمعلق المعاد تكوينه ، عند تبريده بين 2 و 8 درجات مئوية ، لمدة تصل إلى 10 أيام
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
سواغات الأقراص
السليلوز الجريزوفولفين
لوريلسلفات الصوديوم
الصوديوم كروسكارميلوز
زيت نباتي مهدرج
السيليكا الغروية اللامائية
هيبروميلوز
البروبيلين غليكول
ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (إي218)
بروبيل باراهيدروكسي بنزوات (إي216)
Opaspray white M-1-7120J
يحتوي على ثاني أكسيد التيتانيوم (إي171) وبنزوات الصوديوم (إي211)
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق